메페남

Mepenam은 carbapenem 하위 그룹의 항균 전신 약물입니다.

이 약물은 살균 활성이 있습니다. 페니실린(PBP)의 결합에 관여하는 단백질과 합성되는 그람 음성 및 양성 미생물의 세포막 결합을 늦춥니다. [1]

메로 페넴과 마크로 라이드의 하위 그룹에 포함 된 약물, 테트라 사이클린 및 퀴놀론이 포함 된 아미노 글리코 시드 (표적 박테리아 고려) 간의 교차 내성은 관찰되지 않습니다. [2]

적응증 메페남

다음 감염의 발병에 사용됩니다.

• 지역사회 획득 및 병원 내 형태도 포함하는 폐렴;
• 낭포성 섬유증의 경우 폐 및 기관지 손상;
• 요도 또는 복부 감염의 합병증으로 진행;
• 출산 중 또는 출생 과정 후에 발생하는 병변;
• 표피 및 연조직에 영향을 미치는 감염(합병증 포함);
• 세균성 수막염의 활성 단계 .

호중구 감소증이나 열성 상태의 경우 박테리아 감염의 발병이 의심되는 경우에도 처방될 수 있습니다.

릴리스 양식

치료 물질의 방출은 500-1000mg 용량의 병 내부에 주입 동결 건조물의 형태로 이루어집니다. 패키지 내부 - 1 병.

약력학

다른 β-락탐 항균 물질의 경우와 마찬가지로 메로페넴의 수치가 최소 지연 지표(T>MIC)보다 높을 때의 시간 값이 약효와 현저하게 뚜렷한 상관 관계를 나타냅니다. 전임상 단계에서 메로페넴은 투여 간격의 약 40%까지 세균 감염에 대한 MIC 수준을 초과하는 혈장 값에서 효과를 나타냈다는 정보가 있습니다. 이 목표는 임상적으로 결정되지 않았습니다.

메로페넴에 대한 미생물 내성은 다음과 같은 경우에 발생할 수 있습니다.

• 그람 음성 미생물의 외벽 강도 강화 (포린 생성 감소로 인한);
• 표적 PBP에 대한 친화력 약화;
• 카바페넴의 가수분해가 가능한 β-락타마제의 생성 뿐만 아니라 유출 펌프의 요소 발현 증가.

약동학

지원자의 평균 혈장 반감기는 약 1시간입니다. 평균 유통량은 약 0.25 l/kg(11-27 l 범위)입니다. 청소율의 평균 수준은 분당 287ml이며 0.25g의 일부를 도입합니다(2g의 용량을 사용하는 경우 청소율은 분당 205ml로 감소합니다).

30분 주입 후 0.5, 1 및 2g 부분을 도입하면 약 23, 49 및 115μg/ml의 평균 Cmax 값이 생성됩니다. 이 경우 AUC 수준은 39.3, 62.3 및 153μg × h / ml와 같습니다. 5분 주입 도입으로 0.5와 1g 용량을 사용하는 경우 Cmax 수치는 52, 112μg/ml이며, 8시간 휴식과 함께 여러 용량의 약물을 사용해도 축적이 일어나지 않는다. 건강한 신장 활동을 가진 사람들의 메로페넴....

복부 병변 관련 수술을 한 후 8시간 간격으로 1g의 약물을 사용하면 건강한 사람에서 기록된 수준과 동일한 Cmax 값과 반감기를 달성했다는 정보가 있다., 그러나 동시에 더 높은 분배율이 있었습니다. 부피(27 l).

유통 과정.

메로페넴의 평균 단백질 합성 수준은 약 2%입니다(약물의 치료 농도와 관련이 없음). 높은 약물 투여 속도(최대 5분)에서 약동학적 매개변수는 2배 지수로 간주되지만 이 인자의 가시성은 30분 주입의 경우 크게 감소합니다.

약물은 폐가 있는 담즙, 뇌척수액, 표피, 기관지 분비물, 근막, 여성 생식기 조직, 복막 삼출물 및 근육을 포함한 액체와 함께 개별 조직으로 쉽게 전달됩니다.

프로세스를 교환합니다.

메페남은 β-락탐 고리의 가수분해를 통해 대사에 참여하여 미생물학적 효과가 없는 대사 요소를 형성합니다. 시험 관내에서 약물은 인간 DHP-I의 영향으로 가수 분해에 대한 감수성이 감소하므로 (이미페넴과 비교하여) DHP-I의 활성을 늦추는 추가 물질을 사용할 필요가 없습니다.

배설.

주로 변하지 않은 메로페넴은 12시간 동안 1회 섭취량의 약 70%(범위 50-75%)인 신장을 통해 배설됩니다. 비활성 대사 성분의 형태로 약물의 28%가 배설됩니다. 물질의 약 2%만이 대변으로 배설됩니다.

