알레스타

Allesta는 HMG-CoA 환원 효소의 효과를 늦추는 물질의 하위 그룹에서 나온 저지방혈증 단일 성분 약물입니다.

심바스타틴은 비활성 락톤으로 쉽게 가수분해되어 생체 내에서 β-하이드록시산으로 변형됩니다(이는 HMG-CoA 환원효소의 활성을 현저하게 늦춥니다). 수행된 가수분해는 주로 간내 경로를 갖는다. 플라즈마 속도는 매우 낮습니다. [1]

심바스타틴은 표준을 낮추고 LDL 콜레스테롤 수치를 증가시키는 것으로 결정되었습니다. LDL 요소는 VLDL에서 형성됩니다. 그들의 이화 작용은 주로 LDL 요소에 대한 상당한 친화력을 가진 결말의 참여로 발생합니다.

적응증 알레스타

고콜레스테롤혈증 .

식이 요법 및 기타 비약물 요법(예: 체중 감소 및 신체 활동)에 대한 반응이 충분히 효과적이지 않은 경우 진행 중인 식이요법에 추가하여 원발성 고콜레스테롤혈증 또는 혼합형 이상지질혈증에 사용됩니다.

가족 형태의 고콜레스테롤혈증(동형접합 형태)의 경우 - 식이요법 및 기타 지질 저하 요법(LDL과 관련된 성분채집 포함)을 보충하거나 이러한 치료가 도움이 되지 않는 상황에서 사용할 수 있습니다.

CVS의 활동에 문제가 있는 경우 예방을 위해 처방됩니다.

CVS 질환이 있는 사람의 사망 가능성과 심각한 죽상경화성 CVS 병변 또는 당뇨병(콜레스테롤 수치 증가)이 있는 사람의 이환율을 감소시킬 수 있습니다. - 다른 위험 요소 및 기타 심장 보호 기능을 교정하는 데 도움이 되는 추가 치료 절차.

릴리스 양식

약재의 방출은 10mg과 20mg(세포팩에 10개입, 1팩에 3개)과 40mg(블리스터팩에 15개, 1팩에 2개)의 정제로 이루어집니다. 상자).

약력학

심바스타틴의 LDL 감소 효과 개발 원리에는 VLDL 콜레스테롤 수준의 감소와 LDL 종말점의 활성 자극이 포함될 수 있으며, 이는 LDL 콜레스테롤 생성 감소 및 이화작용 증가를 유발합니다. 아포지단백 B 값도 심바스타틴을 사용하는 동안 크게 감소합니다.

이와 함께 심바스타틴은 HDL 콜레스테롤 수치를 유의하게 증가시키고 혈장 내 중성지방 수치를 감소시킵니다. 이러한 변화는 HDL 콜레스테롤과 관련된 전신 콜레스테롤의 비율을 감소시키고 HDL 콜레스테롤과 관련된 LDL 콜레스테롤의 비율을 감소시킵니다.

약동학

흡입관.

인간에서 심바스타틴의 흡수는 일차적인 광범위한 간내 대사 과정을 거치면서 충분히 잘 진행됩니다. 간으로의 약물 분비는 간 순환의 강도에 의해 결정됩니다. 약물의 주요 활동은 간 내부에서 발생합니다. 심바스타틴의 경구 투여로 전신 순환계로 통과하기 위한 β-히드록시산의 이용 가능성 수준은 투여량의 5% 미만인 것으로 결정되었다.

혈장 내 활성이 있는 억제제의 Cmax 값은 약물 투여 순간부터 대략 1-2시간 후에 결정됩니다. 음식을 먹어도 흡수가 변하지 않습니다. 단일 및 다중 용량이 도입된 물질의 약동학적 특성은 다중 용량의 경우 약물이 누적되지 않음을 보여줍니다.

유통 과정.

혈장 내에서 심바스타틴과 그 대사 요소(치료 활성 포함)는 단백질과 95% 이상 합성됩니다.

배설.

Simvastatin은 CYP3A4 성분의 기질입니다. 인간 혈장에서 심바스타틴의 주요 대사 요소는 β-하이드록시산과 활성이 있는 4가지 추가 대사 산물입니다.

약물의 방사성 활성 요소의 일부를 섭취한 후 96시간 동안 표지 물질의 60%가 대변으로, 또 다른 13%는 소변과 함께 배출되었습니다. 대변 내부의 부피는 흡수되지 않은 요소 외에 담즙에서 분비되는 흡수 물질과 동일합니다.

