CENTOR

Centor - 안지오텐신 2 길항제 카테고리의 약물.

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적응증 센토

그것은 그러한 장애의 치료에 사용됩니다 :

• 만성 정도가있는 심장 마비 (병용 요법 만 사용하거나 환자가 약물 ACE 억제제에 대해 용인하지 않는 경우).
• 증가 된 혈압 값 (이것은 단백뇨와 함께 첫 번째 유형의 당뇨병 환자를 포함 함).

릴리스 양식

릴리스는 블리스 터 플레이트 내부에 10 개의 조각으로 태블릿 형태로 이루어집니다. 상자에는 1 개 또는 3 개의 번호판이 들어 있습니다.

약력학

Losartan은 안지오텐신 2 (AT1 형) 결말의 인공 길항제로서 구두로 사용됩니다. 요소는 강력한 영향력뿐만 아니라 활성 호르몬 PAC와 혈관 수축 안지오텐신 2 - 가장 중요한 병태 생리 학적 요인 중 하나 혈압 값을 증가시킨다. 이 성분은 이형제 및 알도스테론 수축 포함한 많은 중요한 생물학적 반응의 발달에 기여한다 (예를 들면, 혈관 평활근과 심장 신장, 부신뿐만 아니라)를 조직의 복수의 내에 배치되고, 최종 AO1으로 합성된다. 이것과 함께 안지오텐신 2는 평활근 세포의 재생 과정에 자극을줍니다.

Losartan은 선택적으로 AO1의 종결과 합성된다. 바인딩 경로와 소스에 결합하지 않고 시험 관내에서와 farmakoaktivnym 대사 체 (카르 복실 산), 안지오텐신 (2)의 모든 생리 학적으로 유의 한 효과를 블록 생체 능동 소자의 검사에서 발생한다.

Losartan의 도입으로 레닌의 혈장 수치가 증가하여 안지오텐신 2의 비슷한 수치가 증가합니다 (유사한 효과는 안지오텐신 2에 의해 야기 된 부정적 소급 효과의 무력화와 관련됩니다). 그러나 이러한 효과를 염두에두고도 혈압 감소와 알도스테론 수치 감소의 형태로 약물의 효과가 지속됩니다. 이는 안지오텐신 2의 활성을 차단하는 약물의 효과를 입증합니다.

로사 르탄 합성이되지 심혈관 기능의 조절에서 중요한 호르몬 또는 이온 채널의 타단을 차단하지 단부 AO1의 선택적 합성을 보여준다. 이 활성 요소가 일부 발현의 개발을 방지 할 수 있도록, ACE 활동 (kininazu이 개 절단의 브라 디 키닌)를 차단하지 않습니다와 함께, 봉쇄 폐쇄 AT1와 직접 연결 (참조 증강 반응은 브라 디 키닌에 의해 발생하지 - 부종을 개발하는 경향으로 ).

로사 르탄 블록 브라 디 키닌에 의해 가해지는 효과에 영향을주지 않고 안지오텐신 1과 2의 작용에 의해 유발 효과의 개발. 따라서, ACE 억제제, 안지오텐신 (1)에 의해 생성 된 효과를 차단하고,이 효과는 ACE 저해제 및 로사 르탄 사이 학적 차이의 기초가되는 동시에 2에서 안지오텐신 대응하는 효과에 영향을주지 않고, 브라 디 키닌의 작용에 대한 반응을 강화시킨다.

혈압 수치가 높으면 (당뇨병이 없지만 단백뇨가있는) 로자 탄 칼륨을 사용하면 단백뇨가 현저하게 약화되고 G 형 면역 글로불린이 포함 된 단백질이 주기적으로 분비됩니다.

약물의 활성 성분은 고속 사구체 여과율을 유지하며 동시에 여과율을 감소시킵니다. 그것은 또한 intraplasma 요소 농도를 낮추며 (평균값은 <24 μmol / L), 치료 기간이 길어질 때 동일한 수준으로 유지됩니다.

Losartan은 자율 신경계 반사에는 영향을 미치지 않지만 noradrenaline의 혈장 값에 추가로 영향을 미칩니다.