프로베네시드의 신장 내 청소율 및 활성에 대한 확립된 지표를 통해 메로페넴이 여과뿐만 아니라 세뇨관 분비 과정에 관여한다는 결론을 내릴 수 있습니다.

투약 및 투여

다음과 같은 사용 방식 및 복용량은 일반적이지만 일반적으로 치료주기의 기간과 부분의 크기는 질병의 중증도, 원인 박테리아의 유형 및 환자의 질병을 고려하여 수행됩니다. 개인적인 감수성.

메로페넴을 2g 이하로 1일 3회(체중 50kg 이상의 소아 및 성인용) 투여하는 경우와 마찬가지로 40mg/kg까지 동일한 용량으로 투여하는 경우 투여 빈도(어린이의 경우)는 특정 유형의 감염(이 중 acinetobacters 또는 Pseudomonas aeruginosa의 작용과 관련된 병원 병변)에 가장 효과적입니다.

체중 50kg 이상의 어린이와 성인의 1회 용량을 8시간 간격으로 투여합니다.

• 폐렴(이것은 지역사회 획득 및 병원 내 형태 포함) - 각각 0.5 또는 1g;
• 낭포 성 섬유증의 배경에 대해 발생하는 폐 및 기관지 감염 - 각각 2000mg;
• 요로 병변의 합병증, 표피 또는 복강 내 연조직 - 0.5 또는 1g;
• 출산 중 또는 출산 후에 나타나는 감염 - 각각 500 또는 1000 mg;
• 활성 단계에서 세균성 수막염이 있음 - 각각 2000mg;
• 호중구 감소열에 사용 - 1000 mg.

Mepenam은 종종 15-30분 동안 지속되는 IV 주입을 통해 제공됩니다.

또한, 1000mg(포함) 미만의 약물 용량은 일시 IV 투여(약 5분 소요)를 통해 사용할 수 있습니다. 성인에서 2g 분량의 볼루스 IV 주사 사용에 관한 정보는 제한적입니다.

신장 기능 장애에 대한 소개.

분당 CC 값이 51ml 미만인 성인 및 체중 50kg 이상의 어린이를 위한 약물의 서빙 크기:

• 분당 26-50ml 범위의 CC 수준 - 12시간 간격으로 전체 1배 용량 사용;
• 분당 10-25 ml 범위의 CC 값 - 12시간 휴식과 함께 1회 제공량의 절반 도입;
• CC 표시기 분당 10ml 미만 - 24시간 간격으로 1회 제공량의 절반 사용.

약물은 혈액 여과 및 혈액 투석 중에 배설 될 수 있으므로 이러한 과정이 끝난 후에 만 \u200b\u200b용량을 사용해야합니다.

8시간 휴식과 함께 사용하는 어린이용 1배 용량(3개월~11세, 체중 50kg 미만):

• 병원 또는 지역사회 획득 폐렴 - 10 또는 20 mg/kg;
• 폐와 기관지의 낭포성 섬유증 병변으로 인해 발생 - 40 mg / kg;
• 복부, 요로, 연조직 및 표피 감염의 합병증 - 10 또는 20 mg / kg;
• 활성 형태의 박테리아 기원 수막염 - 40 mg / kg;
• 호중구 감소열 - 20 mg / kg.

이 약은 신기능 장애가 있는 소아에게 사용되지 않았습니다.

소아는 15-30분 동안 정맥내 주입합니다. 또한, 20 mg/kg 미만의 약물 용량은 5분 정도 지속되는 일시 정맥 주사를 통해 사용할 수 있습니다. 정맥 볼루스 주사의 경우 40mg/kg 용량의 소아에서 약물 사용의 안전성에 관한 정보는 제한적입니다.

IV 볼루스 주사를 수행하기 전에 약액을 준비해야 합니다. 물질을 주사 물에 녹여 50mg/ml(약물 20ml/g)의 일부를 얻습니다.

정맥 주입의 경우 Mepenam을 0.9% 주입 NaCl 또는 5% 주입 포도당(덱스트로스)에 희석하여 약물을 준비합니다. 용해는 1-20 mg / ml의 지표를 얻기 위해 수행됩니다.

• 어린이 신청

이 약은 생후 3개월 이상의 사람에게 처방됩니다.

임신 메페남 중 사용

임신 중 메로페넴 사용에 관한 정보는 부족하거나 제한적입니다.

기존의 전임상 데이터는 생식 독성의 직간접적인 징후가 없음을 보여줍니다. 그러나 임산부에게 Mepenam을 처방하는 것은 여전히 권장되지 않습니다.

메로페넴이 사람의 모유로 분비되는지 여부에 관한 정보는 없습니다. 물질의 작은 지표는 동물의 모유 안에 기록되어 있습니다. 여성이 약물을 사용해야 하는 경우 모유 수유를 중단하는 옵션을 고려해야 합니다.

