텔 지어

Tselsir는 프로테아제 억제 물의 그룹에 속하는 전신 항 바이러스 약품입니다.

적응증 그것은

그것은 HIV 감염 (ritonavir를 가진 복잡한 처리)에있는 치료에 사용됩니다.

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릴리스 양식

제제는 폴리에틸렌 병 내부에 0.7g, 60 피스의 부피를 갖는 정제로 제조된다. 상자에 그런 병이 하나 있습니다.

경구 용 현탁액은 또한 225 ml 용량의 폴리에틸렌 병에서 생산됩니다. 포장에는 주사기 (용량 10ml)와 어댑터가 부착 된 병 1 개가 들어 있습니다.

약력학

이 약물은 항 바이러스 효과가 있으며, 이것은 amprenavir의 전구 약물입니다.

암 프레나 비르 요소는 HIV 단백질 분해 효소의 활동을 느리게하는 비 펩티드 성 경쟁 물질이다. 그것은 바이러스의 프로테아제가 바이러스 복제에 필요한 폴리 프로테인 전구체를 절단하는 것을 허용하지 않습니다. 암 프레나 비르 (Amprenavir)는 HIV-1뿐만 아니라 HIV-2 요소의 복제 활성을 선택적으로 느리게 감소시킵니다.

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약동학

Telzira의 경구 투여 후, 거의 완전하고 고속으로 가수 분해되어 암 프레나 비르뿐만 아니라 유기 인산염의 형태를 취한 다음 장 상피를 통해 흡수됩니다.

흡수.

1.4 g (1 일 2 회)의 용량으로 약물을 반복하여 재 투여 한 후, amprenavir는 빠른 속도로 흡수됩니다. 평형 값에 도달 한 후 피크 값은 4.82 (4.06-5.72) μg / ml이며,이를 위해 필요한 시간 간격은 1.3 시간 (0.8-4 시간)입니다.

Cmin의 평균 기하학적 수준은 평형 값에서 0.35 (0.27-0.46) μg / ml이며, AUC 값은 (13.8-19.6) μg / ml 사이에서 16.6 마약의 응용. AUC의 지표는 공복시에 어떤 형태의 약물을 사용하는 경우에도 유사합니다. 그러나 서스펜션을 사용하는 암 프레나 비르의 최고 혈장 농도는 정제를 사용했을 때 비슷한 값보다 14 % 높습니다.

지방이 포화 된 식품의 정제와 함께 사용하면 혈장 내 amprenavir의 약물 동태 학적 특성에 영향을 미치지 않습니다.

현탁액이 함유 된 지방이 많은 음식을 섭취하면 AUC 수준이 28 %, Cmax 지수가 46 % (공복시 금식 약물 사용과 비교하여) 감소합니다. 성인은 공복시 서스펜션을 사용해야합니다. 어린이와 청소년도 음식과 함께 복용해야합니다 (이것은이 범주의 환자에 대한 용량 요법에 의해 제공됨).

사람의 약물의 절대 생체 이용률은 알려지지 않았습니다.

배포 프로세스.

Amprenavir의 겉보기 분배 량은 약 430 리터 (6 l / kg, 체중 70 kg)입니다. 큰 Vd의 수준은 물질이 순환계의 조직으로 자유롭게 통과 함으로 설명 할 수 있습니다.

단백질과 함께 amprenavir의 합성은 약 90 %입니다. 이 물질은 알부민과 AAG 성분으로 합성되지만 후자에 대해 더 높은 친 화성을 갖는다.

Exchange 프로세스.

신체 내부에서, 약물은 CYP3A4 효소의 도움으로 간 대사를 겪는 암 프레나 비르로 변형됩니다. LS의 1 % 미만은 신장을 통해 변하지 않게 배설됩니다.

배설.

Amprenavir의 반감기는 7 시간입니다. 장내 (약 75 %)와 신장 (약 14 %)을 통해 대사 산물 형태로 배설됩니다.

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투약 및 투여

약물은 구두로 사용됩니다 (복용 시간을 고려하지 않고 정제를 섭취 할 수 있지만 정지는 빈속에 한함).

프로테아제의 활동을 늦추는 약물을 사용하지 않은 사람들은 1.4g의 약을 하루 두 번 복용하도록 처방됩니다. 또한 1.4 g의 Tselsir를 0.2 g의 리토 나비 르 (하루 1 회)와 함께 하루 1 회 투여합니다. 0.7 g의 투약 (하루에 두 번)과 리토 나비 르 (하루에 두 번) 0.1 g을 함께 섭취하는 것이 가능합니다.

