레비 사이암

Levitsitam은 항 경련제입니다.

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적응증 레비 타마

이러한 질환을 제거하는 데 사용됩니다 (단일 요법과 같이) : 16 세 청소년과 처음 간질로 진단 된 성인의 부분 성격과 일반화의 2 차 형태 (또는없이)의 공격 .

그들은 또한 다음 질환의 병합 치료에도 사용됩니다 :

• 6 세 이상의 소아와 간질을 앓고있는 성인에게 2 차 형태의 일반화가있는 부분 발작;
• 12 세가 넘은 청소년과 ants트 증후군을 앓고있는 성인에서 근력 항진증 발작;
• 12 세부터의 청소년과 IGE로 고통받는 성인의 주요 성격 인 발작 (토닉 - 클론 타입)의 일반화 된 공격.

릴리스 양식

방출은 0.25와 0.5 g의 부피를 가진 정제로 수행됩니다. 블리스 터 팩 안에 - 10 정. 상자에 -이 패키지 중 3 ~ 6 개.

약력학

레베 티라 세탐은 피 롤리 돈 (α- 에틸 -2- 옥소 -1- 피 롤리 딘 - 아세트 아미드 요소의 S- 거울상 이성질체)의 유도체이며, 다른 공지 된 항 경련제와 화학적 조성이 다르다. Levetiracetam의 계획은 충분히 연구되지 않았지만 이미 알려진 다른 항 경련제의 치료 효과와는 다르다는 것이 밝혀졌습니다. 시험 관내 및 생체 내에서 수행 된 시험은 우리가 약물이 신경 세포의 기본 매개 변수 및 안정한 신경 전달을 변화시키지 않는다고 가정 할 수있게한다.

시험 관내 실험은 일부의 Ca2 + (N 형)의 채널에 흐르는 전류를 억제 할뿐만 아니라 intraneuronal 저장소로부터의 Ca2 +의 방출 소자의 양을 감소시킴으로써 내부 Levitsitam 신경 세포의 Ca2 + 지표에 영향을 밝혔다. 동시에 β- 카 보린과 아연의 영향으로 유발되는 글리신 조절 전류뿐만 아니라 GABA-의 억제를 부분적으로 중화합니다. 또한 시험관 시험에서 설치류는 설치류의 뇌 조직 내 특정 부위와 합성되었다. 합성 사이트는 소포와 신경 전달 물질의 방출 과정의 조합에 관여하는 소포 2A의 시냅스 특성을 가진 단백질이다.

소포 2A (시냅스 특성)의 단백질에 대한 제제 및 그의 유사체의 친화력은 생쥐의 청력 유발 성 간질 모델 내 항 경련제의 영향력과 관련이있다. 이 데이터는 약물과 시냅스 소포 (2A) 단백질 사이의 상호 작용이 항 경련제 노출을 어느 정도 설명 할 수 있음을 시사한다.

레비 티라 세탐의 항 경련성 효과 소자의 개발을 자극하지 않고, 부분적인 일반화 차와 발작 모델의 광범위한 범위에 대해 발작 동물 보호를위한 조건을 생성한다. 신진 대사의 주요 제품에는 약물 활동이 없습니다.

투약의 효과는 간질의 전신 발작 (간질 징후 또는 광 발성 현상)과 관련하여 확인되었습니다.

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약동학

흡수.

섭취하면 소화관에서 신속하게 흡수됩니다. 이 경우 약물의 크기와 섭취 시간은 흡수 정도에 영향을 미치지 않습니다. 생체 이용률 수준은 약 100 %입니다. 피크 혈장 파라미터는 1 차 복용량 섭취 후 1.3 시간 후에 나타납니다. 일회성 입원은 31 μg / ml이며, 하루 2 회 43 μg / ml입니다. 약물의 평형 값은 2 일 후에 레비 티암을 두 번 적용하여 도달합니다.

배포 프로세스.

인체 조직 내의 약물 분포에 대한 정보는 없습니다. 혈장 단백질과 활성 물질 및 대사 산물의 합성은 10 %이다. 물질의 분포 부피는 약 0.5-0.7 l / kg이며이 수치는 몸 안의 유체의 총 부피와 거의 같습니다.

신진 대사 과정.

Levetiracetam은 인체 내에서 단지 약간의 신진 대사 만 받게됩니다. 주요 경로 (섭취량의 24 %)는 아세트 아미드 그룹의 효소 가수 분해입니다. 약물 활동이없는 신진 대사의 주 생성물 (ucb L057)은 간 헤모 단백질 P450의 관여없이 수행됩니다. 아세트 아미드 그룹의 요소의 가수 분해 과정은 혈액 세포 인 수많은 세포 내부에서 일어납니다.

