심바제살

Simvagexal에는 simvastatin 요소가 포함되어 있습니다. 이는 아스페르길루스 가루의 발효 산물에서 합성하여 얻은 저콜레스테롤혈증 물질입니다.

Simvastatin은 원발성 고콜레스테롤혈증의 치료에 사용됩니다(식이 요법이 원하는 효과를 나타내지 않는 경우). 이 약물은 비 가족성 및 가족성 고 콜레스테롤 혈증 및 혼합 성 고지혈증 동안 LDL 및 총 콜레스테롤 값을 줄이는 데 매우 효과적입니다. 이러한 경우 증가된 콜레스테롤 수치는 동맥경화성 혈관 병변의 출현에 대한 위험 인자로 작용합니다. [1]

적응증 심바제살

관상 동맥 질환 에서 심근 경색 및 관상 동맥 사망의 가능성을 줄이기 위해 사용됩니다. 또한 뇌졸중 및 뇌 내부 혈류의 일시적 장애를 예방하고 관상 동맥 혈류를 회복하기 위해 수술이 필요한 위험(CABG 및 PTCA)을 줄이고 관상 동맥 동맥 경화증의 진행 속도를 줄이는 데 사용됩니다. 일반적인 혈관 폐쇄 및 새로운 장애의 출현).

과 사람의 기본 타입 혈증 또는 가족 성 형태 (단독 중합체 또는 이형)뿐만 아니라, 복합 형 고지혈증과 같은 약물은 다이어트 치료 보조제로서 사용된다 - 총 콜레스테롤의 증가 지수 감소, LDL-C, 중성 지방 및 아포지단백 B(다이어트 및 기타 비의학적 방법으로 결과를 가져오지 않는 상황에서).

릴리스 양식

치료 물질의 방출은 정제로 이루어집니다 - 블리스터 팩 내부 10 개; 상자 내부 - 이러한 패키지 3개.

약력학

섭취 후 비활성 락션인 심바스타틴은 가수분해에 의해 활성 형태(β-히드록실)로 전환됩니다. 이는 주요 대사 성분일 뿐만 아니라 HMG-CoA 환원효소(형성을 촉매하는 효소)를 늦추는 물질입니다. Mevalonate는 HMG-CoA와 함께 콜레스테롤 생합성의 초기 단계를 제한할 뿐만 아니라).

약물의 활성 물질의 활성 형태는 HMG-CoA 환원 효소 작용의 특정 억제제이며, 이로 인해 심바스타틴 효과의 원리는 주로 메발론산 단계에서 간 내부의 콜레스테롤 결합 파괴와 관련이 있습니다. [2]

10-80mg 범위의 일일 복용량을 사용하는 경우 Simvagexal은 VLDL 및 LDL 수준뿐만 아니라 총 콜레스테롤의 혈장 값을 감소시킵니다. 동시에, 혈장 트리글리세리드 수치를 줄임으로써 약물은 동시에 항동맥경화성 HDL 값을 약간 증가시킵니다. [3]

메발로네이트와 HMG-CoA 간의 결합 형성은 콜레스테롤 생합성의 초기 단계에서 수행되기 때문에 심바스타틴을 도입한 치료는 잠재적으로 독성이 있고 위험한 스테롤이 체내에 축적되지 않습니다. 또한 HMG-CoA는 신체의 대부분의 생합성 과정에 적극적으로 관여하는 요소인 아세틸-CoA로 빠르게 전환됩니다.

고중성지방혈증(중성지방 수치가 2.25mmol/l 이상)이 있는 사람에게 사용하는 동안 이 약물은 혈장 내에서 이러한 수치를 30%까지 감소시킵니다.

Simvastatin은 담즙 분비를 증가시키지 않으므로 투여해도 담낭염 발병 위험이 증가하지 않습니다.

치료의 가시적인 효과는 14일 후에 나타납니다. 최대 의약 효과는 치료 시작 순간부터 1-1.5 개월 동안 관찰되며 계속되는 동안 남아 있습니다. 치료 중단 후 콜레스테롤의 전체 수준은 코스 시작 시 기록된 값으로 돌아갑니다.

약동학

약물 도입 후 활성 물질은 위장관에서 잘 흡수되어 순환계로 침투합니다. 단백질 합성은 95%와 같습니다. 혈장 내 활성 억제제의 Cmax 값은 약물 사용 순간부터 1-2시간 후에 기록됩니다.

대사 성분이 있는 심바스타틴은 주로 담즙으로 배설됩니다. 전신 순환에서 HMG-CoA 환원 효소를 억제하는 물질의 반감기라는 용어는 약 2시간입니다.

전신 순환 내에서 심바스타틴의 활성 대사 요소의 지표는 투여된 부분의 5% 미만입니다.

소변으로 배설되는 데는 96시간이 걸리며 HMG-CoA 환원효소를 늦추는 요소 형태의 약물 투여량의 0.5% 미만입니다.

