와파린

와파린은 혈전 위험을 낮추는 간접 항응고제입니다. 

적응증 와파린

그것은 어떤 위치의 기존 혈전증의 발달이나 치료를 막기 위해 사용됩니다 :

• DVT (proximal), 대뇌 혈관의 혈전 및 PE;
• 혈관 이식 수술이나 인공 밸브 삽입시 혈전 색전증 합병증 발병;
• 심장 판막에 대한 다양한 손상;
• 심방 세동;
• 심근 경색이있는 2 차 유형의 예방 또는 전이 후 혈전 색전증의 합병증이 발생하는 경우;
• 수술 후 혈전증 예방.

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릴리스 양식

방출은 정제 형태로 수행됩니다.

nycomed 인 와파린은 2.5mg 용량의 정제입니다. 플라스틱 병 안에 50 개 또는 100 개의 정제가 들어 있습니다. 패키지 - 정제 1 병.

와파린 오리온 - 바이알 안에 30 개 또는 100 개의 정제가 들어 있습니다. 별도의 상자에 - 1 병.

Warfarin-fs는 블리스 터 플레이트 안의 10 개의 정제 로 생산됩니다. 단일 팩에는 1 개, 3 개 또는 10 개의 블리스 터 팩이 들어 있습니다.

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약력학

와파린 (화합물 4- 하이드 록시 쿠마린)의 타입에 의존 비타민 K krovosvertyvaniya는 계수 형태 2, 7, 9를 결합 방지 간접 응고이며, (10), 또한 C 형 단백질 및 S. 이것은 C1 둔화 따라 용량의 크기에 의해 발생 이는 K- 에폭시 - 환원 효소의 서브 유닛 (subunit)으로서, K1- 에폭시 드의 생성이 감소된다.

혈액 응고 인자의 반감기 :

• 요인 2 -이 표시기는 60 시간입니다.
• 인자 7 - 약 4-6 시간;
• Factor 9 - 24 시간;
• 요인 10에 - 48-72 시간의 한계 내에서.

타입 C 단백질의 반감기 및 S는 각각 약 8 시간 및 30 시간이다. 결과적으로, 생체 내 시험에서, 인자 7, 9의 활성 활성은 순차적으로 억제되고, 또한 10 및 P.

비타민 K는 종속 (비타민) 응고 인자의 post-bosomal binding 과정에서 중요한 보조 인자이다. 이 물질은 생체 활성 발달에 필요한 단백질 내 γ- 카복시 글루탐산 잔기의 결합을 돕습니다.

와파린은 비타민 K1 에폭시 드의 재생 과정을 늦춤으로써 응고 인자의 결합에 영향을 미친다. 억제력은 사용 된 복용량의 크기에 달려 있습니다. 약물의 약 복용량은 간에서 생산되는 비타민 K 형 혈액 응고 시스템의 각 요소의 활성 유형의 총 수를 약 30-50 % 줄입니다.

항응고제 효과는 약물 사용 후 24 시간 내에 발생합니다. 그러나 효과 약물의 최대치는 72-96 시간 후에 나타납니다. 와파린 물질의 라세 메이트 혼합물을 1 회 사용하여 노출 시간은 2 ~ 5 일 이내입니다. 약물의 일일 사용 후 성분의 효과가 증가합니다.

또한 항응고제는 이미 형성된 혈전에 직접적인 영향을 미치지 않으며 허혈에 의해 영향을받는 조직을 복구 할 수 없다는 점도 유의해야합니다. 이미 형성된 혈전 항 응고 치료는 혈액 응고 방지의 크기 및 사망을 포함한 심각한 위반을 유발할 수있는 유형의 혈전 색 전성 합병증의 개발을 증가하는 것입니다 제공.

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약동학

와파린은 R-뿐만 아니라 S- 거울상 이성질체의 조합입니다. 인간 S- 거울상 이성질체는 R- 거울상 이성질체보다 활성이 높지만 (2-5 배), 후자의 반감기는 더 길다.

섭취 후, 물질은 소화관에서 거의 완전히 흡수되어 처음 4 시간 동안 최고조에 이릅니다.

정맥 주사 및 섭취에 대한 분배량의 값에는 큰 차이가 없습니다. 분배 수준은 다소 낮습니다 - 약 0.14 l / kg. 유통 단계는 6-12 시간입니다. 이 물질은 태반 장벽을 통과하여 엄마의 집중도에 가까운 지표에 도달 할 수 있지만 어머니의 우유에서는 관찰되지 않습니다. 약 99 %의 약물이 혈장 단백질과 합성된다.

물질의 배설은 비활성 붕괴 생성물의 형태로 일어난다. 약물은 (이 방법은 와파린 알코올 형성) 히드 록 비활성 분해물 (주로)과 환원로 변환 (hemoprotein의 R-450)를 사용하여 입체 간 마이크로 좀 효소에 의해 대사된다. 후자는 약한 항응고제 효과가 있습니다.