이전에 프로테아제의 활동을 느리게하는 약을 복용 한 사람들은 리토 나비 어 (하루에 두 번 0.1g의 용량으로)와 함께 하루에 두 번 약 0.7g을 섭취해야합니다.

두 가지 투약 모두 다른 항 레트로 바이러스 약물과의 복합 치료에 사용될 수 있습니다.

경증 또는 중등도 간 장애 형태의 활성을 갖는 환자는 0.7 (단독 요법)의 약물 g 또는 하루 리토 0.1 g의 단일 흡입과 함께 동일한 부분에 의해 하루에 두 번 사용하는 것이 필요하다.

중증 형태의 기능성 간 질환 환자는 0.7g / day의 용량으로 복용해야합니다.

이전에 항 레트로 바이러스 치료를받지 않은 어린이에게는 다음과 같은 서빙이 처방됩니다 :

• 범주 2 ~ 5 년 - 리토 나비 르 (3mg / kg)와 함께 30mg / kg 또는 20mg / kg의 텔 지라 복용;
• 카테고리 6-18 년 - 리토 나비 어 (3mg / kg)와 함께 30mg / kg 또는 18mg / kg의 약물 사용.

이전에 프로테아제의 활동을 느리게하는 약물을 복용하지 않은 어린이 :

• 2-5 세 그룹 - 리토 나비 어와 함께 20 mg / kg 사용 (3 mg / kg 용량);
• 카테고리 6-18 년 - 리토 나비 어와 조합하여 LS 18mg / kg (용량 3mg / kg) 복용.

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임신 그것은 중 사용

임신 중 Telsir의 사용은 태아가 부정적 결과를 낳을 위험보다 여성에게 가능한 이익이 더 많이 발생할 수있는 상황에서만 허용됩니다.

모유 수유시 약물을 사용할 수 없습니다.

금기 사항

주요 금기 사항 :

• 중등도 또는 중증도의 기능성 간 장애;
• 협동 약물 (리토 나비 르와 함께)과 약물 색인 CYP3A4의 기초이며, 작용 기전이 isoenzyme CYP2D6으로 진행되는 물질 이외에;
• 리팜피신과 함께 (리토 나비 르와 함께);
• fosamprenavir와 ritonavir를 가진 amprenavir와 관련하여 편협의 존재.

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부작용 그것은

약물을 복용하면 몇 가지 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 소화 활동과 관련된 장애 : 구역질이있는 구토, 복통 및 설사가 자주 발생하며 AST 및 ALT 요소의 활동이 증가합니다.
• 중추 신경계에 영향을 미치는 반응 : 종종 두통이 있습니다.
• 기타 : 종종 TG 또는 리파아제의 수준이 증가합니다.

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과다 복용

약물에는 해독제가 없습니다. 혈액 투석이나 복막 투석을 통해 amprenavir를 인체에서 배출 할 수 있는지에 대한 정보도 없습니다. 환자가 중독 증상이 나타나면 전문가의 감독을 받아 독성 증상을 확인하고 필요한 지원 절차를 수행해야합니다.

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다른 약과의 상호 작용

Fosamprenavir는 isoenzymes CYP3A4의 활동을 늦추고 리토 나비 르와 결합했을 때 CYP2D6 요소이기 때문에 광범위한 치료 상호 작용을합니다. 이 조합이있는 치료 과정의 배경에 대해 다른 약제를 사용하려면 부정적 증상이 나타날 가능성을 기억하고 이에 따라 약의 투여 량과 치료 요법을 변경해야합니다.

시험 관내 시험은 프로테아제 활성을 느리게 할뿐만 아니라, 사 퀴나 비르와 같은 뉴 클레오 시드 유사체는 암 프레나 조합의 경우 시너지 효과를 보여준다 (AZT ddI를 포함하고, 아바 카비르) 이외의 것을 나타낸다.

리토 나비 어와 동시에 사용하고, 또한 인디 나빌과 넬 피나 비르는 암 프레나 비르가 부가 효과를 갖기 시작한다는 사실에 이르게합니다.

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저장 조건

구강 현탁액의 형태뿐만 아니라 정제 형태의 용기도 30 ° C 이하의 온도에서 보관해야합니다. 정학은 동결을 금합니다. 어린 아이가 접근 할 수없는 곳에 의약품을 보관하십시오.

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유통 기한

Telzir (정제)는 약물 방출 후 3 년간 사용할 수 있습니다. 서스펜션의 유효 기간은 2 년입니다. 오픈 바이알은 최대 28 일 동안 보관할 수 있습니다.

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아날로그

유사 약물은 Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, 칼레트라, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, NORVIR, Presista, REYATAZ, Ritham, Ritokom 같은 약물이다.

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