투약 및 투여

Simvagexal의 사용을 시작하기 전에 환자에게 표준 저콜레스테롤 식이 요법을 처방할 필요가 있으며, 이는 치료 중에 관찰되어야 합니다. 음식 섭취와 관계없이 1일 1회 저녁에 정제를 복용하십시오. 정제를 씹지 않고 삼켜 일반 물로 씻어낸다.

허혈성 심장질환의 경우 초기용량은 20mg이며 1일 1회(저녁) 투여한다. 복용량은 콜레스테롤의 혈장 값에 따라 변경해야하며 한 달에 1 번 이상의 빈도로 변경해야합니다. 물질의 최대 80mg은 하루에 한 번(저녁에) 허용됩니다. LDL 수치가 75 mg/dL 미만으로 떨어지거나 총 혈장 콜레스테롤 수치가 140 mg/dL 미만으로 떨어지면 증량했을 때와 동일한 빈도로 약물의 용량을 점차적으로 줄여야 합니다.

고지혈증 치료를 위해서는 먼저 10mg을 복용해야 합니다(1일 1회, 저녁).

중등도 또는 경증의 고콜레스테롤혈증이 있는 사람의 경우, 먼저 1일 1회 저녁에 5mg의 약물을 사용하는 것이 좋습니다. 이 경우 약물은 비 약물 치료 방법 (예 : 체중 감소 및 신체 활동)과 결합됩니다.

동형 접합 고 콜레스테롤 혈증의 가족 형태에서 약물은 40mg (저녁에 1 일 1 회)의 일부로 사용됩니다. 또는 아침과 오후에 20mg, 저녁에 40mg의 3 회 용량으로 하루 80mg을 도입하는 계획이 사용됩니다.

• 어린이 신청

약물은 소아과에서 처방되지 않습니다.

임신 심바제살 중 사용

임신 중에 Simvagexal을 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

금기 사항

주요 금기 사항:

• 약물의 요소와 관련된 심한 편협;
• 활성 간 병리 또는 혈장 트랜스 아미나제 값의 부당한 증가;
• 근병증;
• 이트라코나졸, 케토코나졸 또는 HIV 프로테아제의 작용을 늦추는 약물과 함께 사용하십시오.
• GW 기간;
• 면역 억제제의 도입 또는 환자의 이식된 장기의 존재.

피임약을 사용하는 경우에만 가임기 여성에게 약을 사용할 수 있습니다.

부작용 심바제살

약물은 일반적으로 합병증 없이 내약성이 있습니다. 부작용은 종종 경미하고 용량 감소 또는 약물 중단 후 빠르게 사라집니다. 이러한 위반에는 다음이 포함됩니다.

• 전신 장애: 무력증이 때때로 발생합니다.
• 위장관 문제: 종종 메스꺼움, 복통, 변비 및 팽만감이 있습니다. 때때로 위 장애, 설사 및 구토가 관찰됩니다.
• 간 기능 위반 : 간염, 황달 또는 췌장염이 단독으로 발생합니다.
• NS와 관련된 징후: 때때로 두통이 발생합니다. 감각 이상, 현기증 및 다발성 신경병증이 단독으로 나타납니다.
• 조혈계에 영향을 미치는 장애: 빈혈이 단독으로 관찰됨;
• 표피 병변: 때때로 표피 발진, 가려움증 또는 습진이 발생합니다. 탈모증은 특히 주목됩니다.
• 근육 및 뼈의 기능 장애: 근육염 또는 근염이 단독으로 나타나며, 근육 괴사 또는 근육 경련의 활성 형태;
• 신장 기능 장애: 신장의 단일 기능 부전이 발생합니다.

때때로 심바스타틴의 도입으로 발기 부전의 출현이 관찰되었습니다.

또한 약물 과민 증후군의 출현에 대한 산발적인 데이터가 있습니다. 그 증상 중에는 혈관염, Quincke 부종, 류마티스성 다발성 신경통, 루푸스 유사 증후군, 관절염, 광선 공포증, 호흡곤란, 혈소판 감소증, 관절통, 안면 홍조, 호산구 증가증, 권태감 및 발열이 있습니다.

실험실 테스트 데이터.

GGT 및 알칼리성 인산 가수 분해 효소 값의 증가가 주목됩니다. 트랜스아미나제 활성이 최대 정상값의 3배 이상 지속적으로 증가할 수 있습니다. 약물 투여는 골격근에서 얻은 혈청 CPK 값(CC 분획에서)의 일시적인 중요하지 않은 증가를 유발할 수 있습니다.

알 수 없는 이유로 발생하는 음성 증상.

자반병, 다양한 유형의 홍반(그 중 SJS), 백혈구 감소증 및 우울증의 출현에 대한 산발적인 정보가 있습니다.

과다 복용

약물을 복용할 때 중독의 특정 징후가 나타나지 않았습니다. 발진과 가려움증의 형태로 현기증, 약점 및 알레르기 증상이 나타날 수 있습니다. 또한 메스꺼움과 복통으로 구토하는 위장관 장애가 발생합니다.