또한, 2 개의 경미한 분해 생성물이 주목되었다. 하나는 피 롤리 돈 고리의 수산기 (부분의 약 1.6 %)에 의해 형성되고, 두 번째 부분은이 고리의 개방 (부분의 약 0.9 %)의 결과로서 형성된다.

기타 정의되지 않은 항목은 해당 부분의 0.6 %에 불과합니다.

배설.

성인의 혈장에서 물질의 반감기는 약 7 ± 1 시간입니다 (이 값은 용량의 크기 및 적용 방법에 의존하지 않습니다). 평균 총 클리어런스는 약 0.96 ml / 분 / kg입니다.

약물의 95 %가 신장을 통해 배설됩니다 (48 시간 동안 약 93 %가 배설됩니다). 배설물은 그 부분의 0.3 % 만 배설했다. 소변으로 누적 된 물질 및 주 생성물의 누적 배설량은 처음 48 시간 동안 각각 66 % 및 24 %입니다.

신장 내부의 약물 (활성 성분 및 대사 산물)의 제거율은 각각 0.6 및 4.2 ml / 분 / kg입니다. 이것은 물질이 사구체 여과에 의해 배설되고이어서 세뇨관이 재 흡수됨을 보여 주며 사구체 여과 외에 주된 부패 생성물은 세관의 활성 분비에 의해 배설됩니다. Levetiracetam의 배출은 QC 값과 상관 관계가있다.

노인 환자.

노인에서는 의약품의 반감기가 40 %까지 연장되어 약 10-11 시간이 소요됩니다. 이는이 환자 그룹에서 신장 기능이 저하되는 것과 관련이 있습니다.

신장 활동 장애.

약물의 활성 성분 및 그것의 기본 대사 산물의 전체 클리어런스의 겉보기 수준은 QC 값과 상관 관계가있다. 이 때문에 중증도 또는 중등도의 신장에서 장애가있는 사람들은 QC 수준을 고려하여 약물의 유지 용량을 조정해야합니다.

신장병의 말기 단계를 배경으로하는 anuria 환자의 투약 절차와 시행 중 약물의 반감기는 각각 약 25 시간과 3.1 시간입니다. 4 시간 투석 절차 동안 약물의 51 %까지 철회됩니다.

간 문제.

가벼운 또는 중간 정도의 형태의 간 기능 장애 환자에게는 약물 제거율에 큰 변화가 없습니다. 병리학 적 증상이 심한 환자의 경우, 약물 제거율이 50 % 이상 감소합니다 (주로 신장 청소의 매개 변수 감소로 인한 것).

4-12 세의 어린이.

한 어린이가 LS (20 mg / kg)의 단일 용량으로 간질을 앓게되면 활성 물질의 반감기는 6 시간이됩니다. 겉보기 클리어런스의 수준은 1.43 ml / 분 / kg입니다.

반복적 인 섭취 (20-60 mg / kg / day)로 levetiracetam의 흡수가 빠르게 발생합니다. 소아 약물의 약동학 적 가치는 선형 적이다. 20-60 mg / kg / day의 부분 간격에서 약물은 30-60 분 후에 최고점에 도달합니다. 반감기는 약 5 시간입니다. 겉보기 총 클리어런스는 약 1.1 ml / 분 / kg입니다.

투약 및 투여

약은 음식 섭취에 구속되지 않고 구강 내로 옮겨져 물로 씻겨 내려갑니다. 일일 부분은 2 개의 똑같은 리셉션으로 나누어야합니다.

단일 요법은 0.5g / 일 (0.25g 당 하루 2 회)의 용량으로 시작됩니다. 2 주 후 1 g / day (1 일 2 회 0.5 g)로 올릴 수 있습니다. 또한, 임상 양상을 고려하여 약물 투여 량을 하루 2 회 0.25g 증가시켜 2 주간의 중단을 허용한다. 하루에 약 3 그램 (하루에 두 번 1.5 그램)을 복용 할 수 있습니다.

보조 치료.

6 세 미만의 어린이와 50kg 미만의 사람들을위한 보조 치료로 하루에 두 번 10mg / kg의 용량으로 시작하여 약물을 처방해야합니다. 약효 및 내약성을 고려하여 1 일 2 회 섭취하면서 30 mg / kg으로 증가시킬 수 있습니다. 14 일 미만 동안 1 일 2 회 10mg / kg 이상 투약량을 늘리거나 줄이는 것은 금지되어 있습니다.

