파르나산

파르나산은 항정신병제 및 항정신병제 효과가 있습니다.

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적응증 파르나사나

다음과 같은 질환을 치료하는 데 사용됩니다.

• 조현병 (악화 시, 그리고 재발 방지를 위한 장기 및 유지 치료 시). 또한 조현병을 배경으로 발생하고, 생산적(환각, 망상, 자동증 등의 증상 포함) 또는 부정적(사회 활동 저하, 감정 기복, 언어 기능 저하) 증상 및 다양한 정서 장애를 동반하는 정신병적 장애에도 처방됩니다.
• BAR(단독 요법 또는 발프로산이나 리튬 약물과 병용 요법) - 정신병적 증상을 동반하거나 동반하지 않고, 병기가 빠르게 변화하는(또는 변화하지 않는) 급성 조울증 발작이나 혼합형 발작에 사용;
• 양극성 장애를 앓고 있는 개인의 조증 재발을 예방합니다(약물이 조증 단계 치료에 효과가 있는 것으로 입증된 경우).

릴리스 양식

이 약은 2.5mg, 5mg, 7.5mg, 10mg, 15mg, 20mg 정제로 출시됩니다. 블리스터 포장에는 10정이 들어 있으며, 한 팩에는 3개의 정제가 들어 있습니다.

약력학

올란자핀이라는 성분은 항정신병제 계열의 약물로 광범위한 의약적 활동을 가지고 있습니다.

항정신병 효과는 중뇌피질과 중뇌변연계의 D2 말단을 차단함으로써 나타난다.

진정 효과는 뇌간 형성의 아드레날린 수용체를 차단한 후에 나타납니다.

구토 방지 효과는 구토 중추의 유발 영역의 D2 말단을 차단함으로써 달성됩니다.

이 약물의 저체온 효과는 시상하부의 도파민 말단이 차단된 결과입니다.

또한 이 약물은 아드레날린성, 무스카린성, H1-히스타민성 및 세로토닌 종말의 개별 하위 분류에 영향을 미칩니다.

올란자핀은 정신병의 생산적 징후(망상을 동반한 환각)와 부정적 징후(의심과 적대감, 그리고 사회적·정서적 자폐증)를 감소시키는 것으로 알려져 있습니다. 추체외로계 질환을 유발하는 경우는 드뭅니다.

약동학

올란자핀의 흡수율은 상당히 높으며, 그 정도는 음식 섭취량과 무관합니다. 경구 투여 시 최대 흡수 시간(Tmax)은 5~8시간입니다. 1~20mg 용량을 복용한 후, 약물의 혈장 농도는 복용량에 따라 선형적으로 변화합니다. 혈장 농도가 7~1000ng/ml일 때, 단백질 합성률은 93%입니다(대부분의 약물은 α1-산성 당단백질과 알부민에 결합합니다). 약물은 BBB를 포함한 조직혈액 장벽을 통과합니다.

대사 과정은 간에서 산화 및 포합을 통해 발생하며, 활성 대사산물은 생성되지 않습니다. 이 약물의 주요 치료 효과는 올란자핀에 의해 제공됩니다. 주요 순환 대사산물은 글루쿠론산이며, 이 물질은 혈액뇌장벽(BBB)을 통과하지 않습니다. CYP1A2 유형의 동종효소와 시토크롬 P450 시스템의 CYP2D6는 올란자핀의 N-데스메틸 및 2-하이드록시메틸 대사산물 생성에 관여합니다.

성별, 연령, 흡연은 물질의 혈장 청소율과 반감기에 영향을 미칩니다.

• 비흡연 범주 - 반감기는 38.6시간이고, 제거율은 18.6 l/시간입니다.
• 흡연자 범주 – 반감기 – 30.4시간, 제거율 – 27.7 l/시간;
• 여성 – T1/2 지표 – 36.7시간, 클리어런스 수준 – 18.9 l/시간;
• 남성 - 청소 값 - 27.3 l/시간, 반감기 - 32.3시간
• 65세 이상의 사람들 - 청소율은 17.5 l/시간이며 반감기는 51.8시간입니다.
• 65세 미만의 사람 - 제거율은 시간당 18.2L이고 반감기는 33.8시간입니다.

간부전 환자, 비흡연자, 여성의 혈장 청소율은 해당 환자군에 비해 낮습니다.

해당 원소의 배출은 주로 신장(60%)을 통해 대사산물 형태로 이루어집니다.

투약 및 투여

정제는 음식 섭취와 관계없이 물과 함께 경구로 복용합니다.

정신분열증 치료를 위한 초기 복용량은 하루 10mg입니다.