1 일 1 회 150mg 이하의 용량의 약물은 고혈압 환자의 혈중 콜레스테롤 수치뿐만 아니라 트리글리 세라이드 콜레스테롤 수치에도 영향을 미치지 않습니다. 공복시 투여시 losartan과 비슷한 투여 량은 혈당 수치에 영향을 미치지 않았습니다.

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약동학

흡수.

경구 투여시 losartan의 흡수가 아주 좋습니다. 이 물질은 1 차 활성의 카르 복실 분해 산물 및 약물 활성을 갖지 않는 다른 대사 산물이 형성되는 동안 1 차 대사 과정을 거친다. 물질의 생물학적 이용 가능성 수준은 약 33 %입니다. Losartan의 피크 값은 활성 대사 산물과 함께 각각 약 1 시간 및 3-4 시간 후에 나타납니다. 식품의 사용이 약물의 약물 동태 변수에 중요한 변화를 가져 오지는 않는다.

배포 프로세스.

활성 대사 산물을 가진 활성 성분의 99 % 이상이 혈장에 존재하는 단백질과 합성됩니다 (주로 - 알부민 포함). 물질의 분배 량은 34 리터입니다. 쥐를 대상으로 한 시험에서 losartan의 작은 부분 만이 BBB를 통과 할 수 있다는 것을 보여주었습니다 (또는 전혀 통과하지 못함).

Exchange 프로세스.

섭취 한 부분의 약 14 %가 활성 부패 생성물로 전환됩니다. 14C- 표식 된 로사 르탄의 경구 투여 후, 혈장의 방사능 수준은 그의 대사 산물과 함께 활성 성분의 영향하에 증가한다. 소수의 사람 (약 1 %)의 로자 탄에서는 대사 산물의 최소량이 형성됩니다.

Pharmacoactive 붕괴 제품 이외에, 활동이없는 다수 대사 산물은 또한 형성된다. 주성분은 부틸 측쇄의 하이드 록 실화에 의해 형성되는 반면, 덜 중요한 성분은 N-2- 테트라 졸 - 글루 쿠로 니드이다.

배설.

활성 물질의 클리어런스 수준은 600 ml / 분이고 활성 대사 산물은 50 ml / 분입니다. 신장 내부의 이러한 성분의 클리어런스는 각각 74 ml / 분 및 26 ml / 분과 같습니다. 마약 복용 후, 변하지 않은 성분의 약 4 %와 활성 분해 생성물의 6 %가 소변으로 배출됩니다. 이 물질은 선형 약물 동태 학 성을 나타낸다.

내부에서 의약품을 사용하면 활성 물질의 대사 산물 값이 급격히 감소합니다. Losartan의 말단 반감기는 약 2 시간이며, 대사 산물은 약 6-9 시간입니다. 0.1 g의 1 일 투여 량에서, 혈장 내에서 약물의 활성 성분 모두의 상당한 누적이 없다.

Losartan은 대사 산물과 함께 요도 및 담즙으로 배설됩니다.

동위 원소로 표지 된 14C- 로사 르탄의 섭취 후 방사능의 약 35 %가 소변과 대변에 기록되며 다른 58 %는 방사성이다.

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투약 및 투여

처방 된 징후가있는 경우, 같은 시간대에 하루에 한 번씩 복용해야합니다. 약은 음식 섭취에 구속되지 않고 일반 물 (1 잔)로 정제를 씻어 낼 수 있습니다.

혈압 상승.

종종 환자에게 1 일 50mg의 LS 용량 (시작 및 유지 용량)이 지정됩니다. 최대 항 고혈압 효과는 Centor 사용 후 3-6 주 후에 얻을 수 있습니다. 일부 환자는 복용량을 0.1g / day (아침에 복용)로 증가시킬 수 있습니다.

이 약은 다른 항 고혈압제, 특히 이뇨제 (예 : 하이드로 클로로 티아 지드)와 병용 할 수 있습니다.

혈압 상승 수치 (좌심실 비대증 환자, 심전도 진단).

