티가실

Tigacil은 글리실사이클린 하위 그룹의 항생제입니다. 그 구조는 테트라사이클린 항생제와 유사합니다.

광범위한 항균 효과를 나타내는 티게사이클린 성분이 포함되어 있습니다. 그러나 티게사이클린은 녹농균(Pseudomonas aeruginosa)과 프로테아(Proteae)의 염색체에 의해 암호화되는 활성 세포 배설 형태의 박테리아 내성 메커니즘에 대한 보호 기능이 없습니다. [1]

Tigecycline은 대부분의 항생제 하위 그룹에 교차 내성이 없습니다. [2]

적응증 티가실

감염 합병증 (표피가있는 피하층 영역 및 복강 내 영역) 및 외래 환자 폐렴 치료에 사용 됩니다.

릴리스 양식

약물 물질의 방출은 5ml 부피의 유리 바이알 내부에 주입 액체 용 분말 형태로 실현됩니다. 팩 안에 그런 병이 10개 있습니다.

약력학

이 약물은 미생물에서 단백질 번역을 늦추고 리보솜 30S 소단위체와 합성하며, 추가로 아미노아실-tRNA 분자가 리보솜 A 부위 영역으로 통과하는 것을 차단하여 아미노산 잔기가 리보솜에 포함되지 않습니다. 증가하는 펩타이드 사슬.

Tigecycline은 정균 활성을 나타낼 수 있습니다. 물질의 4배 MIC를 사용한 경우 황색포도상구균, 장구균, 대장균 집락 수가 절반으로 감소하는 것으로 나타났다. [3]

Haemophilus influenzae, pneumococcus 및 Legionella pneumophila에 대해 살균 효과가 관찰됩니다.

약동학

흡수.

티게사이클린은 정맥 주사로 투여되기 때문에 생체이용률이 100%입니다.

유통 과정.

0.1-1μg/ml 범위의 농도를 사용하는 경우, 시험관 내에서 티게사이클린의 단백질 합성은 대략 71-89% 범위에서 변동합니다. 사람과 동물이 참여하는 약동학 시험에서 물질이 조직 내에서 고속으로 분포하는 것으로 밝혀졌습니다.

체내에서 티게사이클린의 평형 수준 Vd는 500~700리터이며, 이를 통해 물질이 혈장 외부에 광범위하게 분포되어 있으며 조직 내부에도 축적됨을 유추할 수 있습니다.

BBB를 극복하는 약물의 능력에 대한 정보는 없습니다.

Tigecycline의 혈청 Cssmax 값은 30분 주입의 경우 866 ± 233 ng/ml, 1시간 주입의 경우 634 ± 97 ng/ml입니다. 0-12시간 범위에 대한 AUC 표시기는 2349 ± 850ng × 시간/ml입니다.

프로세스를 교환합니다.

약물의 20% 미만이 대사 과정에 관여합니다(평균). 대변과 소변에 등록된 주요 성분은 변하지 않는 티게사이클린입니다. 그 외에도 tigecycline epimer, glucuronide 및 N-acetyl 대사 성분이 주목됩니다.

티게사이클린은 6가지 동종효소(CYP1A2 및 CYP2C8, 추가로 CYP2C9와 CYP2C19 및 CYP2D6과 CYP3A4)의 도움으로 발생하는 대사 과정을 억제하지 않습니다. 이 물질은 혈단백 P450과 비교하여 경쟁적이거나 비가역적인 억제 효과를 나타내지 않습니다.

배설.

투여된 부분의 59%는 장으로 배설되고(불변 성분의 주요 부분은 담즙으로 배설됨), 또 다른 33%는 신장을 통해 배설되는 것으로 나타났습니다. 배설의 추가 경로는 글루쿠론화 과정과 변하지 않은 성분의 신장 배설입니다.

투약 및 투여

약물은 0.5-1 시간 동안 점적기를 통해 정맥 내 투여됩니다. 초기 복용량의 크기는 0.1g입니다. 앞으로는 12시간 간격으로 물질 0.05g을 투입해야 한다.

복강 내 또는 표피가있는 피하층 영역의 감염 합병증에 대한 치료주기는 5-14 일 지속됩니다. 보행성 폐렴의 경우 1-2주.

