딜록솔

Diloxol은 항혈전 효과가 있는 약물입니다.

이 약물은 혈소판 응집 과정을 파괴하여 혈소판 막에 위치한 아데노신 이인산 및 말단의 합성을 차단하고 동시에 당단백질 말단 IIb / IIIa를 활성화합니다. [1]

치료제는 다른 작용제의 활성과 관련된 혈소판 응집을 약화시키는 데 도움이 되고 방출된 아데노신 이인산의 영향으로 발생하는 활성화를 늦춥니다.

적응증 딜록솔

죽상 혈전증의 증상을 예방하는 데 사용됩니다.

• 동맥 말초 장애(혈관 죽상 혈전증 및 다리의 동맥 병변)가 있는 심근 경색 또는 허혈성 뇌졸중 을 앓은 적이 있는 사람;
• 활동성 관상 동맥 증후군이 있는 사람: 관상 동맥 성형술을 시행할 때 우회 수술을 받은 사람을 포함하여 ST 지수(불안정 협심증 및 비-Q-경색증)의 증가 없이; ST 값의 증가 (아스피린과 함께).

또한 심방 세동에서 죽상 혈전 성 및 혈전 색전성 장애를 예방하기 위해 처방됩니다.

릴리스 양식

의약품의 방출은 정제 형태로 판매됩니다 - 세포 패키지 내부에 14 개; 팩 내부 - 1 또는 2개의 이러한 패키지.

약력학

Clopidogrel은 혈소판에 대한 ADP 종말의 효과를 비가역적으로 변화시키는 효과가 있습니다. 혈소판은 클로피도그렐의 영향으로 손상되어 전체 수명 주기 동안 이 상태로 유지됩니다. 혈소판 재생 속도(약 7일)에 따라 혈소판 기능이 정상으로 회복됩니다. [2]

1회 제공량과 관련하여 통계적으로 유의한 혈소판 응집 감소는 클로피도그렐의 단일 경구 투여 시점으로부터 2시간 후에 발생합니다. 약물 75mg의 재사용 가능한 용량은 이미 1일째에 ADP 활성과 관련된 혈소판 응집을 유의하게 억제합니다. 이 감속은 점진적으로 증가하여 3-7일 후에 평형 값에 도달합니다. 평형 값에서 1일 투여량 75mg에서 관찰된 혈소판 응집 억제의 평균값은 40-60%입니다.

치료 중단 후 혈소판 응집과 출혈 기간은 종종 약 1주일 후에 이전 수준으로 돌아갑니다.

약동학

1일 75mg을 여러 번 경구 투여하면 클로피도그렐이 빠르게 흡수됩니다. 클로피도그렐 대사 요소의 소변 배설 계산에 따르면 흡수율은 50% 미만입니다.

주요 순환 붕괴 생성물은 클로피도그렐 0.05-0.15g의 용량 범위 내에서 선형 약동학(약물의 용량 크기에 따라 혈장 수준 증가)을 갖는다.

대부분의 클로피도그렐은 간내 대사 과정에 관여합니다. 그것의 주요 대사 산물인 카르복실산 유도체는 혈소판 응집을 변화시키지 않습니다. 그것은 플라즈마 내부를 순환하는 활성 요소와 유사한 화합물의 약 85%를 포함합니다. 대사 요소의 세포질 내 Cmax 수준은 Diloxol 적용 약 1시간 후에 기록됩니다.

위의 구성 요소는 시험관 내 단백질 합성에 가역적으로 관여합니다(98% 및 94%). 이 합성은 시험관내에서 대량으로 포화되지 않는 것으로 밝혀졌다.

약물의 약 50%는 소변으로 배설되고 약 46%는 대변으로 배설됩니다. 대사 산물의 반감기 기간은 단일 및 다중 투여 시 8시간입니다.

투약 및 투여

Diloxol은 음식 섭취와 관계없이 구두로 복용합니다. 일반적으로 75mg의 약물을 1일 1회 복용합니다.

ACS의 경우(ST 요소의 증가 및 증가 없이) 치료는 0.3g의 1회 로딩 부분으로 시작한 다음 75mg을 1일 1배 사용합니다. 아스피린과 병용할 경우 출혈의 가능성이 높아지므로 0.1g 이상의 용량은 사용하지 말아야 하며 최대 치료 효과는 일반적으로 치료 3개월 후에 나타난다.