합병증의 가능성과 사망 위험을 줄이려면 이러한 환자에게 1 일 1 회 사용으로 약 50mg의 약물을 처방해야합니다. 혈압의 변화를 고려하여, 소수의 하이드로 클로로 티아 지드를 추가하거나 로사 르탄의 복용량을 1 일 1 회 0.1g까지 증가시킬 수 있습니다.

제 1 형 당뇨병 및 단백뇨 환자에게 신장 보호 제공.

초기 부분의 크기는 1 일 1 회 50mg입니다. 혈압의 매개 변수를 고려하여 단일 용량을 0.1g까지 증가시킬 수 있습니다.

약제는 인슐린 및 당뇨병의 치료에 사용되는 다른 약물의 첨가 (글 리타 존, 술 포닐 우레아 유도체 (예 : 채널 차단제, 칼슘, 이뇨제, 어느 α- 및 β 차단제 중앙 작용을 가지는 약물로서) 다른 항 고혈압제와 조합 될 수있다 및 α- 글루코시다 아제 억제제).

심장 마비로.

이 장애를 없애기 위해서는 시작 복용량 인 12.5 mg / 일을 사용해야합니다. 이 복용량은 주간 간격으로 늘려야하고 환자의 관용도를 고려해야합니다 (하루에 50mg의 단일 용량 인 유지 관리 수준에 도달하는 것이 필요합니다). 1 일 최대 허용 용량은 150mg입니다.

hypovolemia가 언급되는 조건.

BCC가 감소한 사람들 (예를 들어, 높은 이뇨제 도입으로 인해)은 처음에 CENTOR를 하루 25mg (1 회 섭취)으로 복용해야합니다.

간장 장애가있는 사람들에게 사용하십시오.

이러한 질환의 병력이있는 사람은 더 적은 양의 약물을 사용할 수있는 옵션을 고려해야합니다.

중증 형태의 질환을 앓고있는 환자에서의 약물 사용에 관한 자료가 없으므로이 분류에 해당 약물을 배정하는 것은 금지되어 있습니다.

아이들의 나이.

6-18 세 아동의 고혈압 치료에서 약물의 안전성 및 약물 효과에 관한 정보는 제한적입니다. 고혈압과 함께 1 개월 이상 된 영아에서 약물을 사용할 때 약물 동력학 파라미터에 관한 정보가 거의 없습니다.

태블릿 전체를 삼킬 수 있고 체중이 20-50kg 인 어린이는 CENTOR를 25mg (하루에 한 번) 복용해야합니다. 예외적 인 상황에서 복용량을 최대 허용치 인 1 일 1 회 50mg까지 증가시킬 수 있습니다. 부분 크기는 혈압 수치에 대한 약물의 영향을 고려하여 조정해야합니다.

50kg을 초과하는 어린이는 하루에 한 번 50mg을 섭취해야합니다. 필요하다면 최대 용량으로 복용량을 늘릴 수 있습니다 - 하루 100mg의 단일 용량.

어린이 어린이 <30 ㎖ / 분 / 1,7Zm 인 사구체 여과율을 관리하는 금지 1.4 밀리그램 / kg 또는 0.1 g보다 큰 연구 수행 매일 섭취를 수신하지 ² 때문 이러한 사용에 대한 정보도 없습니다.

간 문제가있는 어린이에게 로사 르탄을 투여하지 마십시오.

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임신 센토 중 사용

임산부 또는 임신 계획 단계에있는 사람들에게 센서를 제공해서는 안됩니다. 치료 단계에서 임신이 확인되면 즉시 약물 복용을 중지하고 임신 중에 사용할 수있는 대체 약물로 대체해야합니다.

수유 중에 losartan의 사용에 관한 자료가 없기 때문에 수유부에게 그것을 처방하는 것은 금지되어 있습니다. 수유부 수유에 대한 안전성 프로파일을보다 철저히 연구 한 의약품을 사용하여 대체 요법을 선택하는 것이 좋습니다. 이것은 특히 신생아 및 조산아에게 적용됩니다.

금기 사항

주요 금기 사항 :

• 약물 또는 그 다른 성분의 활성 성분에 대해 높은 감도의 존재;
• 기능적 간 장애.

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부작용 센토

혈압의 상승 된 값.