양극성 장애로 인한 조증 발작의 경우, 이 약물을 하루 15mg(단독 요법) 또는 10mg(발프로산 또는 리튬 계열 약물과 병용) 복용하십시오. 이 용량에는 유지 요법도 처방됩니다.

양극성 장애에서 조증 발작의 재발을 예방하려면 관해기 동안 하루 10mg을 먼저 복용해야 합니다. 이전에 조증 에피소드 치료를 위해 파르나산을 사용했던 환자는 유지 치료 기간 동안 동일한 용량을 처방받습니다. 새로운 우울증, 조증 또는 혼합형 에피소드에 이 약을 사용하는 경우, 필요에 따라 용량을 증량하고 기분 장애 치료를 추가로 시행해야 합니다(임상 증상을 고려하여).

조증, 조현병 치료 및 양극성 장애 재발 예방을 위한 이 약물의 일일 용량은 환자의 임상 상태를 고려하여 하루 5~20mg 범위 내에서 투여할 수 있습니다. 권장 초기 용량 이상으로 용량을 증량하는 것은 환자에 대한 적절한 반복 임상 검사를 실시한 후에만 허용되며, 일반적으로 최소 24시간 간격으로 투여합니다.

노인 치료.

초기 복용량을 하루 5mg으로 줄이는 것은 권장되지 않지만, 위험 요소가 있는 65세 이상의 사람에게는 허용됩니다.

신장이나 간 질환이 있는 사람.

초기 용량을 하루 5mg으로 줄여야 합니다. 중등도 간부전의 경우, 하루 5mg이 초기 용량이 됩니다. 나중에 용량을 늘릴 수 있지만, 매우 신중해야 합니다.

환자에게 약물 흡수에 영향을 줄 수 있는 요인(노인, 여성, 비흡연자 등)이 두 가지 이상 있는 경우, 초기 용량을 줄여야 할 수 있습니다. 필요한 경우, 나중에 용량을 증량할 수 있지만, 매우 신중하게 투여해야 합니다.

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임신 파르나사나 중 사용

임신 중 이 약물의 사용에 대한 정보가 거의 없으므로, 여성에게 유익할 가능성이 태아에게 해로울 가능성보다 클 경우에만 사용하는 것이 좋습니다. 파르나산 치료 중 임신을 계획했거나 이미 임신 중이라면 의사에게 알려야 합니다. 임신 3기에 올란자핀을 복용한 여성에게서 태어난 영아에게서 졸음, 떨림, 무기력증, 혈압 상승이 보고된 사례가 있습니다.

검사 결과 이 약물은 모유로 이행되는 것으로 나타났습니다. 산모의 Css 수치에 도달한 후 영아가 투여받는 평균 용량(mg/kg)은 산모가 투여받은 약물 용량의 1.8%입니다. 치료 중 모유 수유는 금지됩니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약물의 활성 성분과 다른 성분에 대한 불내증이 있는 경우
• 저락타시아 또는 락타아제 결핍증, 그리고 포도당-갈락토오스 흡수 장애도 있습니다.

다음의 경우에는 약물을 사용할 때 주의가 필요합니다.

• 신장 또는 간 기능 부전
• 양성 전립선 비대증
• 폐쇄각녹내장
• 마비성 장폐색
• 간질 발작
• 발작 장애의 병력
• 다양한 원인의 백혈구 감소증 또는 호중구 감소증
• 다양한 성격의 골수억제(여기에는 골수증식성 병리학이 포함됩니다)
• 과호산구증가증후군
• 뇌혈관 또는 심혈관 질환 또는 혈압 수치가 낮아질 가능성을 높이는 기타 질환
• 페닐케톤뇨증
• ECG 판독에서 QT 간격의 선천적 증가(교정된 QT 간격(QTc)의 연장) 또는 이론적으로 QT 간격을 증가시킬 수 있는 요인의 존재(예: QT 간격을 연장하는 약물과의 병용)
• 저마그네슘혈증 또는 -칼륨혈증
• 스위스프랑(CHF);
• 노인들;
• 중추적 작용을 하는 약물과 병용
• 움직이지 않는 상태.

