아잘 골 굴드

아잘 톨 톨은 진정 작용과 항 정신병 성질을 가지고 있습니다. 거의 "비정형"신경 이완제의 범주에 포함되어 있기 때문에 추체 외로 장애의 발달을 유발하지는 않습니다.

적응증 아잘 골 굴드

처방약에 대한 징후는 정신 분열증입니다 (표준 신경 이완제로 치료 한 결과가 없거나 환자의 과민 반응이없는 경우).

릴리스 양식

25 또는 100 mg의 용량으로 정제 형태로 생산됩니다. 하나의 블리스 터에는 10 개의 정제가 들어 있고, 하나의 블리스 터에는 5 개의 블리스 터 플레이트가 들어 있습니다. 또한 50 정 (용기 1 개)의 용기에서 제조 할 수 있습니다. 

약력학

활성 물질 LS의 항 정신병 작용의 기전을 명확히 확립하는 것은 불가능한 반면. 이것은 대뇌 변연 영역에 위치한 도파민 수용체와 관련하여 가장 활동적입니다. 여기에서 클로자핀 (clozapine)은 수용체 (예 : D1 및 D2)로 도파민의 합성을 방지합니다. 표준 신경 이완제 같이 발음이 속성은 아니다 - 물질은 (히스타민, 세로토닌, 콜린성 수용체의 수용체가 존재하는 경우, α 및 아드레날린 수용체) nedofaminergicheskih 주로 현장에서 합성된다.

Clozapine은 tuberoinfundibular tract 안의 도파민 수용체에 결합하지 않기 때문에 혈장 내 prolactin 농도에 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다.

활성 성분의 전형적인 약리학 적 성질 중에서도 - 인해 망상 형성의 전기 자극 중앙의 활성화 반응의 억제, 또한 holinoliticheskoe 중추 및 말초 작용 및 말초 아드레날린 효과를 나타냈다. 이 약물에는 섬유질 분해 특성이 없습니다. 그것이 시냅스 앞 신경 뿌리에서 도파민의 방출을 늦출 수 있다는 증거가 있습니다.

임상 특성 - 진정 효과가있는 강력한 정신병 치료 효과. 또한이 약물은 다른 신경 이완제에 내재 한 추체 외측 부작용이 없습니다 (이 특성은 약물에 중추적 인 항콜린 성 효과가있을 가능성이 있습니다). Aminazine 및 다른 지방족 phenothiazines와는 달리, 중추 신경계에 대한 강한 일반적인 억제 효과가 없습니다.

약동학

섭취 후 Azaleptol의 흡수 지수는 90-95 %입니다. 흡수 정도와 속도는 식품 섭취량에 좌우되지 않습니다. 첫 번째 통과 동안 약은 적당히 대사됩니다. 생체 이용률 수치 - 50-60 %.

약물을 2 회 복용 한 후 정상 상태에서 혈중 농도의 피크는 평균 2.1 시간 후 (0.4-4.2 시간 이내)에 발생합니다. 분배 량은 1.6 l / kg입니다. 혈장 단백질을 갖는 활성 성분의 합성은 약 95 %이다.

활성 구성 요소의 배설 과정 전에, 그것은 거의 완전히 신진 대사됩니다. 동시에 물질의 주요 붕괴 생성물 중 하나 인 desmethyl clozapine만이 약리학 적으로 활동적입니다. 이 대사 산물의 성질은 clozapine의 성질과 유사하지만, 경미하며 효과가 덜 발달합니다.

활성 성분의 제거는 2 단계로 수행된다 (평균 반감기는 12 시간 (6-26 시간) 임). 단일 용량 (75mg)을 사용하면 제거 반감기는 7.9 시간입니다. 약 1 주일간 매일 1 회 복용으로 인해 정상 상태에 도달하면이 표시기가 14.2 시간으로 증가합니다. 변하지 않은 약물의 작은 부분은 소변과 함께 대변에서 결정됩니다. 복용량의 약 50 %는 소변과 함께 썩어 진 제품을 겉으로 드러내고, 또 다른 30 %는 배설물과 함께 배설됩니다.

AUC의 선형 (용량 의존적) 증가하고, 또한, 최소 혈장 최대 성능 -은 하루 75/150 mg의 2 배 지수 37.5으로 약물 투여 량을 증가시키는 경우의 평형 농도 기간에 주목한다.