75세 이상인 경우에는 로딩 부분을 섭취하지 않고 치료를 시작해야 합니다.

심방 세동의 경우 75mg의 약물을 1 배 복용합니다.

• 어린이 신청

소아과에서 처방하는 것은 금지되어 있습니다.

임신 딜록솔 중 사용

Diloxol은 모유 수유 및 임신에 사용되지 않습니다.

금기 사항

주요 금기 사항:

• 간 기능 부전;
• 클로피도그렐에 대한 알레르기;
• 약물의 추가 요소에 대한 과민성;
• 활동적인 형태의 출혈.

만성 신장애, CYP2C19 동종효소 활성의 유전적 약화 또는 출혈의 위험이 있는 사람에게 사용 시 주의가 필요합니다. 또한 NSAID, 헤파린, 아스피린 및 당단백질 IIb/IIIa를 억제하는 물질을 사용하는 사람들의 경우.

부작용 딜록솔

부작용 중:

• 혈액 적응증의 변화: 백혈구, 과립구, 호중구, 범세포 및 중증 혈소판 감소증, 호산구 증가증, 빈혈(또한 재생 불량), 혈소판 감소성 자반병 및 무과립구증;
• 면역 손상: 티에노피리딘(티클로피딘 또는 프라수그렐)과 교차 불내성, 혈청병 및 아나필락시양 증상;
• 정신 문제: 환각 및 혼란;
• 신경 장애: 두부통, 감각 이상, 미각 변화, 두개내 출혈 및 현기증;
• 안과 장애: 망막, 결막 또는 안구 출혈;
• 이비인후과 병변: 현기증;
• 심혈관 장애: 혈관염, 혈압 감소, 혈종, 수술 후 상처 출혈 및 중증 출혈;
• 호흡기 장애: 코 또는 폐 출혈, 기관지 경련, 간질성 폐렴, 호산구성 폐렴 및 객혈;
• 소화기 문제: 복통, 팽만감, 위장관 출혈, 위염, 설사, 메스꺼움, 궤양 및 변비. 출혈(위장관 또는 후복막 성질에 영향을 미침), 간염, 활동성 간부전, 후복막 출혈, 췌장염, 간 기능 이상, 대장염(림프구성 또는 궤양성 유형) 및 구내염;
• 피부 병변: 가려움증, Quincke 부종, 피부 아래 출혈, 발진(박리성), 습진, 수포성 피부염, 편평 태선, 자반병, 두드러기, 약물 불내증 증후군 및 DRESS 증후군;
• ODA의 기능장애: 근육통, 관절염, 관절통 및 관절염;
• 비뇨기 활동 장애: 혈뇨, 사구체신염 및 혈액 크레아티닌 수치의 증가;
• 전신 증상: 발열 상태.

과다 복용

중독의 증상: 출혈성 합병증의 출현 및 출혈 기간의 연장.

결과 출혈을 멈추고 혈소판 수혈 절차를 수행해야합니다.

다른 약과의 상호 작용

위장관 내 출혈의 가능성을 높일 수 있으므로 Diloxol과 NSAID를 신중하게 조합해야 합니다.

인간 간 마이크로솜으로 수행된 테스트에서 이 약물은 혈단백 P450(2C9) 효소의 일부인 동종효소 CYP 2C9의 활성을 늦추는 것으로 나타났습니다. 결과적으로 톨부타미드 또는 페니토인과 같은 약물의 혈장 지수는 대사 과정이 CYP 2C9의 참여로 진행되기 때문에 증가할 수 있습니다.

약재와 한약재(은행나무, 녹차, 마늘, 생강, 인삼, 약용 anacyclus, esculus, pubescent uncaria, angelica, 2년생 앵초 및 red clover)와의 조합을 포기할 필요가 있습니다. 항혈전 효과.

저장 조건

Diloxol은 15-25 ° C의 온도에서 보관해야 합니다.

유통 기한

딜록솔은 판매일로부터 24개월간 사용할 수 있다.

아날로그

약물의 유사체는 Arthrogrel, Avix 및 Areplex와 Gridoklein, Agrel 및 Aterocard입니다.