만취의 경우 약물의 배설(위세척 및 약물 사용 후 30분 이내 활성탄 사용) 및 대증적 처치에 대한 조치를 취함과 동시에 트랜스아미나제의 활성을 모니터링할 필요가 있다. (병원에서).

다른 약과의 상호 작용

다른 피브레이트와 함께 Gemfibrozil, 그리고 지질을 낮추는 니아신 부분(1일 1g 이상)은 심바스타틴의 약동학에 영향을 미치지 않습니다. 그러나이 물질과 함께 사용하면 근병증이 발생할 가능성이 높아집니다. 이 때문에 이러한 조합은 피해야 합니다.

또한 지질 값의 후속 변화의 긍정적 인 효과가이 조합으로 인한 합병증의 위험 증가를 초과하지 않으면 니아신 및 피 브레이트와 함께 약물을 사용할 수 없습니다.

나이아신과 피브레이트가 HMG-CoA 환원효소의 작용을 늦추는 물질로 보충되면 총 LDL-C가 미미하게 추가로 감소합니다. 또한 트리글리세리드 값이 추가로 감소하고 HDL-C가 추가로 증가할 수 있습니다.

위의 약제 중 하나를 심바스타틴과 함께 사용하면 심바스타틴, 나이아신 및 피브레이트를 병용 투여하는 경우보다 근병증 발병 가능성이 낮습니다.

피브레이트, 사이클로스포린 또는 니아신을 Simvagexal과 함께 사용하는 사람들은 심바스타틴을 하루 10mg 이하로 사용해야 합니다. 그 이유는 고용량에서 근병증의 가능성이 현저히 증가하기 때문입니다.

약물과 혈단백 P4 50 3A4의 상호 작용.

Simvastatin은 P450 3A4 hemoprotein에 대한 지연 효과가 없으며 P450 3A4 hemoprotein의 도움으로 대사 과정이 실현되는 혈장 값에 대한 약물의 영향이 없습니다.

이 경우 심바스타틴은 특정 혈색소의 기질 역할을 합니다. Hemoprotein P450 3A4에 대한 강력한 억제 효과가있는 요소는 simvastatin을 사용할 때 혈장 내에서 HMG-CoA 환원 효소를 억제하는 물질의 활성을 증가시켜 근병증의 가능성을 증가시킬 수 있습니다. 이러한 억제제에는 케토코나졸, 사이클로스포린이 포함된 클라리스로마이신, 에리트로마이신 및 이트라코나졸뿐만 아니라 HIV 프로테아제 활성 억제제가 포함된 네프조돈이 포함됩니다.

약물과 이트라코나졸, 케토코나졸 및 HIV 프로테아제를 늦추는 약물의 조합은 금지됩니다. Nefazodone, clarithromycin 또는 erythromycin과 함께 투여할 때는 주의해야 합니다.

자몽 주스에는 혈단백 P450 3A4의 활성을 늦추는 하나 이상의 요소가 포함되어 있기 때문에 지정된 시토크롬을 사용하여 대사 과정이 수행되는 약물의 혈장 수준을 높일 수 있습니다. Simvagexal로 치료하는 동안 주스 섭취를 중단해야 합니다.

쿠마린 유도체.

쿠마린 항응고제를 사용하는 사람의 경우 심바스타틴 투여를 시작하기 전과 사용 기간 동안 PTT 값을 모니터링하여 PTV 값에 유의미한 편차가 없는지 확인해야 합니다.

응고제를 사용하지 않은 사람에게 약물을 사용했을 때 PTT 수치나 출혈 양상에는 변화가 없었습니다.

디곡신.

디곡신과 함께 약물을 사용하면 후자의 혈장 매개변수가 약간 증가합니다(0.3ng/ml 미만).

콜레스티폴과 콜레스티라민.

약물은 위의 물질 도입 1시간 전 또는 4시간 후에 사용해야 하며, 이는 심바스타틴의 흡수율 저하를 방지합니다.

안티피린.

안티피린은 마이크로솜의 간 효소 시스템(혈단백 P450 3A4의 구조)을 사용하는 약물의 대사 과정 모델입니다. 고콜레스테롤혈증이 있는 사람에서 안티피린의 약동학적 매개변수와 관련하여 심바스타틴의 약하거나 중간 정도의 효과가 있습니다.

저장 조건

Simvagexal은 습기, 햇빛 및 어린아이로부터 보호되는 장소에 보관해야 합니다. 온도 수준 - 30 ° С 이하.

유통 기한

Simvagexal은 의약품 제조일로부터 24개월 이내에 적용할 수 있습니다.

아날로그

약물의 유사체는 Simgal, Simvor와 Simvastatin, Ovenkor 및 Aktalipid와 Vasilip, 그리고 Simvastol과 Zokor가 있습니다.