필수적인 형태의 고혈압을 가진 성인이 losartan을 복용 한 테스트에서 이러한 부작용이 확인되었습니다.

• 국회 작업 위반 : 종종 현기증이나 현기증이 있습니다. 때때로 두통, 근육 경련, 불면증 또는 졸음을 느낍니다.
• 심장 질환 : 때때로 협심증, 심계항진 또는 빈맥이 있습니다.
• 심장 혈관 기능에 문제가 : 때로는 저장성 증후군 개발 -, 발진 및 용량 기립 붕괴의 크기에 따라 (특히 혈관 내 탈수 환자 또는 이뇨제 약물의 많은 부분의 사용과 치료시 심한 단계의 심부전을 가진 사람을);
• 소화기 작용에 영향을 미치는 질환 : 때때로 소화 불량 증상, 복부 통증 또는 변비가 있습니다.
• 호흡기 활동에 영향을주는 증상 : 호흡기 상부의 기침 및 감염뿐만 아니라 인후염 및 부비동염을 동반 한 비염;
• 일반적인 질환 : 종종 약화, 무력증 및 부기;
• 검사실 검사의 징후 : 때때로 표준 검사실 값의 임상 적으로 중요한 변화는 약물 사용으로 인해 발생할 수 있습니다. 이 중 ALT 값은 드물게 증가하며 (철회 후 안정화가 자주 발생 함) 고칼륨 혈증 (혈청 칼륨 농도> 5.5 mmol / l)이 증가합니다.

환자는 심장 좌심실 비대증을 앓고 있습니다.

부정적인 반응 중 :

• NA 기능의 병변 : 종종 현기증이 발생합니다.
• 청각 기관의 기능 장애 : 현기증이 종종 발생합니다.
• 전신 질환 : 종종 약점이나 무력감이 있습니다.

환자의 CHF가있는 경우.

주요 부정적인 징후 :

• 국회의 업무 방해 : 때로는 두통이나 어지러움이 있습니다. 때로는 감각이 발달합니다.
• 심장 기능에 문제 : 때때로 뇌졸중, 실신 및 심방 세동이 있습니다.
• 혈관 활동 장애 : 때로는 혈압이 감소합니다 (기립 성 붕괴도 포함됨).
• 흉골과 종격의 기관 부분뿐만 아니라 호흡기의 징후 : 때로는 호흡 곤란이 나타납니다.
• 소화기 장애 : 때때로 메스꺼움, 설사 또는 구토가 있습니다.
• 피하 조직 및 표피의 병변 : 때로는 발진, 두드러기 또는 가려움증이 있습니다.
• 전신 질환 : 종종 약점이나 무력감;
• 실험실 테스트 데이터 : 우레아 또는 혈청 크레아티닌 또는 칼륨 수치가 증가하는 경우가 있습니다.

혈압 상승과 신장 질환이있는 제 1 형 당뇨병 환자.

위반 사항 중 :

• 국회의 업무에 영향을 미치는 장애 : 종종 어지럼증이있다.
• 혈관 시스템 분야의 문제 : 종종 혈압 수준을 낮추는 것.
• 전신 병변 : 종종 약점이나 무력감이 있습니다.
• 정보 검사실 검사 : 종종 고칼륨 혈증이나 저혈당이 발생합니다.

시판 후 연구 자료.

시판 후 테스트에서 다음과 같은 부정적 징후가 확인되었습니다.

• 림프 및 조혈 기능 장애 : 혈소판 감소증 또는 빈혈증의 발병;
• 청각 기관 손상 : 귀고리 모양;
• 면역 질환 : 때때로 과민 증상 (예 : 혈관 부종 등이 (a 혀 또는 입술) 및 과민성 증상과, 얼굴의 붓기, 목구멍 여기 팽윤 후두 및 호흡 관의 폐색을 유발하는 성문에 포함되고, 추가로) 표시;
• NA의 반응 : 이상 병이나 편두통;
• 종격동과 호흡기의 흉골에 영향을주는 증상 : 기침의 출현;
• 소화 장애 : 구토 또는 설사, 췌장염;
• 일반적인 장애 : 불쾌감의 느낌;
• 간 담관계의 증상 : 때때로 간염이 관찰됩니다. 간 기능의 가능한 문제점;
• 표피 및 피하 층의 병변 : 적혈구 또는 두드러기, 발진, 가려움 및 감광성 이외에;
• 결합 조직 및 근골격계 기능의 장애 : 관절통 또는 근육통, 횡문근 융해증;
• 유방 및 생식 기관에 영향을 미치는 질환 : 발기 부전의 발병;
• 비뇨기계와 신장 작용에 대한 문제 : RAS의 활동이 느려지므로 신장의 기능에 변화가 있었고, 그 중 신부전은 위험에 처한 사람들에게 있습니다. 이러한 장애는 치료가 즉시 중단되면 되돌릴 수 있습니다.
• 정신 장애 : 우울 상태;
• 실험실 자료 : 저 나트륨 혈증의 발생.

