페린도프릴-리히터

Perindopril-Richter는 항고혈압제입니다. 유효성분은 페린도프릴로 혈관수축제 효과가 있는 안지오텐신-1을 안지오텐신-2(펩티드 성분)로 전환시키는 촉매인 안지오텐신 전환효소의 작용을 억제한다. 그 결과 알도스테론의 부신 분비에 대한 자극 효과가 차단됩니다.

페린도프릴은 대사 성분 페린도프릴라트로 인한 치료 활성을 보여줍니다. 나머지 대사 산물은 시험관 내에서 ACE의 작용을 늦추지 않습니다. [1]

적응증 페린도프릴-리히터

다음 장애를 치료하는 데 사용됩니다.

• 증가된 혈압 지표 ;
• HF (생존율 증가, 입원 필요성 감소 및 병리학 진행 지연);
• 뇌혈관 질환이 있는 사람의 허혈성 뇌졸중 재발 방지;
• 안정적인 관상 동맥 질환 (진단)이있는 사람들의 CVS 작업과 관련된 합병증 예방.

릴리스 양식

약재의 방출은 정제 형태(용량 4 또는 8 mg)로 이루어지며, 세포판 내부에 각각 10개 들어 있습니다. 상자 안에 3개의 그러한 기록이 있습니다.

약력학

페린도프릴은 ACE의 작용을 늦추는데, 이는 ACE의 작용으로 지오텐신-1을 지오텐신-2로 전환시킵니다.

ACE 요소(또는 kininase 2)는 exopeptidase로 angiotensin-1에서 vasoconstrictor component로의 전환을 촉진하고, 이에 더하여 bradykinin의 파괴(vasodilating effect가 있음)를 inactive heptapeptide로 만든다. ACE의 작용을 늦추면 안지오텐신-2의 혈장 값이 감소하여 혈장 레닌의 활성이 증가하고("음성 피드백"의 원리) 방출된 알도스테론의 양이 감소합니다. [2]

ACE의 영향으로 bradykinin의 비활성화와 관련하여 후자의 억제와 함께 조직 활동의 증가와 순환하는 kallikrein-kinin 구조가 관찰됩니다. 이와 함께 증기 발생기 시스템의 활성화가 수행됩니다. 이 효과는 ACE 억제제의 개발 중인 저혈압 효과와 이 종류의 약물(예: 기침)의 특징적인 특정 음성 증상의 출현의 필수적인 부분이라는 가정이 있습니다. [3]

증가된 혈압 값.

페린도프릴은 모든 강도의 증가된 혈압을 치료하는 데 매우 효과적인 것으로 나타났습니다. 그것을 사용할 때 확장기 및 수축기 혈압 수준이 감소합니다 (환자의 수직 및 수평 위치).

Perindopril은 OPSS의 중증도를 약화시켜 혈압을 감소시킵니다. 동시에 말초 혈액 순환 속도가 증가합니다(심박수 값을 변경하지 않고).

종종 약물은 신장 순환 속도를 증가시킵니다. 이 경우 CF 비율은 변경되지 않습니다.

Perindopril-Richter의 항고혈압 효과는 단일 경구 투여 시점부터 4-6시간 후에 최고 수준에 도달하고 24시간 동안 지속됩니다. 24시간 후, ACE 작용에서 상당한(약 87-100%) 잔류 감속이 발생합니다.

혈압 값의 감소는 매우 빠르게 나타납니다. 치료에 긍정적 인 반응을 보이는 사람의 경우 이러한 값은 한 달 후에 안정화되어 빈맥이 나타나지 않습니다.

치료 종료 후 "반동" 반응은 없습니다.

Perindopril은 혈관 확장 효과를 보여 큰 동맥의 탄력을 회복하고 작은 동맥의 혈관막 구조를 복원합니다. 이와 함께 약물은 좌심실 비대를 약화시킵니다.

Thiazide계 이뇨제와 함께 사용하면 저혈압 효과의 강도를 높일 수 있습니다. 동시에 ACE 억제제와 thiazide 이뇨제의 조합은 이뇨제 도입과 관련된 저칼륨 혈증의 가능성을 줄입니다.

CHF에 대한 약 복용.

약물은 심장에 대한 사후 및 사전 부하를 감소시켜 심장 기능을 안정화시킵니다. 페린도프릴을 복용한 CHF 환자의 경우 다음과 같이 표시됩니다.