부작용 파르나사나

이 약을 사용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 신경계 장애: 졸음이 자주 발생합니다. 정좌불능증, 운동이상증, 현기증, 파킨슨병을 동반한 무력증도 자주 발생합니다. 경련 증후군이 드물게 관찰됩니다(주로 병력상 이 질환이 있는 환자에서). 근긴장이상증(안구운동성 위기 포함), 신경근육통(NMS), 말기 운동이상증이 드물게 발생합니다. 약물 복용을 갑자기 중단하면 구토, 다한증, 떨림, 불면증, 메스꺼움, 불안감 등의 증상이 나타날 수 있습니다.
• 심혈관계 기능 장애: 혈압 감소(기립성 허탈 포함)가 자주 관찰됩니다. 때때로 서맥이 나타나기도 합니다(허탈을 동반할 수도 있고 그렇지 않을 수도 있음). 심전도(ECG) 판독 시 QTc 간격 연장, 심실세동 또는 빈맥, 그리고 급사가 산발적으로 발생하며, 혈전색전증(심부정맥, 폐색전증 포함)도 발생합니다.
• 소화 기능 문제: 구강 건조, 변비 등 일시적인 항콜린성 증상이 자주 발생하며, 특히 치료 초기 단계에서 무증상의 간 트랜스아미나제 활성(AST와 ALT) 증가가 나타납니다. 간염(담즙정체성, 간세포성 또는 혼합형 간 손상 포함)이 간헐적으로 발생합니다. 췌장염은 산발적으로 발생합니다.
• 대사 장애: 체중 증가가 자주 발생합니다. 고중성지방혈증이나 식욕 증가가 자주 발생합니다. 고혈당증이나 당뇨병 대상부전이 간혹 관찰되며, 이는 때때로 케톤산증이나 혼수(사망으로 이어질 수 있음)의 형태로 나타나며, 저체온증과 고콜레스테롤혈증도 동반됩니다.
• 조혈 기능 장애: 호산구증가증이 자주 관찰됩니다. 백혈구감소증이 간헐적으로 나타납니다. 혈소판감소증 또는 호중구감소증이 간헐적으로 발생합니다.
• 근골격계 병변: 횡문분해증이 산발적으로 관찰됩니다.
• 비뇨생식기 계통의 기능 장애: 가끔 음경거근증이나 소변 잔류가 발생할 수 있습니다.
• 표피 증상: 발진이 간헐적으로 나타납니다. 때때로 광과민증 증상이 나타납니다. 탈모는 산발적으로 발생합니다.
• 알레르기 증상: 발진이 간헐적으로 관찰됩니다. 단독 증상으로는 퀸케 부종, 두드러기, 아나필락시양 증상 또는 가려움증이 있습니다.
• 기타: 말초 부종이나 무력증이 자주 발생합니다. 금단 증후군이 가끔씩 나타납니다.
• 실험실 검사 결과: 고프로락틴혈증은 흔히 발생하지만, 임상적 징후(여성형 유방을 동반한 유루증 및 유방 비대 포함)는 드뭅니다. 많은 환자에서 프로락틴 수치는 치료를 중단하지 않고도 저절로 안정화되었습니다. 드물게 무증상의 일시적인 AST 및 ALT 활성도 증가가 관찰됩니다. 때때로 CPK 활성도 증가가 관찰됩니다. 초기 혈당 수치가 140mg/dL 미만인 환자에서 빌리루빈 또는 알칼리성 인산분해효소 수치의 일시적인 증가와 혈장 당 수치 증가(당뇨병의 가능성을 시사하는 200mg/dL 이상, 또는 고혈당의 잠재적 증상으로 간주되는 160-200mg/dL)가 관찰되었습니다. 또한 중성지방 수치(기저치 대비 +20mg/dL) 또는 콜레스테롤 수치(+0.4mg/dL)가 증가하거나 무증상 호산구증가증이 발생하는 사례도 있었습니다.

치매를 앓은 노인 환자는 검사에서 사망 및 뇌혈관 사고(TIA 또는 뇌졸중) 발생률이 더 높았습니다. 이 환자군에서는 낙상과 보행 장애가 매우 흔했습니다. 폐렴, 홍반, 요실금, 무기력, 발열, 환시도 자주 보고되었습니다.

도파민 작용제 사용으로 인한 약물 유발 정신병을 앓는 사람들의 경우 떨림 마비와 함께 환각이 나타나고 파킨슨병 증상이 악화되는 경우가 많았습니다.

양극성 조증 환자에게 발프로산과 병용 투여 시 호중구 감소증(4.1%)이 발생한다는 보고가 있습니다. 리튬이나 발프로산과 병용 투여 시 구강 건조, 떨림, 체중 증가, 식욕 증가 발생 빈도가 10% 이상 증가합니다. 또한, 언어 장애(1~10%)도 관찰되었습니다.

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과다 복용

중독 징후: 공격성이나 흥분, 빈맥, 구음 장애, 의식 수준 저하(억제감에서 시작하여 혼수 상태에 도달), 그리고 다양한 추체외로계 질환이 흔히 나타납니다. 드물게 경련, 신경근육계 이상(NMS), 섬망, 흡인, 혼수 상태, 혈압 강하 또는 상승, 호흡 활동 억제, 부정맥이 관찰될 수 있습니다. 심폐 기능 부전은 산발적으로 발생합니다.