활성 성분의 붕괴 생성물은 주로 신장을 통해 배설되며, 일부는 담즙으로 배설됩니다. 물질의 붕괴 생성물 : 알코올의 2 개 부분 입체 이성질체를 갖는 탈수소 지방산 및 4'-, 6- 및 7- 및 8- 및 10- 히드 록시 포르 마린. 교환 과정에 참여하는 참가자는 2C9와 2C19, 2C8과 2C18과 1A2와 3A4가 있습니다. Isoenzyme 2C9는 생체 내에서 물질의 항응고제 효과를 담당하는 인간 간의 간질 단백질 P-450의 선도적 인 유형으로 간주되어야합니다.

단일 사용 와파린의 반감기는 첫 주에 대해이지만, 실제 용어 반감기는 20 ~ 60시 (중간 - 40 시간) 범위. 표시 R-와파린 S-와파린의 레벨보다 절반 이하 여유 만, 때문에 유통 유사한 볼륨, 이상 S-거울상 이성질체보다 하프 타임의 R-거울상 이성질체. R- 거울상 이성질체의 반감기는 약 37-89 시간이며, S- 거울상 이성질체의 경우 반감기는 21-43 시간이다.

방사성으로 표지 된 와파린을 사용한 시험 결과, 소변에서 섭취 한 약물의 92 % 이상이 관찰되었다. 물질의 단지 작은 부분 만 변하지 않게 배설됩니다. 배설은 주로 붕괴 생성물의 형태로 수행된다.

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투약 및 투여

약은 하루에 한 번 같은 시간에 섭취됩니다. 치료 기간은 INR의 지표를 고려하여 의사가 처방합니다. 일찍 약을 복용하지 않은 사람에게는 처음 4 일 동안 1 일 1 회 5mg을 투여합니다. 5 일째부터 하루 2.5-7.5mg의 용량으로 치료가 진행됩니다 (보다 정확한 수치는 환자의 상태와 지수에 따라 다릅니다).

Warfarin을 이전에 사용한 사람의 경우, 필요한 초기 용량은 이중 유지 용량의 크기와 같습니다 (이 형식에서 약물은 2 일 동안 섭취 한 후 치료는 위에서 언급 한 유지 용량으로 계속됩니다). 치료 5 일부터 투여 량은 INR 값을 고려하여 조정됩니다.

당일의 소아 투여 량은 간 기능을 고려하여 0.1-0.2 mg / kg입니다. 유지 용량의 크기는 INR의 수준에 따라 선택됩니다.

고령자는주의 깊은 감독하에 치료를 받아야합니다 (부작용이있을 수 있기 때문에).

기능성 간 질환 환자의 치료 중 INR 값을 지속적으로 모니터링해야합니다.

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임신 와파린 중 사용

임산부는 와파린을 사용할 수 없습니다. 활성 성분은 태반을 통과하여 태아의 출혈을 유발할 수 있습니다. 임신 중에 엄마가 마약을 사용한 아이들의 발달 장애와 선천성 기형에 대한 정보가 있습니다. 생식 연령의 여성에게서 마약 사용의 위험을 신중하게 고려해야합니다. 효과적인 피임 도구를 사용해야 할 필요성에 대해 경고해야합니다.

모유에 물질이 침투하는 데 대한 데이터가 있지만이 양은 매우 적으므로 유아의 혈액 순환에 영향을 미치지 않는 경우가 많습니다. 수유기에 Warfarin을 사용하는 경우에도 어린이의 MHO 지수를 감지해야합니다. 고용량으로 약물을 복용하는 경우 모유 수유를 포기해야합니다.

금기 사항

금기 사항 중 :

• 약물의 구성 성분의 내약성;
• 급성 형태의 출혈의 존재;
• 심한 정도의 혈압 상승;
• 뇌출혈;
• 혈소판 감소증의 존재;
• 간 또는 신장 병리;
• 출혈 위험이 높습니다 (뇌출혈, 위궤양 또는 십이지장 궤양, 세균성 심내막염 및 중상).

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부작용 와파린

약을 사용하면 다음과 같은 이상 반응이 발생할 수 있습니다. 

• 출혈과 출혈의 출현;
• 빈혈 또는 호산구 증가증;
• 간장 활동의 증가, 구토와 복통, 설사 및 메스꺼움;
• 발진, 혈관염, 피부 괴사 및 가려움, 탈모 및 습진;
• 요로 결석이나 신염의 발생.

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과다 복용

과량 투여로 인해 미시건이나 출혈하는 잇몸이 생길 수 있습니다.

가벼운 정도의 위반에 대해서는 약 복용량을 줄이거 나 단기간에 복용을 중단하는 것으로 충분합니다. 심한 출혈이있는 경우에는 비타민 K 형 방법에 의한 I / V 도입 및 혈액 응고 인자가 필요합니다.

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다른 약과의 상호 작용

약물의 복수 와파린 물질과 반응 (활성의 큰 범위 항생제 및 살리 실 레이트 중에서, 및 클로 피 브레이트, 페니토인과 경구 스테로이드 성 소염 진통제 및 혈당 강하 약물 부가) 될 수있다.

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저장 조건

와파린은 온도가 25 ° C 이하인 표준 조건 하에서 보관해야합니다.

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유통 기한

와파린은 약품 제조일로부터 5 년간 사용할 수 있습니다.

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