• 우심실 및 좌심실 내의 충전압 수준의 감소;
• OPSS의 강도 감소;
• 심장 지수 및 심박출량의 증가.

통계에 따르면 CHF 환자 (NYHA 등록에 따라 2-3 등급)에서 2.5mg 부분의 약물을 1 차 사용했을 때의 혈압 값의 변화는 통계에 따라 동일한 것으로 나타났습니다. 플라시보 그룹.

뇌혈관 병리학.

뇌혈관 질환 병력이 있는 사람의 경우 표준 치료에 추가하여 4년 동안 약물을 적극적으로 사용(단독 요법 또는 인다파미드와 병용)하면 혈압(확장기 및 수축기)이 감소했습니다. 또한 치명적이거나 장애를 일으킬 수 있는 뇌졸중, CVS와 관련된 주요 합병증(이 중 사망으로 이어질 수 있는 심근경색증), 뇌졸중으로 인한 치매 및 이 외에도 인지 활동의 악화.

위의 효과는 성별, 연령, 뇌졸중 유형 및 당뇨병 유무에 관계없이 혈압이 상승하고 혈압이 정상인 개인에서 관찰되었습니다.

허혈성 심장 질환의 안정적인 형태.

안정적인 유형의 관상 동맥 질환이있는 사람들의 경우 4 년 동안 하루 8mg의 용량으로 약물을 투여하면 합병증의 절대 확률이 눈에 띄게 감소했습니다 (CVD 질환으로 인한 사망, 치명적이지는 않음 성공적인 소생술로 심근 경색 또는 심장 정지의 결과) - 1.9%.

이전에 심근경색 또는 혈관재개통이 있었던 개인에서 절대 확률 감소는 위약 범주와 비교하여 2.2%였습니다.

약동학

흡수.

경구 투여 후 페린도프릴은 위장관 내에서 빠른 속도로 흡수되어 1시간 후에 혈장 수준 Cmax에 도달합니다. 혈장 반감기라는 용어는 1시간입니다. 페린도프릴은 약물 활성을 나타내지 않습니다.

흡수된 물질의 총 부피의 약 27%가 활성 대사 요소인 페린도프릴라트의 형태로 순환계에 침투합니다. 페린도프릴라트 외에도 의약 활성이 없는 5가지 대사 성분이 더 형성됩니다.

페린도프릴라트의 혈장 지표 Cmax는 경구 투여 순간부터 3-4시간 후에 관찰됩니다. 음식을 먹으면 페린도프릴이 페린도프릴라트로 변환되는 속도가 감소하여 생체이용률 값이 변경됩니다. 이 때문에 이 약은 1일 1회 아침, 아침 식사 전에 경구 복용해야 합니다.

약물 용량의 크기와 혈장 농도는 선형 관계가 있음이 밝혀졌습니다.

유통 과정.

자유롭게 흐르는 페린도프릴라트의 분포 부피는 약 0.2 l/kg입니다. 단백질 중 물질은 주로 ACE로 합성됩니다. 이는 20 %와 동일하며 약물의 부분 크기에 따라 다릅니다.

배설.

페린도프릴라트는 신장을 통해 배설되며 유리 분획의 최종 반감기는 약 17시간입니다. 따라서 약물의 평형 값은 4일 후에 기록됩니다.

특정 범주의 환자에서 약동학적 매개변수.

노인과 신부전 또는 CHF가 있는 사람에서는 페린도프릴라트의 배설이 느려집니다. 페린도프릴라트의 투석 클리어런스는 70ml/min입니다.

간경변증이 있는 사람에서 페린도프릴의 간내 청소율은 절반으로 감소합니다. 그러나 형성되는 페린도프릴라트의 총 부피는 변하지 않으므로 투여 요법을 조정할 필요가 없습니다.

투약 및 투여

Perindopril-Richter는 1일 1회 경구로 복용합니다(아침 식사 전 권장). 초기 용량은 2-4mg이며 유지 용량은 8mg입니다.

• 어린이 신청

Perindopril-Richter는 소아과에서 임명하는 것이 금지되어 있습니다.

임신 페린도프릴-리히터 중 사용

이 약물은 임신 계획, 임신 및 모유 수유 중에는 사용되지 않습니다.

금기 사항

요소에 대한 편협이있는 상태에서 약을 사용하는 것은 금기입니다.

이러한 위반에는 주의가 필요합니다.