β-하이드록시산의 대사산물의 도입/도입으로, 반감기의 기간은 평균 1.9시간이었다. 억제제 형태의 경우 평균적으로 복용량의 0.3%만이 소변으로 배설됩니다.

투약 및 투여

약물은 하루에 한 번 저녁에 구두로 복용합니다. 서빙 크기 범위는 5 ~ 80mg입니다. 복용량은 1일 최대 80mg(저녁에 1일 1회 투여)이 될 때까지 최소 1개월 간격으로 선택합니다. 80mg의 용량은 중증 고콜레스테롤혈증이 있고 CVS 작업에 합병증의 가능성이 매우 높은 사람에게만 사용되며, 이 경우 더 낮은 부분을 사용할 때 필요한 효과가 나타나지 않습니다(또한 가능한 이점이 더 기대되는 경우에도 사용됨) 부정적인 결과의 위험보다).

고콜레스테롤혈증.

콜레스테롤 수치를 낮추기위한 표준식이 요법이 수행됩니다 (심바스타틴을 도입하여 전체 치료 기간 동안 관찰해야 함). 기본 용량은 1일 10~20mg(저녁 1회)이다. LDL-C의 현저한(45% 이상) 감소가 필요한 개인의 경우 시작 부분은 20-40mg으로 1회 저녁 섭취할 수 있습니다. 복용량 선택이 필요한 경우 위의 계획에 따라 수행됩니다.

가족형 고콜레스테롤혈증(동형접합).

먼저 1일 1회(저녁) 40mg의 물질을 사용해야 합니다. 심바스타틴은 다른 지질 저하 요법(예: LDL 성분채집술)의 보조 요법으로 사용되거나 이러한 요법이 불가능한 경우에 사용됩니다.

CVS의 기능과 관련된 질병 예방.

종종 관상 동맥 심장 질환의 가능성이 높은 사람들 (고지혈증과 함께 또는 그렇지 않은 경우)은 저녁에 1 회 20-40mg의 약물을 사용합니다. 약물 치료는 운동과 식이요법을 병행할 수 있습니다. 복용량 선택이 필요한 경우 위에서 설명한 계획에 따라 수행됩니다.

보완 치료.

Simvastatin은 단독 요법으로, 또한 담즙산 격리제와 함께 사용할 때 좋은 효능을 보여줍니다. 격리제 도입 최소 2시간 전 또는 사용 후 최소 4시간 후에 약물을 사용해야 합니다.

알레스타를 피브레이트(젬피브로질 제외) 또는 페노피브레이트와 함께 사용하는 사람의 경우 심바스타틴의 용량은 1일 최대 10mg입니다. 베라파밀, 아미오다론, 딜티아젬 또는 암로디핀과 함께 이 약을 복용하는 사람들의 경우 이 용량은 1일 20mg을 넘지 않습니다.

신부전을 위한 서빙 크기.

심한 신부전이있는 사람들의 경우 약물은 하루 10mg 이하로 극도의주의를 기울여 사용됩니다.

소아과에서 사용(10-17세).

가족형 고콜레스테롤혈증(이형접합)이 있는 10-17세 어린이의 경우 먼저 1일 1회 저녁에 10mg을 사용하십시오. 치료를 시작하기 전에 어린이는 콜레스테롤 수치를 낮추기위한 표준식이 요법을 처방받습니다 (치료 과정의 전체 기간 동안 관찰해야 함).

일반적으로 10-40 mg 범위의 일일 복용량을 사용합니다. 40mg은 하루 최대 섭취량입니다. 복용량 선택은 치료 목적과 소아 그룹에 대한 치료 권장 사항을 고려하여 개인적으로 수행됩니다. 부분은 최소 1개월 간격으로 선택됩니다.

• 어린이 신청

가족 형태의 고지혈증(이형접합체)이 있는 10-17세의 사람에서 심바스타틴 사용의 치료 효능 및 안전성 지표가 대조군 임상 시험 동안 연구되었으며, 이 시험에서는 소년(태너 연령 2상 이상)과 이미 최소 1년의 월경. 심바스타틴을 사용하는 사람들의 이상반응에 대한 통계는 일반적으로 위약을 받은 사람들의 통계와 다르지 않았습니다. 40mg을 초과하는 부분의 투여는 이 범주의 치료에서 테스트되지 않았습니다. 이 테스트 동안 심바스타틴은 월경주기의 길이뿐만 아니라 사춘기와 어린이의 성장에 미치는 영향이 발견되지 않았습니다.

