멜페론

멜페론은 부티로페논의 하위 그룹에 속하는 약물이며 특징적인 항정신병 효과를 나타냅니다.

이 약물은 도파민 말단의 활동을 차단하여 도파민 신경 전달 물질의 영향 강도를 약화시킵니다. 이와 함께 약물은 강력한 항 세로토닌 효과를 나타내는 반면 항 정신병 효과는 약물의 많은 부분을 도입해야만 발생합니다. [1]

Melperon은 항 부정맥 활동과 근육 이완의 발달로 이어질 수 있습니다. [2]

적응증 멜페론

다음과 같은 위반에 사용됩니다.

• 노인 및 정신 장애가 있는 사람의 수면 장애, 정신 운동 동요 또는 동요 및 혼란;
• 치매 , 신경증 또는 정신병, 뿐만 아니라 유기 유형의 뇌 병변과 관련된 희소 증.

릴리스 양식

약물 물질의 방출은 0.2 또는 0.3 리터 용량의 병 내부에 5 mg / ml의 경구 투여 용 액체 형태로 이루어집니다. 팩 내부 - 그러한 병 1개와 복용량 컵.

약력학

멜페론 염산염은 부티로펜입니다. D2로 끝나는 합성 지수는 할로페리돌보다 거의 200배 낮습니다. 도파민 작용 외에 이 약물은 강력한 항세로토닌 작용도 나타냅니다.

멜페론 도입 후 약물의 용량과 연계하여 졸음을 감소시키는 경향이 있는 정서적 이완이 관찰된다. 망상, 환각 및 자폐증과 관련된 항 정신병 활동은 많은 양의 약물을 사용할 때만 발생합니다.

약한 효과가있는 항 정신병 약물의 특징 인 위에서 설명한 기본 특성 외에도이 약물은 항 부정맥 및 근육 이완 효과가 있습니다.

Melperon은 치료 부분에서 대뇌 경련 역치에 영향을 미치지 않는다는 점에서 다른 항정신병 약물과 다릅니다. 이 역치의 약간의 증가는 아마도 중간 치료 용량의 약물을 사용하여 관찰될 것입니다.

추체외로 운동 활동과 관련된 약물의 활동은 다소 약합니다.

약동학

경구 투여 시 약물은 완전히 흡수되고 고속으로 1차 간내 통과 동안 집중적인 대사 과정을 거칩니다.

혈장 수준 Cmax는 약물 투여 순간부터 60-90분 후에 기록됩니다.

복용량이 증가하는 경우 간내 대사 과정의 특성으로 인해 멜페론의 혈장 매개 변수 Cmax가 비선형적으로 증가합니다.

단백질 합성 수준은 50%입니다(18%는 혈청 내 알부민으로 합성됨).

음식을 먹어도 약물 흡수와 혈구 수는 변하지 않습니다.

멜페론은 고속으로 간내 신진 대사에 거의 완전히 참여합니다. 변하지 않은 활성 성분의 5-10%는 신장을 통해 배설됩니다. 1회 투여의 반감기는 약 4-6시간이다. 반복 투여의 경우 이 값은 약 6-8시간으로 증가합니다.

약물의 대사 과정은 다른 부티로페논 유도체와 구별되는 간내 효소(페노바르비탈 및 카바마제핀이 포함된 페니토인)를 유도하는 물질의 작용에 따라 변하지 않습니다.

투약 및 투여

복용량의 선택은 질병의 증상의 연령, 개인 민감도, 체중 및 중증도를 고려하여 이루어집니다.

기분이 개선되는 가벼운 진정 효과를 얻기 위해 약물은 20-75 mg 범위의 일일 부분으로 사용됩니다.

혼돈 및 동요가 있는 사람은 먼저 1일 0.05-0.1g의 분량으로 약물을 사용해야 합니다. 필요한 경우 의사의 예약으로이 부분을 0.2g으로 늘릴 수 있으며 하루 최대 허용 용량은 0.4g입니다.

• 어린이 신청

12세 미만인 사람에게는 할당되지 않습니다.

임신 멜페론 중 사용

멜페론은 임산부에게 투여해서는 안됩니다.