최소 유효 용량으로 약물을 사용하는 것이 좋습니다. 의사는 환자의 체중과 부분의 크기를 고려하여 가장 적절한 형태의 약물, 복용 방법 및 사용 횟수를 선택해야합니다.

12 세 (체중 50kg 이상) 및 성인을 대상으로 하루 1g의 약물 (하루에 두 번 0.5g)으로 치료가 시작됩니다. 약물의 효과 및 내약성을 고려하여, 하루 복용량을 최대 3g / 일 (1.5g 1 일 2 회)로 증가시킬 수있다. 0.5 ~ 1 개월 간격으로 하루에 두 번씩 0.5g 씩 부분 크기를 교정하십시오.

Levitsitam이 신장의 도움으로 체내에서 배설된다는 사실 때문에 신부전증 환자와 노인 환자에게 처방 될 때 QC 파라미터를 고려하여 복용량 크기를 변경해야합니다.

혈청 크레아티닌 수준을 감안할 때, 남자를위한 품질 관리의 최적의 수준은 다음과 같은 방식에 의해 계산된다 : 품질 관리 지표 (㎖ / 분) = [(140) 사람의 연령 (년)이 그림 빼기]를 선택한 다음 체중 (kg)을 곱한 및 수로 나눈 값을 여기에서 얻은 결과 : [72 CC (mg / dL)].

여성의 QC 수준은 결과에 0.85의 인자를 곱하여 계산됩니다.

다음으로, 신체 표면적 (PPT 값)에 따라 QC 값의 보정이 수행된다. CC 수준 (ml / 분 / 1.73m ² ) = KK 지수 (ml / 분) / 환자의 PPT (m ² ) (x 1.73)에 따라 수행해야합니다.

신부전 및 50kg 이상의 어린이를위한 투약 계획 :

• 정상적인 신장 활동 : CC> 80 (ml / 분 / 1.73m ² )의 수준에서 - 약 0.5-1.5g의 약을 하루 두 번 복용하십시오.
• 무질서의 쉬운 단계 : 50-79 ml / 분 / 1.73 m ² 의 범위 내의 QC 값 - 0.5-1 g의 약물을 하루에 두 번 사용하십시오.
• 적당한 장애 단계 : 30-49 분 ㎖ / 분 이내 QA 값 / 1.73 m ² - 하루 두번 수신 0.25-0.75 g의 PM을;
• 심각한 손상 단계 : 0.25-0.5 g의 약물에 대해 1 일 ² 회 <30 ml / 분 / 1.73 m ² 의 QC 값 ;
• 투석 (말기)에 머물고 자 - 첫날이 부가 0.75 g이고 포화해야하고, 0.5 g의 투여 량으로 하루에 한 번 더 이용 PM은 (상기 투석 후에 추가 부분을 소비한다 이는 0.25-0.5g 임).

투여 량을 고려 자식 CC 값을 산출 슈왈츠 식에 의해 계산된다 : QC 지수 (ml / 분 / 1.73 m ² ) = 높이 (인치), KS / QC 혈청 (밀리그램 / DL)을 곱한.

사춘기 소녀뿐만 아니라 13 세 미만 어린이의 경우 ks = 0.55; 십대 소년의 경우 - ks = 0.7.

체중이 50kg 미만이고 신장 활동 장애가있는 어린이를위한 용량 보정 요법 :

• 신장 정상 동작 : 레벨 QA> 80 ㎖ / 분 / m 1.73 ² - 10 - 30 mg의 부분에서 메시지 수신 / kg 회 하루;
• 경미한 형태의 장애 : 50-79 ml / min / 1.73 m ² 범위의 KK 값 - 1 일 ² 회 ² 회 10-20 mg / kg;
• 중등도 손상 단계 : 30 ~ 49 ml / 분 / 1.73 m ² 이내의 QC 수준 - 1 일 ² 회 5 ~ 15 mg / kg의 약물 사용;
• 심각한 형태의 장애 : 5 ~ 10 mg / kg의 약물 투여시 1 일 ² 회 CC 값 <30 ml / 분 / 1.73 m ^2에서;
• 투석중인 사람 (말기 단계) - 하루에 한 번씩 LS 10-20 mg / kg을 사용하십시오. 따라서 치료 첫날에는 15 mg / kg의 포화 복용량을 투약해야하며 투석 후 추가로 5-10 mg / kg의 물질을 사용해야합니다.