여아는 Allesta를 사용하여 치료하는 동안 피임법 사용에 대해 알려야 합니다. 18세 미만의 사람에서 48주 이상의 기간 동안 약물의 안전성과 유효성이 연구되지 않았습니다. 신체적, 성적 및 정신적 발달과 관련된 장기적으로 가능한 결과에 대한 정보는 없습니다.

10세 미만의 사람, 월경이 시작되기 전의 소녀, 사춘기 이전의 어린이에 대한 약물의 효과는 조사되지 않았습니다.

임신 알레스타 중 사용

임신 중에는 심바스타틴을 사용할 수 없습니다. 지정된 기간 동안 약속의 안전성에 대해 입증된 정보가 없기 때문입니다. 임산부가 참여한 통제된 임상 시험은 수행되지 않았습니다. 때때로 자궁 내에서 HMG-CoA 환원효소를 늦추는 물질에 노출된 경우 선천적 기형의 출현에 대한 정보가 나타났습니다. 그러나 임신 1기에 HMG-CoA 환원효소를 늦추는 심바스타틴 또는 기타 유사 물질을 사용한 약 200명의 임산부를 관찰하면서 얻은 정보를 분석한 결과, 선천성 기형의 발생률은 일반 인구에서 관찰된 빈도와 대략 일치하는 것으로 나타났습니다.

그러나 심바스타틴을 사용할 때 메발로네이트(콜레스테롤 생합성의 전구체)의 태아 지표의 감소가 관찰될 수 있음을 염두에 두어야 합니다. 죽상 동맥 경화증은 만성 과정이므로 임신 중 지질 저하제를 중단하면 원발성 고콜레스테롤혈증과 관련된 장기적 위험에 영향을 미치는 경우가 많습니다. 이 때문에 임신이 의심되는 경우와 계획 중에 임산부에게 심바스타틴을 사용하는 것은 금지되어 있습니다. 이 물질을 사용한 치료는 임신 기간 동안 또는 임신이 완전히 배제되는 순간까지 중단되어야 합니다.

약물이 모유로 배설되는지 여부에 대한 정보는 없습니다. 많은 약물이 우유로 배설될 수 있고, 또한 심바스타틴을 사용하는 여성에서 심각한 부작용의 가능성이 높기 때문에 치료 기간 동안 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

주요 금기 사항:

• 심바스타틴 또는 약물의 다른 요소와 관련된 심한 편협;
• 활성 단계의 간 병리 또는 알려지지 않은 특성의 혈청 트랜스아미나제 값의 지속적인 증가;
• CYP3A4 작용의 강력한 억제제(AUC 수준을 약 5배 이상 증가시키는 약물)와 함께 투여. 여기에는 케토코나졸 및 보리코나졸과 이트라코나졸 및 포사코나졸, 보세프레비르 및 클라리스로마이신과 네파조돈이 포함됩니다. 목록에는 또한 에리스로마이신, 텔리트로마이신이 포함된 텔라프레비르 및 HIV 프로테아제의 활성을 늦추는 약제(그 중 넬피나비르)가 포함됩니다.
• 사이클로스포린 또는 젬피브로질 및 다나졸과 함께 사용하십시오.

부작용 알레스타

부작용 중:

• 혈액 시스템 및 림프와 관련된 장애: 드물게 빈혈이 발생합니다.
• 정신에 영향을 미치는 문제: 불면증이 가끔 나타납니다. 우울증이 발생할 수 있습니다.
• 국회 활동 장애 : 감각 이상, 두통, 다발성 신경 병증 및 현기증이 때때로 관찰됩니다. 단일 기억 장애가 발생합니다.
• 종격동 및 흉골의 기관 또는 호흡기와 관련된 병변 : 간질 성 폐 질환의 출현이 가능합니다.
• 소화관 장애: 때때로 팽만감, 설사, 복통, 변비, 구토, 소화 불량, 췌장염 및 메스꺼움이 나타납니다.
• 간담도 활동의 문제: 때때로 황달이나 간염이 발생합니다. 단일 - 간 활동 부전(치명적일 수 있음);
• 피하층이있는 표피의 병변 : 때때로 가려움증, 발진 또는 탈모가 나타납니다.
• 골격과 결합 조직 및 근육 구조의 기능 장애: 드물게 근병증(근염을 포함할 수 있음), 근육통, 횡문근 융해증(급성 신부전이 보충되거나 보충되지 않음) 및 근육 경련이 나타납니다. 파열로 인해 때때로 복잡해지는 건병증의 발병이 가능합니다.
• 유선 및 생식 능력에 영향을 미치는 문제: 발기 부전이 발생할 수 있습니다.
• 전신 증상: 무력증이 때때로 관찰됩니다.
• 심한 불내증 증후군: 때때로 피부근염, 호산구 증가증, Quincke 부종, 다발성 근육통, 류마티스성, 혈소판 감소증, 루푸스 유사 증후군, 두드러기, 관절통, 안면 홍조, ESR 표시 증가, 추가로 관절염, 발열 및 광과민성, 비디보미아
• 테스트 판독값의 변화: 때때로 트랜스아미나제(AST, ALT 및 GGT), 크레아틴 키나제 및 ALP의 혈청 값이 증가합니다.