투약 및 투여

하루 2 ~ 3 회 식사 후 구두로 복용해야합니다. 성인 환자에게 단회 투여 량은 50-200mg입니다. 1 일 이내에 약 200-400mg의 약물을 섭취하는 것이 허용됩니다. 치료 과정은 보통 25-50 mg의 복용량으로 시작한 다음 1-2 주 동안 매일 200-300 mg의 비율로 점차 증가합니다 (매일 25-50 mg).

유지 관리 치료와 함께 외래 환자는 하루에 25-200mg을 섭취해야합니다 (저녁에는 단회 투여가 허용됨).

마약을 취소 한 경우 1-2 주 동안 복용량을 서서히 줄여야합니다. 하루는 600mg을 넘지 않아야합니다.

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임신 아잘 골 굴드 중 사용

임신 중에는 약을 돌봐야합니다. 약물 사용의 이점이 태아에 대한 부정적인 영향의 발달보다 더 높은 경우에만 그것을 배정하십시오.

임신의 3 기 동안 (클로자핀 등) 항 정신병 약물의 신생아 효과는 출생 후 개발 기간과 심각성 다를 수 있습니다 (추체 외로 장애, 금단 증후군 포함) 이상 반응의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 혈압, 흥분, 졸음, 호흡 곤란 또는 영양 증상이 나타났습니다. 따라서 신생아의 상태는 신중한 모니터링이 필요합니다.

금기 사항

금기 사항 중 :

• 혈중 농도 변화 (무과립구증 또는 과립구 감소증의 발병);
• 알코올 및 기타 정신병 독소로 인한;
• 어린이 테타 니;
• 간질;
• 심혈관 질환의 심각한 형태 및이 신장이나 간 이외에;
• 조혈 시스템의 병리;
• 닫힌 각형의 녹내장;
• 전립선의 비대;
• 장내 atony;
• 혼수 상태;
• 혈관 붕괴 또는 어떤 기원의 중추 신경계 기능의 억제;
• 마비 성 장 폐쇄 형태.

부작용 아잘 골 굴드

약물이 450 mg (하루) 이상의 용량으로 투여 될 때 부작용이 발생할 가능성이 커집니다. 그중 :

• 무과립구증 또는 과립구 감소증은 치료 과정의 첫 18 주 동안 주로 나타납니다.
• 원인 불명의 백혈구 증가 또는 호산구 증가증 (특히 첫 번째 치료 주간)이 발생할 수 있습니다.
• 종종 심한 피로감이나 졸음을 느낍니다. 두통, 현기증, 간질 발작, 경련성 경련이있을 수 있습니다. Extrapyramidal 무질서는 보통 경미한 형태로 발생합니다. 떨림, 강직 및이 정력 증의 외양에 대한 데이터도 있습니다. 신경 이완 증후군의 악성 형태가 발생합니다.
• 구강 내 건조, 땀 흘림, 숙박 또는 온도 조절 장애. 또한 고열이나 익상 근의 발전;
• 빈맥 또는 기립 성 붕괴가 발생할 수 있습니다. 더 드문 경우, 졸도 (특히 치료 첫 주 동안). 증가 된 혈압은 종종 관찰되지 않습니다. 때로는 붕괴가 일어나고 호흡 과정의 저해 또는 중지가 동반됩니다. 심전도 징후, 심근염, 부정맥, 혈전 색전증 또는 심낭염이 발생하면 변경이 발생합니다.
• 메스꺼움과 함께 변비 또는 구토가 발생할 수 있습니다. 간 효소의 단일 활성이 증가합니다. 드물게 췌장염, 간내 담즙 정체 또는 공통 담즙 정체증, 연하 곤란증;
• 요실금의 발생에 대한 정보가 있거나 그 반대의 경우도 있습니다. 골반 신염, 세뇨관 간질 신염, 크레아틴 포스 포 키나아제의 수준을 관찰 할 수 있습니다.
• 체중 증가. 피부에 알레르기가 있습니다.

정신병으로 고통받는 환자와 항 정신병 약을 치료받는 환자 및 치료를받지 않은 환자에게 똑같이 자주 발생하는 환자의 갑작스런 사망에 대한 정보가 있습니다.

