네크 사졸

Nexazol은 아로마 타제 (에스트로겐 결합 효소) 작용의 비 스테로이드 선택적 억제제 인 항암제입니다. 그것은 안티 에스트로겐 활성을 가지고 있습니다.

아로마 타제의 효과는 hemoprotein P450 (이 효소의 subunit)의 보철 영역 (heme)을 이용한 경쟁적인 합성에 의해 약화됩니다. 폐경기 여성에서 에스트로겐은 주로 부신 호르몬 안드로겐 (주로 안드로네 디온과 함께 테스토스테론)을 에스트론과 함께 에스트라 디올로 전환시키는 아로마 타제 효소의 도움으로 형성됩니다.

적응증 Neksazola

그것은 그러한 병리에 사용됩니다 :

• 세포가 호르몬 관련 결말을 가지고있는 유방암 의 초기 단계 (폐경기 동안의 보조 과정으로서);
• 폐경기 유방암의 초기 단계 (5 년간 타목시펜을 사용한 표준 보조제 사이클 종료 후);
• 폐경 후 호르몬 의존형 유방암 (공통) 1 차 치료;
• 이전에 항 에스트로겐으로 치료받은 여성에서 일반적인 형태의 호르몬 의존형 유방암 (인위적으로 또는 자연적으로 폐경기가있는).

릴리스 양식

약물 방출은 세포 판 안의 10 가지 정제로 이루어집니다. 상자 안에는 3 개의 레코드가 있습니다.

약력학

하루에 0.1-5 mg의 투여 량으로 폐경기 여성에서 레트로 졸을 매일 사용하면 혈장 내 에스트라 디올과 에스트론 설페이트가 초기 값의 75-95 %만큼 에스트론 값이 감소합니다. 모든 환자에서 치료 중 에스트로겐 수치가 낮게 유지됩니다.

여성이 폐경기에 유방암에 에스트로젠 의존성 신 생물을 가지고있는 경우, 순환하는 에스트로겐을 줄이고 종양 조직 내에서의 결합을 억제하는 약물은 신 생물의 회귀 (이 경우의 23 %)와 재발 횟수 감소 및 사망자 아로마 타제에 대한 높은 특이성을 가진이 약물은 부신 땀샘 내 스테로이드 호르몬의 결합을 위반하지 않습니다.

Letrozole은 tamoxifen 사용으로 인한 효과가없는 폐경기에도 사용할 수 있습니다.

약동학

흡수.

Letrozole은 위장관 내부에서 충분히 빠르게 흡수됩니다. 빈속에서 먹은 후 60 분이 지난 후에 Сmax 값은 129 ± 20.3 nmol / l와 같으며 음식 섭취 후 2 시간 후에 섭취하면 Сmax LS는 98.7 ± 18.6 nmol / l입니다. AUC 값의 변화는 표시되어 있지 않으므로 식품 섭취량에 관계없이 약을 사용할 수 있습니다. Bioavailability 점수는 99.9 %입니다.

배포 프로세스.

Intlasma 단백질 합성은 60 % (주로 알부민과 관련된 - 55 %). 적혈구 내 레트로 졸 지수는 혈장 값의 80 %입니다.

Vss 지시약을 얻은 후 분명한 분배 량의 수준은 1.87 l / kg입니다. 2.5mg의 일일 사용으로 0.5-1.5 개월 후에 안정한 평형 값이 관찰됩니다. 플라스마 내부의 변화된 평형 지수는 대략 1 배 투여 량 (2.5mg) 투여 후 수준보다 높고 계산 된 점수보다 1.5-2 배 높다. 이는 2.5mg 투여 량을 사용할 때 약물의 특정 비선형 성을 나타낸다. 긴 수신은 약물 축적으로 이어지지 않습니다.

교환 과정과 배설.

신진 대사 과정은 주로 hemoprotein P450 ZA4 isoenzymes의 도움을 받아 간에서 이루어지며 약물 효과가없는 carbinol 유도체가 형성되는 2A6와 함께 실현됩니다.

약물은 신장을 통해 주로 대사 성분의 형태로 배설되며, 또한 장을 통해 배설됩니다. 반감기는 48 시간입니다. 이 물질은 혈액 투석을 통해 혈장에서 배설 될 수 있습니다.

투약 및 투여

Nexazol은 1 일 1 회 1 정 (2.5mg)으로 구두로 섭취해야합니다.

보조 치료를위한 약제로, 약은 5 년 동안 사용되었습니다. 환자가 병리학 적 증상을 보이면 약을 취소합니다.

