네비 라핀

네비 라핀은 항 바이러스제입니다.

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적응증 네비 라핀

그것은 환자의 치료에 사용되는 HIV-1 (최소 2 개 항 레트로 바이러스 약물과 함께 촬영) 질환.

또한 HIV-1이 임신 한 여성에서 출산 중 항 바이러스제 치료를받지 않은 여성에게 전염되는 것을 막기 위해 사용됩니다.

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릴리스 양식

방출은 0.2 그램의 양을 가진 정제에서, 폴리에틸렌 병에서, 30 또는 60 조각 각각 판매된다. 상자에는 1 병이 들어 있습니다.

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약력학

Nevirapine은 HIV-1 유형의 revertase를 늦추는 non-nucleotidic 물질입니다. 이것은 RNA와 함께 DNA에 의존하는 폴리머 라제의 활성을 차단하면서 리버 타제와 직접 연결됩니다. 결과적으로 파괴가 일어나 효소의 촉매 영역에 영향을 미친다.

이 약물은 뉴 클레오 시드 또는 매트릭스 3- 인산염과 경쟁하지 않으며 인체 DNA 중합 효소 (α, β 및 γ 또는 δ 유형) 및 HIV-2 리버 타제의 활성을 낮추지 않습니다.

디다 노신 (didanosine) 또는 지드 부딘 (zidovudine)과의 조합은 혈청 내 바이러스의 수를 감소시키고 CD4 + 유형의 세포 수를 증가시킵니다.

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약동학

구강 투여시, 네비 라핀은 HIV에 감염된 사람들과 자원 봉사자 모두에서 높은 비율로 (90 % 이상) 흡수됩니다. 0.2g의 1 회 투약 후, 혈장 Cmax 값은 4 시간 후에 기록되고 대략 2 ± 0.4㎍ / ml (7.5㎛ol과 동일)이다. 과정 사용 후, Cmax 네비 라핀의 혈장 지수가 하루 0.2-0.4 g의 간격으로 선형 적으로 증가했다.

알칼리성 완충 성분 (예 : 디다 노신)을 함유 한 음식, 제산제 및 기타 약물의 사용은 약물 흡수의 심각성에 영향을 미치지 않습니다.

네비 라핀은 생리 학적 pH 수준이 영향을받을 때 거의 이온화되지 않는 친 유성 성분입니다. 건강한 성인에게 정맥 주사 한 경우, Vd 수준은 약 1.21 ± 0.09 l / kg로 조직 내 약물의 분포가 양호 함을 나타냅니다. CSF 내 약물의 지표는 혈장 값의 45 % (± 5 %)입니다.

1-10 μg / ml 범위의 혈장 지수에서이 물질은 단백질과 60 % 합성됩니다.

약물의 Cssmin 값은 약 4.5 ± 1.9 μg / ml이며 일일 0.4 g 투여 량으로 달성됩니다.

교환 과정은 hemoprotein 시스템 P450 (주로 isoenzymes CYP3A)의 microsomal 간 효소의 도움으로 발생합니다. 결과적으로, 수산화 대사 산물이 형성된다.

약물 배출은 글루 쿠 론산과 결합 된 대사 산물 형태의 신장 (약 80 %)과 변형되지 않은 상태의 물질의 작은 부분을 통해 발생합니다.

네비 라핀은 CYP 시스템의 미세 소체 효소를 유도하는 요소입니다.

1 일 2 회 0.2g의 용량으로 0.5-1 개월간 경구 투여 한 결과, 동일한 투여 량에서 1 회 투여 량보다 겉보기 약제 클리어런스가 1.5-2 배 더 높았다. 말기 단계의 반감기는 단일 적용 후 45 시간에서 코스 사용 후 25-30 시간으로 감소합니다. 이러한 매개 변수는 약물 동력 학적 자기 유도로 인해 다양합니다.

HIV-1에 감염된 소아에서는 AUC와 Cmax 수준이 부분의 증가에 비례하여 증가했다. 물질의 흡수가 완료된 후, 네비 라핀의 혈장 값은 시간에 따라 선형 적으로 감소 하였다.

체중을 재 계산할 때 약물 제거율은 1 세에서 2 세까지의 영아에서 최대치를 보여 주며 이후에는 사람의 성장에 비례하여 감소합니다. 8 세 미만의 사람들의 약물 제거 수준은 성인의 절반 정도입니다. Css 마크에 도달 한 후의 반감기는 평균 25.9 ± 9.6 시간 (HIV-1을 가진 영아의 경우 평균 11 개월)입니다.