간 기능 장애의 심각한 형태를 앓고있는 환자의 경우, QC의 수준이 신부전의 정도를 적절히 반영하지 못할 수 있습니다. 이 때문에 QC 값이 <60 ml / 분 / 1.7Zm ^{2 인 사람} 은 일일 유지 관리량을 50 % 줄여야합니다.

신장 결핍이있는 노인들은 QC 값을 고려하여 복용량 크기를 조정해야합니다.

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임신 레비 타마 중 사용

동물 시험 자료에 따르면 levetiracetam은 생식 독성을 나타냅니다. 첫 번째 삼 분기에 단일 요법으로 약물을 사용한 약 1,000 명의 임산부에 대한 정보를 분석 한 결과 심한 발달 이상의 위험이 유의하게 증가하지는 않았지만이를 완전히 배제하는 것은 여전히 불가능합니다.

여러 항 경련제를 동시에 사용하면 (단독 요법과 비교하여) 태아 발달에 기형이 발생할 위험이 증가합니다.

이 항 경련제 치료 행위의 간격 그녀와 태아에 해를 입힐 환자의 상태를 악화시킬 수 있다는 것을 유념 할 필요가 있기 때문에, 엄격한 조건을 사용하는 경우 필요한 경우를 제외 Levitsitam에게 임신 여성을 할당 금지되어 있습니다.

생식 연령에 있고 피임을 사용하지 않는 여성을 위해 levetiracetam을 처방하는 것은 금지되어 있습니다. 다른 항 경련제를 복용 한 경우와 마찬가지로 임신 중에 생리적 변화가 생기면 약물의 지표가 바뀔 수 있습니다. 투약 값의 가장 현저한 감소는 임신 3 기 (임신 전의 약 60 % 수준)에서 관찰 할 수 있습니다.

간호 여성에게 처방되는 것이 금지되어 있기 때문에 약물은 모유와 함께 배설됩니다. 그 사용이 필요하다면, 그러한 치료의 위험과 이익을 평가할 필요가 있으며, 또한 아기에게 모유 수유의 중요성을 평가해야합니다.

금기 사항

Levetiracetam 또는 피 롤리 돈의 다른 유도체 및 기타 의약 성분에 대한 내약성이있는 상태에서의 금기 사용.

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부작용 레비 타마

약물을 복용하면 이러한 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 중추 신경계의 장애 : 종종 두통과 졸음을 느낍니다. 경련, 현기증, 떨림, 혼수 및 평형 장애가 종종 나타납니다. 주의의 교란, 기억의 약화, 혼란의 감각, 기억 상실증, 감각 이상 및 조정 / 운동 실조 문제가있는 경우가 있습니다. 간혹 연골 수초 증뿐만 아니라 운동 이상이나 고지혈증이 있습니다.
• 정신 장애 : 종종 공격성, 과민성, 적대감 또는 불안감, 불면증 및 우울증이 있습니다. 때로는 정신병 적 장애, 분노 또는 흥분의 느낌, 환각, 공황 발작, 기분 변화, 비정상적인 행동, 정서적 불안정성, 자살에 대한 생각 및 그것을 저지하려는 시도가 있습니다. 때로는 인격 장애가 발생하고 비정상적인 사고가 나타나고 자살도 발생합니다.
• 소화 활동의 문제 : 종종 설사, 복부 통증, 구토, 소화 불량 증상 및 메스꺼움이 있습니다. 단일 췌장염이 나타납니다.
• 간 손상 및 ZHVP : 때때로 간염이나 간부전이 발생합니다. 또한이 약은 간 검사의 징후에 영향을 미친다.
• 신진 대사 과정의 장애 : 거식증이 종종 나타납니다 (약물의 병합과 함께 토피라 메이트 (topiramate)와 함께 개발의 가능성이 증가합니다). 때때로 체중이 증가하거나 감소합니다. 때로는 저 나트륨 혈증이 발생합니다.
• 청각 기능 및 전정기구의 장애 : 정점이 자주 발생합니다.
• 시각 기관의 문제 : 때때로 시각적 인 선명도의 상실이나 복시가 나타납니다.
• 결합 조직 및 골격근의 기능 장애 : 때때로 근육이나 근육통에 약화가 있습니다.
• 감염, 상처 병변 및 합병증 : 때때로 우발적 인 상해가 있습니다.
• 감염성 또는 침습성 병변 : 종종 비 인두염을 유발합니다. 때때로 감염으로 인한 질병이 있습니다.
• 호흡 기능 장애 : 기침은 종종 지적됩니다.
• 면역 질환 : levetiracetam에 대한 알레르기 증상이나 약물 구성에 따른 추가 요소가 발생할 수 있습니다. 때때로, 호산구 증이있는 약물에 대한 반응뿐만 아니라 약물에 대한 과민 증후군 (드레싱 증후군)이 발생합니다.
• 피부와 피하 층의 문제 : 종종 발진이 있습니다. 때로는 탈모증이 생기기도합니다 (일부 경우이 약이 빠진 후). 습진이나 가려움증이 있습니다. 때때로 다형성 홍반, TEN 또는 Stevens-Johnson 증후군이 주목됩니다.
• 조혈 계에서의 반응 : 때때로 백혈병이나 혈소판 감소증이 발생합니다. 때때로 무과립구증, 호중구 감소증 또는 범 혈구 감소증 (때로는 골수 억제)이 있습니다.
• 전신 질환 : 종종 심한 피로감이나 무력감이 있습니다.

