펜타사

펜타사는 강력한 항염증 작용을 나타냅니다. 이 약물은 전신적인 효과가 없으며, 장의 염증 부위에만 효과가 나타납니다. 이 약물을 지속적으로 사용하면 대장암 발생 가능성이 매우 낮습니다.

염증성 장 질환이 있는 개인은 백혈구 이동, 비정상적인 사이토카인 생성, 대사 구성 요소인 아라키돈산(특히 B4형 류코트리엔)의 생성 증가, 염증이 있는 장 조직 내 자유 라디칼 수치 증가를 경험합니다. [ 1 ]

적응증 펜타사

과립과 정제는 중등도 및 경증 궤양성 대장염 (비특이적) 을 치료하는 데 사용됩니다.

좌약은 일반적으로 궤양성 직장염 치료에 처방됩니다 .

릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시됩니다(세포판에 10개가 들어 있음).

이 약은 가루 과립 형태로도 생산될 수 있으며, 종이 봉지(용량 1~2g)에 담겨 있습니다.

직장용 좌약(고무 손가락 받침대 포함) 형태로도 판매되며, 팩당 28개가 들어 있습니다.

약력학

이 약물은 백혈구 화학주성을 억제함으로써 백혈구가 염증 부위로 이동하는 것을 막아 침윤을 감소시킵니다. 류코트리엔, PG, 그리고 아라키돈산의 다른 대사 성분을 포함한 염증 유도 물질의 결합도 약화됩니다.

Pentasa는 LPO 성분의 양을 줄여 장 조직에 대한 손상 효과를 늦춥니다. [ 2 ]

약동학

이 약의 과립은 에틸셀룰로오스로 코팅되어 있습니다. 메살라진을 경구 복용하여 용해하면 정제가 위장관을 통과하는 동안 (장내 pH 값에 관계없이) 모든 미세과립에서 서서히 방출됩니다. 경구 복용 후 60분 후, 미세과립은 십이지장에서 검출됩니다(이는 음식 섭취와는 무관합니다). 자원자에서 이 약이 장을 통과하는 평균 시간은 3~4시간입니다.

교환 과정.

메살라진은 N-아세틸-메살라진 원소로 변환됩니다(장 점막에서 전신적으로, 간에서 전신적으로). 장내 미생물의 도움으로 약한 아세틸화가 일어나 N-아세틸-5-아미노살리실산이 생성됩니다. 아세틸-메살라진은 독성이 없고 치료 효과가 있는 것으로 알려져 있습니다.

흡수.

경구 투여 후 약물의 30~50%가 소장에서 흡수됩니다. 메살라진은 투여 후 15분 후에 혈장에 검출됩니다. 혈장 Cmax 값은 약물 투여 후 1~4시간 후에 측정됩니다. 이후 혈장 내 농도는 점차 감소하여 12시간 후에는 더 이상 검출되지 않습니다.

혈장 AUC 수치는 유사한 특성을 보이지만, 수치는 더 높고 배설 속도는 더 느립니다. 아세틸메살라진과 메살라진의 대사성 세포질 내 비율은 0.5g씩 하루 3회 경구 투여 시 3.5~1.3 범위이며, 2g씩 하루 3회 경구 투여 시 3.5~1.3 범위입니다. 이는 아세틸화 강도에 따라 달라진다는 결론을 내릴 수 있습니다.

메살라진의 혈장 중 안정 평균 농도는 1일 1.5, 4, 6 g 투여 시 각각 2, 8, 12 μmol/L입니다. 아세틸 메살라진의 경우, 이 값은 각각 6, 13, 16 μmol/L입니다.

경구로 투여할 경우, 약물의 이동과 방출은 음식 섭취에 영향을 받지 않습니다. 왜냐하면 이 물질은 전신 흡수율이 낮기 때문입니다.

유통 과정

이 약물의 활성 성분과 대사체는 혈액-뇌 장벽을 통과하지 않습니다. 메살라진의 단백질 합성은 약 50%, 아세틸메살라진의 단백질 합성은 약 80%입니다.

배설.

메살라진의 반감기는 약 40분, 아세틸메살라진의 반감기는 약 70분입니다. 메살라진은 항상 위장관을 통과하는 동안 방출되지만, 경구 투여 후 반감기는 측정할 수 없습니다. 시험 결과, 메살라진은 경구 투여 후 5일 동안 안정적인 수치를 보였습니다.

이 약물의 두 성분 모두 대변과 소변으로 배출됩니다. 이 경우, 아세틸메살라진이 주로 소변으로 배출됩니다.