치명적인 결과를 초래하는 급성 중독의 경우, 파르나산의 최소 용량은 0.45g입니다. 중독 후 환자 생존을 위한 최대 용량은 1.5g입니다.

이 약은 해독제가 없습니다. 구토 유도는 금지됩니다. 위세척, 활성탄(약물의 생체이용률을 60% 감소시킴), 그리고 주요 장기를 동시에 모니터링하는 증상 완화 처치(호흡 활동 유지, 기립성 허탈 치료, 저혈압 증가 포함)가 필요합니다.

도파민, 에피네프린, 그리고 β-아드레날린 유사 작용을 가진 기타 교감신경흥분제는 혈압 강하를 증가시킬 수 있으므로 사용이 금지되어 있습니다. 부정맥의 존재 여부를 확인하려면 심혈관계 활동을 모니터링해야 합니다. 환자는 완전히 회복될 때까지 지속적인 의료 감독을 받아야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

올란자핀은 CYP1A2 동효소에 의해 대사되므로, 시토크롬 P450 동효소의 활동을 유도하거나 억제하는 물질은 물론 CYP1A2 기능에 특정적으로 영향을 미치는 물질은 약물의 약동학을 변경할 수 있습니다.

CYP1A2 활동을 유도하는 약물.

흡연자의 경우 카르바마제핀과 병용 시 약물 청소율이 증가하여 혈장 올란자핀 수치가 감소할 수 있습니다. 경우에 따라 파르나산의 용량 증량이 필요할 수 있으므로 임상적 모니터링이 필요합니다.

CYP1A2 활동을 억제하는 약물.

플루복사민은 CYP1A2 요소의 특이적 억제제로 올란자핀의 청소율을 유의미하게 감소시킵니다. 비흡연 여성에서 플루복사민 사용 후 약물의 Cmax 값은 평균 54%, 흡연 남성에서는 77% 증가했습니다. 동시에, 이 두 환자군에서 약물의 AUC 값은 각각 평균 52%와 108% 증가했습니다.

플루복사민이나 다른 CYP1A2 동종효소 활성 억제제(예: 시프로플록사신)를 복용하는 환자의 경우, 파르나산 치료를 저용량으로 시작해야 합니다. CYP1A2 동종효소 활성을 억제하는 물질을 치료에 추가하는 경우 올란자핀의 용량을 줄이는 것이 필요할 수도 있습니다.

기타 상호작용.

활성탄은 올란자핀을 경구로 복용한 후 흡수율을 50~60% 감소시키므로 약물 복용 전 또는 복용 후 최소 2시간 후에 복용할 수 있습니다.

플루옥세틴은 CYP1A2 동종효소의 작용을 늦춥니다(60mg의 1회 투여량 또는 8일 동안 유사한 용량을 여러 번 투여). 즉, 올란자핀의 최대혈장농도(Cmax)를 16% 증가시키고 청소율을 16% 감소시킵니다. 이러한 변화는 임상적으로 유의미하지 않으므로 약물 용량을 조절할 필요가 없습니다.

이 약물은 도파민 작용제(직접형 또는 간접형)의 효과를 감소시킬 수 있습니다.

시험관 내 시험 결과, 이 약물의 활성 성분은 주요 시토크롬 P450 동종효소(1A2 및 2D6, 그리고 2C9와 2C19, 3A4 포함)를 저해하지 않는 것으로 나타났습니다. 생체 내 시험 결과, 테오필린(CYP1A2), 삼환계 항우울제(CYP2D6)와 와파린(CYP2C9), 그리고 디아제팜(CYP3A4 및 2C19 성분)의 대사 과정 억제는 나타나지 않았습니다.

이 약물은 중추신경계에 영향을 미치는 다른 약물과 매우 신중하게 병용해야 합니다. 알코올 음료 1회분(45mg/70kg)은 약동학적 효과가 없지만, 알코올과 이 약물을 동시에 섭취하면 중추신경계에 대한 진정 효과가 증강될 수 있습니다.

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저장 조건

파르나산은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도는 25°C 이내입니다.

유통 기한

파르나산은 치료제 출시일로부터 36개월 이내에 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

파르나산은 소아(18세 미만)에게 사용하는 것이 금지되어 있습니다. 이 약물의 안전성과 치료 효과에 대한 데이터가 없기 때문입니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 에골란자, 올란자핀, 잘라스타가 있습니다.