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과다 복용

중독 증상 : 흥분, 혼란, 침략 또는 졸음, 혼수 상태 및 호흡 기능 억제.

급성 중독을 없애기 위해 구토를 유도하거나 위 세척을하십시오. 약물에는 해독제가 없습니다. 필요한 경우 입원 클리닉에서 증상이있는 중재가 필요합니다. 혈액 투석 (약물의 활성 성분의 60 % 및 1 차 분해 생성물의 74 %까지 배설 됨)을 사용합니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약물은 다른 항 경련제와는 상호 작용이 없습니다 (예 : 카르 바 마제 핀, 페니토인, 발 프로 산 산성 페노바르비탈, 프리 모돈 및 라모트리진을 포함한 가바펜틴).

효소를 함유 한 항 경련제를 사용하는 소아에서의 약물 제거 수준은 22 % 높지만 용량 조절은 필요하지 않다고 가정합니다.

Levetiracetam을 1 g으로 복용해도 경구 피임약의 약물 동력 학적 특성은 변화하지 않습니다 (ethyl estradiol with levonorgestrel). 값을 바꾸지 말고 내분비를하십시오 (프로제스테론과 황체 형성 호르몬의 지표).

2 그램에 달하는 levetiracetam의 일일 섭취량은 디곡신이 함유 된 와파린의 약물 동태 학 변수에 영향을주지 않습니다. 동일한 수준에서 PTV 표시기가 유지됩니다. 디곡신과 경구 피임약을 포함한 와파린은 levetiracetam의 약물 동력 학적 프로파일에도 영향을 미치지 않습니다.

존재 정보 (부 0.5 g에 하루 사중)이 베네 시드은 신 세뇨관 분비 차단하다 그 주요 제품 Levitsitama 붕괴 발생 억제의 간극 (클리어런스 있지만 능동 소자는 변경되지 않는다). 그러나이 대사 산물의 지표는 여전히 낮습니다. Tubules의 활동적인 분비에 의해 배설되는 다른 약이 또한 신장 내의 대사 산물의 정리를 낮출 수 있다고하는 의견이 있습니다.

프로 베네 시드에 대한 약물의 영향은 연구되지 않았으며 다른 활성 분비 약물 (예 : 설폰 아미드 및 메토트렉세이트가있는 NSAID)에 미치는 영향은 알려져 있지 않습니다.

제산제가 Leviticam의 흡수에 미치는 영향에 대한 정보는 없습니다. 이 과정의 속도가 떨어지더라도 먹는 음식의 영향으로 흡수 정도는 변하지 않습니다.

알코올과 약물의 상호 작용에 대한 정보는 없습니다.

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저장 조건

레비 타민은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 기온은 최대 25 ° C입니다.

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유통 기한

Levitsitam은 약물 방출 이후 3 년간 사용할 수 있습니다.

어린이를위한 신청

6 세 미만의 어린이는 태블릿을 금지합니다. 이 범주의 환자뿐만 아니라 체중이 25kg에 미치지 못하는 경우에도 Levitsi를 섭취 용액 형태로 복용해야합니다 (복용량 100mg / ml).

16 세 이하의 사람들에게 처방약 사용의 안전성과 안전성에 대한 연구는 아직 이루어지지 않았다.

아날로그

약물의 유사품은 Levetiracetam-Teva 및 Levetiracetam Lupine, Normeg, Keppra 및 Thiramax와 같은 약물입니다.