• Quincke 부종의 유전성 또는 특발성 유형;
• ACE 억제제 하위 그룹의 다른 의약품에 대한 알레르기;
• 약물 사용 후 발생한 Quincke의 부종(역사상);
• 대동맥 협착증;
• 심장 또는 뇌혈관 병리(뇌 혈류 과정의 부전, 관상 동맥 심장 질환 및 관상 동맥 기능 부전 포함);
• 양쪽 신장의 동맥 협착(양측성 협착증) 또는 단일 신장의 동맥에 영향을 미치는 협착증 및 신장 이식 후의 상태;
• 자가면역 콜라겐 유형의 중증 단계(경피증 또는 SLE);
• 면역 억제제의 도입과 관련된 골수 내부의 조혈 과정 억제;
• 당뇨병;
• CRF(특히 고칼륨혈증과 결합된 경우);
• BCC가 감소하는 조건;
• 노년.

부작용 페린도프릴-리히터

다음과 같은 측면 표지판이 표시될 수 있습니다.

• 혈압 값의 감소, 피로, 두통, 실신, 현기증;
• 메스꺼움, 구강 건조증, 설염, 설사, 복통, 미뢰 기능 장애;
• 근육 경련, 근육통, 혈관염, 관절염 또는 관절통;
• 건성 기침, 기관지 경련, 가려움증, 발진, 다한증, 두드러기, 건선, Quincke 부종, 다형 홍반, 탈모증, 광과민성 및 알레르기성 피부염;
• 빈혈, 무과립구증, 혈소판 또는 백혈구 감소증;
• 담즙정체성 황달, 간 트랜스아미나제 증가, 요소, 혈장 크레아티닌, 담즙정체 또는 간세포형 간염, 간부전 및 췌장염;
• 부비동염, 기관지염, 콧물, 목소리 음색의 변화, 호산구성 유형의 폐렴 또는 폐포염;
• 단백뇨, 뇨증 또는 핍뇨, 뿐만 아니라 신장 기능 장애;
• 빈맥, 기립성 증상, 심계항진, 발열 및 부정맥;
• 발기 부전 또는 여성형 유방.

과다 복용

중독의 징후에는 동요, 혈압 감소, 쇼크 및 불안, 혈관 기능 부전, 실신 및 서맥, 현기증, 기침, 신부전/간부전, 부정맥, 염분 균형 장애, 과호흡 등이 있습니다.

신체에서 약물을 배출하는 절차를 수행해야합니다 (위 세척 및 장 흡수제 사용). 환자는 수평 위치에 있어야 합니다. 배설은 투석을 통해 할 수 있습니다.

다른 약과의 상호 작용

칼륨 염 또는 칼륨 보존 이뇨제, 알리스키렌 및 알리스키렌 함유 제제, 헤파린, 트리메토프림, ACE 억제제, NSAID, 안지오텐신-2 말단의 길항제와 면역억제제인 타크로리무스 또는 사이클로스포린).

당뇨병 환자 또는 신기능 장애가 있는 사람(GFR 지수 <60ml/분)에게 알리스키렌과 함께 투여하면 고칼륨혈증의 가능성이 증가하고, 신장 활동이 감소하고, 이로 인한 CVD 질환의 발병률 및 사망률이 증가합니다(이 범주에 속하는 사람의 경우)., 이 조합은 금지됩니다).

문헌에 따르면 죽상경화증, 심부전 또는 당뇨병으로 진단된 사람이 표적 기관의 병변을 동반하며, ACE 억제제를 지오텐신-2 말단과 함께 투여하면 실신의 발병률이 증가한다고 보고하고 있습니다. RAAS에 영향을 미치는 단 하나의 약물 사용과 비교하여 저혈압, 고칼륨혈증 및 신장 활동의 약화(ARF 포함). 이중 유형의 차단(예: ACE 억제제를 안지오텐신-2 말단의 길항제와 결합하는 경우)은 신장 활동, 혈압 및 칼륨 매개변수를 주의 깊게 모니터링하는 개별 상황으로 제한되어야 합니다.

에스트라무스틴과 함께 사용하면 측면 징후의 가능성이 증가할 수 있습니다(그 중 Quincke 부종).

약물과 리튬 물질의 조합은 혈청 리튬 수치를 가역적으로 증가시키고 그로 인한 독성 증상을 유발할 수 있습니다(따라서 이러한 화합물은 사용되지 않음).