이 중 심바스타틴을 포함한 스타틴의 사용은 공복에 투여 시 Hba1c 값의 증가와 함께 혈청 포도당의 증가를 유발할 수 있다.

스타틴(심바스타틴도 포함) 복용으로 인해 인지 기능 장애(예: 건망증, 혼란, 기억 상실 또는 기억 장애)가 발생했다는 증거가 있습니다. 일반적으로 이러한 경우는 경미하고 가역적이며 스타틴 사용을 중단한 후 사라집니다.

스타틴 사용으로 인한 자가면역성 근병증인 IONM의 발병에 대한 보고가 따로 있었습니다. IONM을 사용하면 근위부 근육의 약화와 혈청 크레아틴 키나아제 수치의 증가(이 과정은 스타틴 투여를 취소해도 지속됨)가 관찰되고, 또한 근육 생검 데이터에 따른 괴사성 근병증의 증상이 발생하고(심각한 염증 없이) 면역억제제 치료와 관련된 개선.

특정 스타틴의 사용은 다음과 같은 추가적인 부정적인 징후를 유발할 수 있습니다.

• 악몽을 포함한 수면 장애;
• 성 활동 장애;
• 당뇨병: 발병 가능성은 위험 요인의 부재 또는 존재 여부에 따라 결정됩니다(공복 혈당 값 ≥5.6mmol / L, BMI> 30kg/m2, 혈압 상승 및 트리글리세리드 상승 이력).

과다 복용

현재 여러 알레스타 중독 사례에 대한 정보가 있습니다. 허용된 최고 용량은 3600mg이었습니다. 그러한 모든 환자의 회복은 부정적인 결과가 발생하지 않고 통과했습니다.

중독에 대한 특정 치료법은 없습니다.지지 및 증상 조치가 수행됩니다.

다른 약과의 상호 작용

상호 작용의 약력학 매개 변수.

약물을 피브레이트와 병용하면 근병증(횡문근 융해증도 포함)이 발생할 가능성이 높아집니다. 또한 gemfibrozil 물질과의 상호 작용이 발생하여 simvastatin의 혈장 값이 증가합니다.

어떤 경우에는 약물과 니아신의 지질 조절 부분(1일 ≥1g)의 조합으로 인해 횡문근 융해증 또는 근육병증이 발생합니다.

상호 작용의 약동학 특성.

CYP3A4 활성에 강력한 억제 효과가 있는 물질(보리코나졸 및 이트라코나졸과 포사코나졸 및 케토코나졸, 추가로 클라리스로마이신 및 에리트로마이신과 텔리스로마이신) 및 보세프레비르, 사이클로스포린, 텔라프레비르 및 다나지브와 함께 사용,, 네파조돈 및 HIV 프로테아제 억제제(넬피나비르 포함)는 금지됩니다.

다른 피브레이트(페노피브레이트 제외)와 함께 사용하는 경우 하루에 심바스타틴을 10mg 이하로 사용할 수 있습니다.

Fusidic acid와 함께 약을 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

암로디핀, 딜티아젬, 아미오다론 및 베라파밀과 함께 처방되는 경우 약물의 1일 용량은 최대 20mg이어야 합니다.

알레스타로 치료하는 동안 자몽 주스를 마시지 마십시오.

저장 조건

Allesta는 어린아이의 침입이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 온도 수준 - 최대 25 ° C

유통 기한

알레스타는 의약품 제조일로부터 24개월 이내에 사용할 수 있다.

아날로그

약물의 유사체는 Zokor, Vasilip, Vasostat가 있는 Simvatin, 그리고 Simvastatin 및 Simvastat입니다.