다른 반응들 중에서 :

• 당뇨병의 발달과 내당능의 감소;
• 정신 착란의 발달 또는 혼란의 출현;
• 심근 병증, 빈혈, 리비도 혈소판 감소증;
• 지연 성 운동 장애의;
• 간장의 급속한 진행성 괴사;
• 케톤 산증의 발생, 고혈당의 급성 형태, 및 고 중성 지방 혈증 또는 고 콜레스테롤 혈증뿐만 아니라 비 케톤성 코마 상태;
• 호흡 과정의 억압 또는 체포.

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과다 복용

과다 복용의 증상 중 :

• 졸음, 흔들림 또는 혼란감;
• 환각, 발작, 또는 호흡 곤란;
• 빈맥, 방산, 부정맥, 추체 외전 장애, 붕괴, 폐렴의 흡인 형태, 그리고이 새의 외에도;
• 정신 착란, 혼수 상태 또는 혼수 상태;
• arereflexion 또는 반대로 hyperreflexia;
• 시력 손실;
• 혈압 강하;
• 체온의 변화;
• 심근 내부의 전도 문제;
• 호흡 기능의 저해 또는 체포.

이러한 증상을 없애기 위해서는 위 세척을 실시하고 필요한 경우 환자에게 활성탄을 제공해야합니다. 호흡기 및 심혈관 시스템을 제어하는 증상 치료도 시행됩니다. 또한, 산 - 염기 균형뿐만 아니라 물 - 전해질을 제어 할 필요가있다.

혈압 수준이 낮아지면 아드레날린과 그 파생물을 환자에게 처방 할 수 없습니다.

최소 4 일 동안 늦은 반응의 위험을 배제하는 의사를 만나야합니다.

복막 투석을 이용한 혈액 투석은 원하는 효과를주지 못합니다.

다른 약과의 상호 작용

Clozapine은 중추 신경계 (benzodiazepine derivatives, antihistamines, opiates와 같은)를 억제하는 에틸 알콜, 약물 및 MAO 억제제의 중심 효과를 향상시킬 수 있습니다. 벤조디아제핀 화합물과 치료제의 경우에는, 또한, 곧 벤조디아제핀과 치료 후 Azaleptola을 사용하는 경우 혈압 강하 반응의 가능성을 증가시키고, 또한 호흡 억제 및 붕괴 처리의 개발하거나 멈춘다.

복합제를 사용할 때 Azaleptol과 항 고혈압제 및 cholinolytic 효과가있는 약물뿐만 아니라 호흡 기능을 억제하는 약물도 상호 보강 될 수 있습니다.

Clozapine과 혈장 단백질 (예 : warfarin)을 효과적으로 합성하면 활성 성분의 자유 분획이 혈액에서 증가하여 부작용을 일으킬 수 있습니다.

Azaleptol과 Medullar 기능을 억제하는 약물을 함께 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

다량의 Azaleptol과 erythromycin 또는 cimetidine의 병용 투여로 인해 clozapine의 혈장 농도가 증가하고 부작용이 발생합니다.

플루 복사 민 또는 세로토닌 흡수 역의 다른 선택적 억제제 화합물을 수득 혈청에서 클로자핀 지표 증가에 대한 개별 정보 (이 플루옥세틴 또는 세르 트랄 린 및 파록세틴 또는 시탈 로프 람이다)가있다.

Hemoprotein 체계 P450의 효소의 활동을 증가시키는 약은 Azaleptol의 활동 분대의 혈장 농도를 낮출 수있다. 동시에 사용 된 carbamazepine의 취소로 인해 clozapine의 혈장 지수가 증가했습니다. 페니토인을 함유 한 화합물은 클로자핀의 혈장 지수를 낮추고 약효는 약화됩니다.

중추 신경계의 작용에 영향을 미치는 약물뿐만 아니라 리튬 약물과의 조합은 악취가 많은 형태의 신경 차단 증후군을 나타낼 가능성을 증가시킬 수 있습니다.

Azaleptol은 adrenolytic 속성을 가지고 있기 때문에, 그것은 노르 에피네프린의 고혈압 효과뿐만 아니라, 주요 α - adrenergic 속성을 가지고 다른 약물을 줄일 수 있습니다. 그것은 또한 아드레날린의 압력 효과를 제거 할 수 있습니다.

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저장 조건

햇빛, 어린이, 습기가없는 약품의 일반적인 조건에서 약을 보관해야합니다. 온도는 최대 25도입니다.

유통 기한

Azaleptol은이 약의 제조일로부터 3 년 이내에 사용하기에 적합합니다.