페린도프릴을 포함한 ACE 억제제는 저혈당이 나타날 때까지 이러한 약물의 항당뇨 활성을 강화할 수 있으므로 항당뇨병 약물(경구 혈당강하제 및 인슐린)과 함께 투여하는 경우 각별히 주의해야 합니다. 일반적으로 이 효과는 신기능 장애가 있는 사람들의 병용 치료 첫 주 동안 발생합니다.

Baclofen은 약물의 항고혈압 효과를 강화합니다. 이러한 약물 조합의 경우 후자의 부분을 조정해야 할 수 있습니다.

이뇨제(특히, 염분이나 액체를 배설하는 것)를 사용하는 사람의 경우, Perindopril-Richter 치료의 초기 단계에서 혈압 수치의 강한 감소가 가능합니다(이 위험은 이뇨제를 제거하고 염분 손실을 보충함으로써 감소될 수 있습니다) 또는 약물을 사용하기 전에 액체). 또한, 초기에 페린도프릴을 소량 도입한 후 점진적으로 증량하는 방법을 사용할 수 있습니다.

CHF의 경우 이뇨제를 사용할 때 약물을 소량으로 투여하며, 칼륨보존형 이뇨제를 병용투여할 가능성이 있습니다. 어떤 계획이든 ACE 억제제를 사용한 첫 주에는 신장 활동(크레아티닌 수치)을 모니터링해야 합니다.

1일 12.5-50mg의 spironolactone 또는 eplerenone의 사용과 소량의 ACE 억제제(페린도프릴 포함).

NYHA 등급에 따라 좌심실 박출률이 40% 미만인 HF 2-4 기능형과 기존에 사용된 ACE 억제제 및 루프형 이뇨제의 경우 고칼륨혈증(치명적일 수 있음)의 가능성이 있습니다. ), 특히 이 조합과 관련하여 지침을 따르지 않은 경우. 지정된 조합을 사용하기 전에 환자에게 신기능 장애 및 고칼륨혈증이 없는지 확인해야 합니다. 칼륨과 크레아티닌의 혈중 농도를 지속적으로 모니터링해야 합니다. 치료 첫 달에는 매주, 그 다음에는 매월입니다.

NSAID(항염증 활성이 있는 용량의 아스피린, 무차별 NSAID 및 COX-2의 작용을 늦추는 물질)와 함께 약물을 사용하면 ACE 억제제의 저혈압 활성이 감소할 수 있습니다.

NSAID와 함께 ACE 억제제를 도입하면 특히 신기능 장애가 있는 사람에서 신기능의 악화(예: 급성 신부전) 및 혈청 칼륨의 증가를 유발합니다. 이 조합은 노인에게 주의해서 사용됩니다. 환자는 충분한 양의 수분을 섭취해야 합니다. 신기능을 면밀히 모니터링해야 합니다(치료 시작 및 추가 과정에서).

페린도프릴의 항고혈압 효과는 다른 항고혈압제 및 혈관확장제(장시간 및 단기 효과가 있는 질산염 포함)와 병용하는 경우 강화됩니다.

ACE 억제제를 글립틴(삭사글립틴과 리나글립틴, 비타글립틴 및 시타글립틴)과 함께 사용하면 디펩티딜 펩티다제-4의 작용과 관련하여 글립틴이 가하는 억제로 인해 Quincke 부종의 가능성이 증가합니다.

항 정신병 약물, 삼환계 및 전신 마취 물질을 복용하면 저혈압 효과가 강화될 수 있습니다.

Sympathomimetics의 도입은 Perindopril-Richter의 저혈압 활동을 감소시킬 수 있습니다.

금 물질 (예 : aurothiomate Na)을 정맥 주사하는 사람들에게 ACE 억제제를 사용하면 구토, 안면 충혈, 혈압 감소 및 메스꺼움이 나타나는 배경에 대해 복합 증상이 발생합니다.

저장 조건

Perindopril-Richter는 15-30 ° C 이내의 온도에서 보관해야 합니다.

유통 기한

페린도프릴-리히터는 치료제 판매일로부터 36개월 동안 사용할 수 있다.

아날로그

약물의 유사체는 Viakoram, Kosirel 및 Amlessa(Bi-Prestarium 포함), 이 Coverex 외에 Peristar(Amlodipine + Perindopril 포함), Parnavel 및 Amlopress입니다. 또한 목록에는 Perlikor, Noliprel 및 Arentopress, Ko-Prenessa와 Perinpress, Ordilat과 함께 Erupnil 및 Hypernik, Hyten 및 Pyristar가 포함됩니다.