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과다 복용

중독의 징후 중 - 중독, 서맥 또는 빈맥의 양을 고려하여 혈압 수준을 낮출 수 있습니다. 그러나 일반적으로 과다 발병에 대한보고는 언급되지 않았다.

중독에 대한 치료의 형태는 약물 사용 후 경과 한 시간 간격의 지속 기간과 장애의 증상의 본질과 심각성에 달려 있습니다.

중독의 경우 가장 중요한 것은 CCC를 안정시키는 것입니다. 희생자를 임명하여 활성탄의 적절한 부분을받을 수 있도록해야합니다. 다음으로 필요한 경우 필수 기능을 정기적으로 모니터링하고 이러한 프로세스를 조정해야합니다. 혈액 투석에 의해 활성 붕괴 제품으로 losartan을 제거하면 효과가 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

와파린, 히드로 클로로, 케토코나졸, 시메티딘, 및 페노바르비탈, 디곡신 및 에리스로 마이신, 유의 약물 반응에 추가로 물질과 약물의 병용.

Centor와 rifampicin, fluconazole의 조합이 인간 혈액 내에서 losartan의 분해 산물의 지표를 감소 시킨다는 것을 보여주는 몇 가지 데이터가 있습니다. 동시에 이러한 데이터에 대해 공식적으로 확인 된 정보는 없습니다.

Spironolactone, triamterene 또는 amiloride와 같은 칼륨 보급 유형의 약물과 이뇨제를 동시에 사용하면 고칼륨 혈증이 발생할 수 있습니다.

NSAIDs와 병용하면 신장 활동 장애를 일으킬 수 있고, 칼륨 수치도 증가시킬 수 있습니다. 이러한 반응은 제거 될 수 있습니다. 노인에서 약물의 범주의 조합은 치료의 전체 기간 동안 신장 기능의 지속적인 모니터링이 필요합니다.

리튬 염과의 동시 수신은 혈액 안의 리튬 값의 치유 가능한 증가를 유발하기 때문에 지표가 지속적으로 모니터링되어야합니다.

이 센서 는 인슐린, 이뇨제 및 당뇨병 치료에 적극적으로 사용되는 다른 약물을 비롯한 다른 항 고혈압제와 병용 할 수 있습니다.

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저장 조건

보낸 사람은 어린이의 출입을 피하여 마른 곳에 보관해야합니다. 온도 값은 최대 25 ° C입니다.

유통 기한

이 센서는 치료 약물 방출 일로부터 5 년간 사용할 수 있습니다.

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어린이의 사용

6 세 미만의 어린이의 의약품 사용의 효능 및 안전성은 정의되지 않았으므로이 연령 카테고리는 규정되어 있지 않습니다.

아날로그

약물의 유사체는 Angisartan, Losar 및 Angizaar와 같은 약물로서 Cosaar, Bloktran 및 Lorista와 Lozap, Tarnazol, Ripeys 외에도 약물입니다.

리뷰

CENTOR는 약물 효과에 대한 좋은 평가를 받았으며 단순성과 사용 용이성 때문에 적극적으로 평가되었습니다. 장점 중에는 필요하다면 약물을 대체 할 수있는 다수의 다른 유사체를 사용할 수 있다는 장점이 있습니다.

단점 중 하나는 충분히 큰 부작용 목록의 존재와이 금기 사항에 추가됩니다.