장기간 사용 후 말기의 약물의 반감기는 연령에 따라 다르며 다음과 같은 지표가 있습니다.

• 유아 2 ~ 12 개월 - 32 시간;
• 어린이 1-4 세 - 21 시간;
• 4-8 세 어린이 -18 시간;
• 8 세 이상 - 28 시간.

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투약 및 투여

어른이 하루에 하루에 1 배씩 0.2g을 섭취 한 후 첫 2 주간 매일 (입문 단계) 하루에 2 배의 섭취량으로 0.2g으로 증가합니다. 2 항 레트로 바이러스 약물).

2 개월에서 8 세 사이의 어린이는 물질의 kg 당 4mg의 첫 2 주 동안 하루에 1 배, 하루에 2 번 7mg / kg을 투여해야합니다. 나이가 8 세 이상인 어린이는 첫 2 주에는 1 일 1 회 4mg / kg, 이후 하루 2 회 4mg / kg을 복용하도록 처방됩니다.

어떤 연령의 사람이라도 하루에 최대 0.4g의 약을 복용 할 수 있습니다.

약을 사용하는 2 주간의 입문 단계에서 발진이있는 사람은이 발진이 완전히 사라질 때까지 복용량을 늘려서는 안됩니다.

임신부에서 아기에게 HIV가 전염되는 것을 막기 위해서는 출생시 0.2 g의 물질을 섭취 한 다음 출생 후 72 시간 동안 신생아에게 2 mg / kg의 신생아를 투여해야합니다.

간 기능 수치 (GGT 제외)의 중간 정도의 변화의 경우, 데이터가 기준선으로 돌아갈 때까지 Nevirapine을 중지해야합니다. 그 후 약물은 하루에 0.2g의 용량으로 사용됩니다. 환자의 상태를 오랜 기간 모니터링 한 후 복용량을 추가로 (하루 2 회 0.2g) 조심스럽게 실시해야합니다. 간 가치가 다시 변하면 치료법을 마침내 취소해야합니다.

약물을 7 일 이상 복용하지 않은 사람들은 하루에 0.2g을 시작으로 2 주 동안 치료를 시작한 다음 하루에 같은 양의 2 배로 증가시켜야합니다.

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임신 네비 라핀 중 사용

엄격하게 통제 될 임신 중 약물 사용에 대한 적절한 임상 안전 시험은 수행되지 않았다. 그 물질이 태반을 쉽게 통과한다는 증거가 있습니다. 임산부에게 네비 라핀을 처방하는 것은 태아를 해치는 것보다 여성에게 유용 할 가능성이 높은 상황에서만 허용됩니다.

약은 모유와 함께 배설되므로 수유와 함께 복용해야하는 경우 먼저 모유 수유를 중단해야합니다.

아기 임신에서 HIV-1의 전송을 방지하는 예방제로서 약물 출산 한 번의 부 0.2 g 및 신생아를주고 2 밀리그램 / kg의 1 배 용량 동안 경구시 안전성과 치료 효과를 보여 주었다 출생시부터 최대 72 시간까지.

치료하는 동안 장벽 유형의 피임 수단을 사용해야합니다.

동물 실험은 실험에서 기형 형성 성질의 존재를 나타내지 않았다. 암컷 쥐에서 입증 감소 다산이 조작 요소가 순환 시스템에 진입하는 부분의 약물 도포 후에 (이들은 레벨 AUC에 의해 정의되고, 대략 그 권장 치료 투여 량 투여 약물을 다이얼 할 때와 동일하다).

금기 사항

그의 관계에서 편협함이있는 상태에서 약물 사용을 금합니다.

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부작용 네비 라핀

캡슐을 복용하면 몇 가지 부작용이 발생할 수 있습니다.

• 피부병의 장애 : 피부에 발진, 홍반 성 황반변 성이 있으며, 때로는 가려움증이 있습니다 (대개 얼굴, 몸통 또는 사지에 나타남). 그러한 발진은 대개 치료 첫 28 일 동안 발생합니다.
• 병변 알레르기 자연 :이 (신장 및 표현을 나타내는 패배 다른 내부 장기에서 호산구 증가증, 간염, 또는 과립구, 또한 장애) 다음과 같은 기능이 존재하는 관절통 또는 근육통, 발열 및 림프절을 표시 할 수 있습니다. 또한 두드러기, 스티븐스 - 존슨 증후군, 혈관 부종 및 PETN (때때로 그들은 죽음의 원인)의 아나필락시스 증상을 개발;
• 소화 기능 장애 : 종종 GGT 활성이 증가합니다. 설사, 복부 통증 및 메스꺼움으로 구토 발생뿐만 아니라 AST 및 ALT로 총 빌리루빈 및 AC 활성이 증가 할 수 있습니다. 그것은 심각한 단계 또는 황달에 간독성 징후의 출현에 보도 된 것으로 보도되었다;
• 조혈 계통과 관련된 증상 : 과립 세포 감소증 (종종 소아에서);
• 중추 신경계의 문제 : 두통과 심한 피로감 또는 졸음.