B형 간염 기간 동안 사용해야 하는 경우 치료 기간 동안 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

금기 사항 중:

• 멜페론, 다른 부티로페논 또는 약물의 다른 요소에 대한 심한 편협;
• 중추 신경계의 활동을 약화시키는 아편제, 알코올, 수면제 및 기타 향정신성 약물에 의해 유발된 급성 중독 또는 혼수 상태(신경이완제 및 리튬 염이 함유된 항우울제);
• 심한 간부전;
• ZNS의 역사.

부작용 멜페론

주요 측면 증상:

• 혈압 값의 감소, 피로, 심박수 지표의 반사 증가 및 기립성 조절 장애;
• 마비 징후(경직 및 떨림), 수의적 운동 장애(추체외로 징후) 및 운동과다증;
• 담즙 유출의 약화, 간 효소 활성의 일시적인 증가 및 황달;
• 알레르기의 표피 징후;
• 혈소판, 백혈구 또는 범혈구감소증.

과다 복용

약물 중독은 음성 증상의 강화로 이어질 수 있습니다.

증상 조치가 수행됩니다.

다른 약과의 상호 작용

에틸 알코올과 함께 약물을 사용하면 후자의 활성이 증가합니다.

중추신경계의 활동을 억제하는 물질(진통제, 항히스타민제, 최면제 및 기타 향정신성 약물)과 함께 투여하면 진정 효과의 증가 또는 호흡 억제를 유발할 수 있습니다.

삼환계와 함께 약물을 사용하면 약물 활성의 상호 향상을 유발할 수 있습니다.

약물과의 병용은 항고혈압제의 활성을 향상시킬 수 있습니다.

도파민 길항제(예: 레보도파)와 함께 사용하면 도파민 효능제의 치료 효과가 감소할 수 있습니다.

다른 도파민 길항제(예: 메토클로프라미드)와 함께 항정신병제를 사용하면 추체외로 장애의 강도가 증가할 수 있습니다.

멜페론을 항콜린 작용이 있는 물질(예: 아트로핀)과 동시에 사용하면 항콜린 효과가 강화될 수 있습니다. 이 경우 시각 장애, IOP 수준의 증가, 변비, 구강 건조증, 심박수 증가, 타액 분비, 비뇨기 장애, 다한증, 언어 과정의 어려움 및 부분 기억 상실이 발생할 수 있습니다. 멜페론의 효과의 강도는 위장관 내 흡수를 줄임으로써 약화될 수 있습니다.

부티로페논은 차, 커피 및 우유와 함께 화합물을 형성하여 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 이것은 약물이 흡수되기 어렵게 만듭니다.

멜페론은 프로락틴 지표가 다소 약하고 단기적으로 증가한다는 사실에도 불구하고 프로락틴의 작용을 늦추는 약물(예: 고나도렐린)의 효과가 감소할 수 있습니다. 이러한 상호 작용은 아직 개발되지 않았지만 완전히 배제되어서는 안됩니다.

암페타민 각성제는 약물의 항정신병 효과를 감소시킬 수 있습니다.

에피네프린은 빈맥의 발병과 역설적인 혈압 감소를 유발할 수 있습니다.

멜페론과 함께 도입하면 페닐에프린의 약물 효과를 감소시킬 수 있습니다.

도파민과의 병용은 말초 혈관 확장(예: 신장 동맥)을 길항하거나 도파민을 다량 투여하면 혈관 수축을 길항할 수 있습니다.

QT 간격을 연장 할 수있는 약물 (그 중 마크로 라이드, IA 또는 III 유형의 항 부정맥 물질, 항히스타민 제), 저칼륨 혈증 (예 : 이뇨제) 또는 느린 약물의 병용을 배제해야합니다 약물의 간내 붕해 아래로 (시메티딘과 함께 플루옥세틴).

저장 조건

멜페론은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 온도 수준 - 25 ° С 이하.

유통 기한

멜페론은 의약품 제조일로부터 36개월 이내 사용이 가능하다. 개봉한 병의 유통기한은 2개월입니다.

아날로그

약물의 유사체는 Galomond가 포함된 Halopril, Droperidol이 포함된 Senorm 및 Haloperidol입니다.