금기 사항

약물의 활성 요소 또는 보조 성분에 대한 심한 편협이 있거나 카바페넴 하위 그룹의 항균제에 과민증이 있는 사람에게는 사용을 금합니다.

모든 유형의 β-락탐 항균 물질(예: 세팔로스포린 또는 페니실린)에 대해 심한 과민증(예: 아나필락시성 증상 또는 심각한 표피 징후가 있는 경우)의 경우에는 처방되지 않습니다.

부작용 메페남

부작용 중:

• 본질적으로 감염성 또는 침습성 감염: 때때로 구강 또는 질 칸디다증이 발생합니다.
• 혈액 시스템과 림프의 문제: 혈소판 감소증이 자주 발생합니다. 백혈구 또는 호중구 감소증 및 호산구 증가증이 때때로 나타납니다. 아마도 용혈성 유형의 빈혈 또는 무과립구증의 발병;
• 면역 병변: 아나필락시스 징후 또는 Quincke의 부종이 나타날 수 있습니다.
• NA의 작업 장애 : 두통이 자주 발생합니다. 때때로 감각이상이 나타납니다. 때때로 발작이 있습니다.
• 위장 기능 문제: 메스꺼움, 설사, 복통 및 구토가 자주 나타납니다. 항생제 투여와 관련된 대장염의 출현이 가능합니다.
• 간 및 위장관 활동 장애 : 종종 LDH 및 알칼리성 인산 가수 분해 효소 및 아미노 전이 효소의 혈액 수치가 증가합니다. 때때로 빌리루빈의 혈구 수가 증가합니다.
• 피하층과 표피의 병변: 종종 가려움증이나 발진이 나타납니다. 때때로 두드러기가 발생합니다. SJS, 홍반 또는 TEN의 발달이 가능합니다.
• 비뇨기 및 신장 기능 장애: 때때로 요소 또는 크레아티닌의 혈중 농도가 증가합니다.
• 주입 부위의 전신 장애 및 병변: 통증과 염증이 자주 나타납니다. 혈전 정맥염이 때때로 발생합니다.

과다 복용

약물 용량 조절이 수행되지 않은 상황에서 신장 기능 장애가 있는 사람에서 상대적 중독이 발생할 수 있습니다. 과다 복용의 경우 일반적으로 부작용의 징후가 나타납니다. 그들은 종종 경미하고 복용량을 줄이거나 약물을 중단하면 사라집니다. 또한 증상에 따른 조치를 취할 수 있습니다.

신장 기능이 건강한 사람의 경우 약물이 빠르게 배설됩니다. 대사 요소가 있는 메로페넴은 혈액투석으로 배설될 수 있습니다.

다른 약과의 상호 작용

Probenecid는 세뇨관의 활성 분비와 함께 메로페넴에 비해 경쟁 효과가 있어 후자의 신장 분비를 억제합니다. 이 때문에 Mepenam의 혈장 농도와 반감기가 증가합니다. 이와 관련하여 약물과 프로베네시드를 매우 조심스럽게 조합할 필요가 있습니다.

카르바페넴과 함께 투여하면 발프로산의 혈중 수치가 감소하는 것으로 나타났습니다. 약 2일 만에 60-100% 감소했습니다. 노출의 빠른 시작과 높은 수준의 감소로 인해 이러한 약물의 조합 사용은 조정할 수 없는 것으로 간주되므로 폐기해야 합니다.

와파린과 함께 항생제를 사용하면 항응고 활성이 향상됩니다. 항응고제(와파린 포함)를 항균제와 함께 사용하면 항응고 효과가 높아진다는 후기가 많다. 가능성의 정도는 환자의 상태와 연령, 기저 감염을 고려하여 변동될 수 있습니다. 따라서 INR 값을 높이는 데 항균 물질이 얼마나 강력하게 관여하는지 평가하기가 어렵습니다. 경구용 항응고제와 함께 항생제를 사용하는 경우 INR 지표를 지속적으로 모니터링해야 합니다.

저장 조건

메펜은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 약을 얼리지 마십시오. 온도 - 25 ° С 이하.

유통 기한

메페남은 치료제 판매 시점부터 24개월(500mg 바이알), 36개월(1000mg 바이알) 동안 사용할 수 있다.

아날로그

약물의 유사체는 Meromak, Sinerpen, Demopenem with Meromek, Merospin 및 Europen, 그리고 Meronem, Lastin 및 Inwanz입니다. 또한 목록에는 Romenem, Inemplus, Mesonex가 있는 Meropenem, Tienam 및 Merobocid가 있으며 그 외에도 Prepenem, Merotsef 및 Ronem이 있습니다.