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과다 복용

약물 중 0.8-6 g을 15 일 동안 매일 복용하면 중독 징후가 나타납니다. 그들은, 폐 침윤, 간단한 현기증, 체중 감소, 트랜스 아미나 제 수치의 증가와 두통 등 건강 장애의 일반적인 기호 (개발, 구토, 느낌 (예 : 표피에 혈관 부종, 홍반 결절 유형 및 발진 등) 알레르기 증상의 형태로 자신을 나타내 졸음이나 피로뿐만 아니라 메스꺼움과 발열).

약에는 해독제가 없습니다. 이 질환을 없애기 위해 위장 세척을 시행하고 장내 흡수제 (예 : 활성탄)를 처방하고 증상 치료를 처방합니다.

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다른 약과의 상호 작용

약물과 병용 투여 후 혈장 호르몬의 OC 값이 감소 할 수 있으며 그로 인해 치료 효능이 약화됩니다.

Ketoconazole과 약물의 조합은 Cmax와 AUC의 수준을 감소시킵니다. 이 경우 ketoconazole은 혈장 내 nevirapine 값을 약 15-28 % 증가시킵니다. 따라서이 약들은 동시에 사용할 수 없습니다.

시메티딘과의 조합은 시메티딘을 사용하지 않는 경우에 비해 물질의 최소 혈장 Css 값을 증가시킨다.

Ketoconazole을 포함한 Erythromycin은 Nevirapine의 수산화 대사 산물의 형성을 상당히 약화시킬 수 있습니다.

이 약물은 리팜피신의 약물 동력 학적 특성에는 영향을 미치지 않지만, 동시에 리팜피신은 AUC와 Cmin LS의 유의 한 감소를 가져온다. 리파 부틴과 병용하면 네비 라핀이 감소합니다. 현재 리파 부틴이나 리팜피신과 병용 할 때 약 복용량의 변화에 대한 필요성을 판단하기에는 정보가 너무 적습니다.

약물은 약물이 상기 한 효소 활성을 통해 대사를 겪고과 조합의 경우 CYP3A 동위 효소 및 CYP2B6의 활성을 유도하므로, 이들의 플라즈마 표시의 감소가있을 수있다.

세인트 존스 워트로 구성되어 약물과 약물의 결합 사용은 바이러스 반응 메시지가 사라진 이유 수준 아래 약물 네비 라핀 지표를 줄일 수 있으며, 바이러스 약물 대한 내성이 될 것입니다. 이와 관련하여 그러한 약품 조합을 포기해야합니다.

이 약물은 메타돈의 혈장 수치를 낮출 수 있습니다. 이것은 후자의 신진 대사에 기인합니다. 네비 라핀은 메타돈의 간 대사를 향상시킵니다. 이 약을 동시에 복용 한 사람들은 마약 성향 인 금단 증후군의 출현을 경험했습니다. 이 때문에이 조합을 사용하면 환자의 상태를 모니터링하고 시간에 따라 메타돈의 일부를 변경해야합니다.

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저장 조건

네비 라핀은 30 ° C 이하의 온도에서 보관해야합니다.

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유통 기한

네비 라핀은 약물 방출 일로부터 36 개월 이내에 사용할 수 있습니다.

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아날로그

치료 약물의 유사체는 약물 Viramun입니다.

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리뷰

Nevirapine은 그것의 치료 기능을 완전히 수행하는 효과적인 약이라고 여겨집니다. 의료 권고를 엄격히 준수하는 사람들은 부작용이나 약물 내약성이 없습니다.

의사들에 따르면,이 약의 가장 심각한 부정적 특성은 그것이 간을 손상 시킨다는 것입니다. 이와 관련하여, 치료 중 환자는 정기적으로 건강 진단을 받아야하고 검사를 받아야합니다.이 지시는 심각한 결과가 발생하지 않도록 엄격하게 준수해야합니다.