치료 기간은 감염의 국소화와 중증도, 치료에 대한 임상 반응을 고려하여 선택됩니다.

• 어린이 신청

소아과(18세 미만)에서 이 약을 사용할 때의 안전성 및 치료 효능에 관한 정보는 없습니다.

임신 티가실 중 사용

임산부에게 Tigacil을 처방하는 것은 임산부에게 예상되는 이점이 태아의 합병증 위험보다 더 가능성이 높은 엄격한 적응증에서만 허용됩니다.

티게사이클린이 모유로 배설되는지 여부에 대한 정보는 없습니다. HB에 대해 약물 처방이 필요한 경우 치료 기간 동안 모유 수유를 거부해야 합니다.

금기 사항

주요 금기 사항:

• 약물 요소에 대한 뚜렷한 개인적 민감성;
• 테트라 사이클린 항생제에 대한 심한 편협.

중증 간부전 환자에게 사용 시 주의가 필요합니다.

부작용 티가실

부작용 중:

• 혈액 응고 기능 위반: 종종 PTT / INR 또는 APTT 값이 증가합니다.
• 조혈 시스템의 문제: 때때로 호산구 증가증이 관찰됩니다. 혈소판 감소증의 발병이 단독으로 주목됩니다.
• 알레르기 발현 : 단일 아나필락시 성 / 아나필락시 성 증상이 관찰됩니다.
• 중추 신경계 장애: 현기증이 자주 발생합니다.
• CVS에 영향을 미치는 병변: 정맥염이 종종 발생합니다. 때때로 혈전 정맥염이 나타납니다.
• 소화 장애 : 대부분의 경우 구토, 설사 및 메스꺼움이 나타납니다. 복통, 식욕 부진 및 소화 불량이 일반적입니다. 때때로 고빌리루빈혈증, 활동기의 췌장염 및 황달이 있으며 ALT와 AST가 증가합니다. 간부전과 심각한 간 기능 장애가 단독으로 나타납니다.
• 피부 병변: 발진과 가려움증이 종종 관찰됩니다.
• 성기능 문제: 때때로 아구창, 백반증 또는 질염이 있습니다.
• 국소 징후: 때때로 주사 부위에 통증, 정맥염, 염증 또는 부기가 있습니다.
• 기타: 종종 무력증이나 두통이 발생하고 상처 치유가 느려집니다. 오한이 때때로 관찰됩니다.
• 테스트 판독값의 변화: 저단백혈증이 종종 발생하거나 혈청 알칼리성 인산 가수분해 효소, 혈액 요소 질소 및 혈청 아밀라아제 값이 증가합니다. 때때로 저나트륨혈증, β-혈당증 또는 β-칼슘이 발생하고 혈액 크레아티닌 수치도 증가합니다.

과다 복용

Tigacil 중독에 관한 정보가 없습니다. 지원자에게 0.3g(1시간 주입)의 일부를 정맥내 투여하면 메스꺼움과 함께 구토가 증가했습니다.

혈액 투석을 사용하여 몸에서 티게사이클린을 배출하는 것은 불가능합니다.

다른 약과의 상호 작용

와파린(25mg 1회분)과 병용투여시 S-와파린 제거율(23%, 40%)이 감소하며, 와파린의 AUC 감소(29% 및 68%)... 설명된 상호 작용의 메커니즘을 결정하는 것은 아직 가능하지 않습니다. 티게사이클린이 PTT/INR 및 APTT의 수준을 증가시키는 능력으로 인해 항응고제와 함께 약물을 투여하는 경우 해당 응고 검사의 데이터를 지속적으로 모니터링해야 합니다.

항생제와 경구 피임제를 함께 사용하면 후자의 효과가 약해질 수 있습니다.

T자형 카테터를 통한 투여의 경우 티가실은 디아제팜, 오메프라졸, 리포솜 암포테리신 B 및 단지 암포테리신 B 및 에소메프라졸과 호환되지 않는다.

저장 조건

Tigacil은 어린 아이들의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 온도 값 - 최대 25 ° C

유통 기한

Tigacil은 치료제 제조일로부터 18개월 동안 사용할 수 있습니다.

아날로그

약물의 유사체는 Floracid, Furamag with Tigecycline 및 Dalatsin입니다.