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임신 Neksazola 중 사용

Nexazol은 임신 전이나 모유 수유 중, 그리고 폐경기 이전에는 사용하지 않습니다.

금기 사항

주요 금기 사항 :

• 약물의 성분과 관련된 심각한 내약성;
• 재생산 기간에 해당하는 내분비 지표;
• 폐경 전.

부작용 Neksazola

이상 반응 중 :

• 테스트 데이터 : 체중 증가가 종종 나타납니다. 때로는 체중 감량이 발생합니다.
• 심장 혈관계의 일에 영향을 미치는 병변 : 때때로 협심증 또는 빈맥이 있고, 또한 혈전 색전증, 혈전 정맥염 (심부 또는 정맥류)이있는 HF 또는 심계항진 및 심계항진, 혈압 수치 상승. 희소하게, 폐색전증, 동맥 혈전증 또는 뇌 경색;
• 림프 및 혈액에 영향을 미치는 질환 : 때때로 백혈구 감소증이 발생합니다.
• 국회의 업무상의 문제점 : 어지러움이나 두통이 자주 언급됩니다. 때로는 활성 단계에서 뇌 혈류의 장애, 졸음, 기억, 맛 또는 감각 장애 (감각 저하 및 감각 이상 포함) 및 불면증이 있습니다.
• 시각 장애 : 때때로 시각 장애, 눈 자극 또는 백내장이 있습니다.
• 종격동 및 흉골의 기관, 호흡기와 관련된 증상 : 때때로 기침이나 호흡 곤란이 있습니다.
• 위장관의 병변 : 종종 구토, 설사, 메스꺼움, 위장 장애 또는 소화 불량. 때때로 구내염, 복통 및 xerostomia가 발생합니다.
• 배뇨 장애 : 때로는 배뇨가 증가합니다.
• 표피 및 피하 층과 관련된 장애 : 주로 다한증이 발생합니다. 종종 발진 (maculopapular, vesicular, erythematous 또는 psoriasis) 또는 탈모증이 있습니다. 때로는 피부 건조증이나 가려움증 및 두드러기가 있습니다.
• 근골격계 구조와 함께 결합 조직의 문제 : 관절통이 주로 나타납니다. 흔히 뼈, 골다공증, 근육통 또는 골절에 영향을주는 통증이 발생합니다. 관절염이 때때로 관찰됩니다.
• 영양 및 대사 장애 : 식욕이 증가되고 고 콜레스테롤 혈증이나 식욕 부진이 발생합니다. 때때로 전신 edemas 양식;
• 감염 : 때때로 감염이 나타납니다.
• 신원 불명, 악성 또는 양성 종양 (그들 중에서 폴립 및 낭종) : 때로는 신 생물의 부위에 통증이 발생합니다.
• 일반적인 장애 : 대부분 심한 피로 (또한 무력증) 또는 홍조. 종종 불쾌감이나 말초 부종이 있습니다. 때로는 건조 점막, 고열 또는 갈증이 발생합니다.
• 간 기능 장애 : 때때로 간내 효소의 활성이 증가합니다.
• 유방 땀샘과 생식 활동과 관련된 병변 : 때로는 질 분비물이나 출혈, 가슴 압통 또는 질 건조증이 나타납니다.
• 정신 질환 : 우울증이 자주 발생합니다. 때로는 과민성, 불안과 긴장이 있습니다.

과다 복용

중독에 관한 단 하나의 데이터 만 있습니다. 특별한 치료가 수행되지 않고 증상과지지 행동 만 수행하십시오.

다른 약과의 상호 작용

시험 관내에서, 레트로 졸 물질은 hemoprotein P450 - 2A6과 2C19 (적당히)의 isoenzymes의 작용을 감속시킵니다. 성분 CYP2A6은 약물의 대사 과정에 유의 한 영향을 미치지 않는다. 그러므로 Nexazol과 약물 인덱스가 낮은 물질을 신중하게 배합 할 필요가 있습니다.이 물질은 주로 이소 효소에 의해 결정됩니다.

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저장 조건

Nexazol은 어린이에게 밀폐 된 장소에 보관해야합니다. 온도 지시계 - 최대 30 ° С.

유통 기한

Nexazol은 치료 제품의 판매일로부터 3 년 동안 신청할 수 있습니다.

아이들을위한 신청

이 약은 소아과에서 사용되지 않습니다.

아날로그

마약의 유사품은 물질 Extrasa와 Letroza입니다.