투약 및 투여

과립이나 정제는 씹지 않고 경구 복용해야 합니다. 삼키기 쉽도록 주스나 물에 타서 복용합니다. 복용량은 담당 의사가 직접 결정합니다.

궤양성 대장염이나 크론병이 재발한 성인은 하루 4,000mg을 복용해야 합니다. 크론병의 경우 유지 용량은 4g이며, 궤양성 대장염의 경우 2g입니다. 1일 용량은 여러 번 나누어 복용할 수 있습니다.

어린이에게는 30mg/kg의 약물이 처방되며, 일일 복용량도 여러 차례에 걸쳐 복용해야 합니다.

직장 좌약은 항문에 하루 1~2개씩 삽입하며, 이 과정에서 원형 근육의 저항이 사라질 때까지 계속합니다. 삽입하기 전에 관장을 통해 장을 깨끗이 해야 합니다. 시술 중 필요한 위생을 위해 약과 함께 제공되는 고무 손가락 보호대를 사용해야 합니다. 좌약 삽입을 용이하게 하기 위해 물로 적셔둘 수 있습니다.

만약 좌약이 자연스럽게 장에서 떨어져 나갔다면, 10분 이내에 다시 한 번 시술을 받아야 합니다.

• 어린이를 위한 신청서

2세 미만의 어린이에게는 투여해서는 안 됩니다.

임신 펜타사 중 사용

펜타수는 임산부에게 처방되지 않습니다. 이 약은 엄격한 적응증이 있는 경우에만 임신 초기에 사용할 수 있습니다. (병리학적 경과에 따라 허용되는 경우) 출산 한 달 전에 복용을 중단해야 합니다.

치료 기간 동안 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 메살라진 및 그 대사 성분과 관련된 심각한 불내성(살리실산염과의 교차 내성이 관찰됨)
• 심각한 간 또는 분비 기능 장애가 있는 개인의 사용
• 혈액 응고 장애
• 궤양성 병리학.

부작용 펜타사

부작용은 다음과 같습니다.

• 위장관 질환: 소화불량, 복통, 메스꺼움, 장 질환. 때때로 구토가 발생할 수 있습니다. 생화학 검사에서 간 효소 활성 증가가 나타날 수도 있습니다.
• 중추신경계 기능 문제: 운동실조, 이명, 현기증, 우울증, 떨림, 사지 저림
• 분비 장애: 혈뇨나 단백뇨, 그리고 무뇨로 발전할 수 있는 요로 장애.
• 알레르기 증상: 피부의 타는 듯한 느낌 또는 가려움증, 발진 등
• 심혈관계와 관련된 병변: 흉골 통증, 심장마비에 대한 주관적 감각, 수축기 혈압 수치의 증가 또는 감소, 심박수 감소 및 호흡곤란.
• 혈액 검사 결과: 면역 억제, 모든 조혈 세균 억제 및 응고 장애
• 기타: 가끔 탈모가 나타나거나 눈물 분비가 감소합니다.

과다 복용

펜타사 중독에 대한 정보는 제한적입니다. 증상은 일반적으로 살리실산염 중독 증상과 유사합니다. 탈수와 함께 과호흡, 산-염기 불균형, 저혈당이 발생합니다.

증상에 따른 조치가 취해졌고, 피해자는 병원에 입원했습니다. 이 약에는 해독제가 없습니다.

약물을 경구 복용한 후 첫 몇 시간 동안 위세척을 실시합니다. 전해질 및 산염기 평형 지표와 신장 기능을 정기적으로 모니터링합니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약물을 메토트렉세이트, 메르캅토퓨린, 아자티오프린과 함께 투여하면 아자티오프린의 독성이 증가합니다.

이 약은 와파린의 효과를 약화시킨다.

펜타사는 설포닐우레아 유도체의 혈당 강하 작용을 강화합니다.

GCS의 발암 효과는 이 약물과 병용 시 더욱 강화됩니다.

이 약물은 항응고제의 치료 효과를 강화합니다.

리팜피신, 설폰아미드 및 티아지드계 이뇨제의 약효는 약물의 활성 성분과 병용 시 약화됩니다.

이 약과 병용하면 시아노코발라민 흡수가 억제됩니다.

요산배설촉진제와 함께 투여하면 약효가 증가한다.

저장 조건

펜타사는 25°C를 넘지 않는 온도에서 보관해야 합니다.

유통 기한

펜타사는 치료제 제조일로부터 24개월 이내에 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 히드로코르티손과 함께 부데노팔크, 티크베올, 메드롤, 프로비포르, 데페노름과 함께 세인트존스워트, 그리고 솔루메드롤과 함께 데포메드롤, 아실락트, 코르테프, 그리고 비필리즈와 칡뿌리가 있습니다.