빅토스

Victoza는 당뇨병 치료제입니다. Liraglutide는 인간 GLP-1과 97% 상동성인 맥주 효모 균주를 사용하는 재조합 DNA 생명 공학을 사용하여 생산되는 천연 요소 GLP-1의 유사체입니다. 이 성분은 합성되어 천연 GLP-1의 말단을 활성화시킵니다. 이러한 말단은 천연 GLP-1(췌장의 β 세포 내에서 포도당 의존성 인슐린 분비를 자극하는 내부 호르몬 인크레틴)의 표적으로 작용합니다.

적응증 빅토스

혈당 조절을 얻기 위해 신체 절차 및식이 요법과 함께 제 2 형 당뇨병 의 경우 에 사용됩니다 . 단독요법으로 투여할 수 있습니다. 또한, 이전 치료의 도움을 받지 못한 사람들에게 하나 이상의 경구 항당뇨병 약물(설포닐우레아 유도체, 메트포르민 또는 티아졸리딘딜론)과 함께 사용합니다. 또한 리라글루타이드를 메트포르민과 함께 사용할 때 결과를 얻지 못한 사람들에게 인슐린 과 병용하여 사용합니다.

이것은 CVD에 대한 표준 요법에 추가로 진단된 CVS 병리를 갖는 당뇨병 환자(2형)에서 CVD 질환(예: 사망으로 이어지지 않은 CVD 질환, 뇌졸중 및 심근경색으로 인한 사망)의 가능성을 줄이는 데 사용됩니다. 질병 (CVS의 첫 번째 중요한 기능 장애의 발달 기간 분석을 기반으로 함).

릴리스 양식

약물은 3ml 카트리지 내부에 n / a 주사 용 액체 형태로 방출됩니다. 또한 팩 내부에는 특수 주사기 펜이 들어 있습니다.

약력학

장기 혈장 반감기는 약물 흡수를 늦추는 자가 결합, 알부민과의 합성, DPP-4 및 NEP 효소와 관련된 효소 안정성 지수의 증가 등 3가지 기전과 관련이 있습니다.

Liraglutide는 GLP-1 말단과 상호 작용하여 cAMP 값을 증가시킵니다. 그 결과, 인슐린 분비의 포도당 의존적 자극이 발생하고 췌장의 베타 세포의 활성이 향상됩니다. 이와 함께 Victoza의 영향으로 과도한 글루카곤 배설의 포도당 의존적 억제가 발생합니다. 결과적으로 혈당 수치가 증가함에 따라 글루카곤 분비 억제가 발생하고 인슐린 분비가 자극됩니다. 동시에 낮은 혈당 수치에서 liraglutide는 인슐린 분비를 감소시키지만 글루카곤 분비를 억제하지는 않습니다. [1]

혈당이 약해지면 위 배출이 약간 지연됩니다. 약물은 체중과 지방 수치를 줄여 에너지 비용과 배고픔을 줄여줍니다.

GLP-1은 생리학적으로 칼로리 섭취와 식욕을 조절하는 데 도움이 되며 그 끝은 식욕 조절을 돕는 뇌의 여러 영역에서 발견됩니다.

약동학

피하 주사로 liraglutide의 흡수는 저속으로 발생하며 혈장 Tmax는 8-12 시간입니다. 600μg의 단일 부분을 s / c로 투여 한 Cmax의 혈장 값은 9.4nmol / l와 같습니다.

1.8 mg의 liraglutide를 적용한 후 혈장 Css의 평균 값은 약 34 nmol / l입니다. 물질의 노출 수준은 사용된 용량에 비례하여 증가합니다. 1배 용량의 약물을 사용한 후 AUC의 인구내 변동률은 11%입니다. S / c 주입으로 구성 요소의 절대 생체 이용률 값은 약 55 %입니다.

피하 주사로 약물의 조직 Vd의 겉보기 지수는 11-17 리터입니다. 정맥 투여에 대한 평균 Vd 값은 0.07 l / kg입니다. 리라글루타이드의 대부분은 혈액 단백질과 함께 합성됩니다(> 98%).

자원자에게 [3H]-liraglutide(방사성 유형의 동위원소로 미리 표지된)의 1배 부분을 사용한 후, liraglutide는 24시간 동안 변하지 않은 상태로 혈장의 주요 요소로 남아 있었습니다. 혈장 내에서 2개의 대사 요소가 등록되었습니다(총 혈장 내 방사능의 ≤9% 및 ≤5%). Liraglutide의 대사 과정은 내인적으로 발생합니다(큰 단백질과 유사).

[3H]-liraglutide의 일부를 주입한 후, 변이나 소변 내에서는 변화되지 않은 요소가 관찰되지 않았습니다. 리라글루타이드로 합성된 대사 요소 형태의 방사성 성분 중 일부(각각 6% 및 5%)만이 신장이나 장을 통해 배설되었습니다. 이러한 경로로 배설은 주로 약물 사용 후 처음 6-8일 동안 발생합니다. 단일 용량의 약물 피하 주사에 대한 평균 제거 수준은 약 1.2 l / h입니다. 반감기는 약 13시간이다.

경증 및 중등도 간부전 환자의 리라글루타이드 노출 지수는 13-23% 감소합니다. 심각한 장애가있는 사람들의 경우 이러한 값이 상당히 낮습니다 (44 %).

신기능이 부족한 경우 노출 33%(CC 값은 분당 50~80ml 이내), 14%(CC는 30~50ml/분), 27%(CC - <30ml/분) 감소 및 28%(질병의 말기, 투석 환자).

투약 및 투여

이 약은 1일 1회 대퇴부, 복부 또는 어깨 부위에 피하 주사해야 합니다. 근육 내 또는 정맥 내 투여를 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

시작 서빙 크기는 하루 0.6mg입니다. 최소 1주일 동안 사용한 후에는 1.2mg으로 증량합니다. 최대 혈당 조절을 얻으려면 약물의 임상 효과를 고려하여 1.8mg으로 증량할 수 있습니다(또한 1.2mg의 일부를 사용한 후 최소 1주일 후). 1일 1.8mg을 초과하는 양을 입력하는 것은 금지되어 있습니다.

메트포르민의 투여 또는 티아졸리딘디온과 메트포르민의 병용 요법과 함께 사용하는 경우 이러한 약물은 동일한 용량으로 사용됩니다.

Victoza를 설포닐우레아 유도체와 함께 사용하려면 저혈당증의 부작용이 발생할 가능성을 줄이기 위해 설포닐우레아 유도체의 양을 줄여야 합니다.

• 어린이 신청

소아과(18세 미만의 경우)에서 약물을 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

임신 빅토스 중 사용

B 형 간염 및 임신에 Victoza를 처방 할 수 없습니다.

금기 사항

주요 금기 사항:

• 제1형 당뇨병;
• 심한 신장 기능 장애;
• 당뇨병 유형의 케톤산증;
• 간 기능 장애;
• 3-4 학년의 심장 부전;
• 장 부위의 염증;
• 위마비;
• liraglutide에 대한 심한 편협.

부작용 빅토스

부작용 중:

• 대사 과정의 문제: 저혈당증이 자주 나타납니다(특히 설포닐우레아 유도체와 병용 시), 식욕 감소 및 식욕 부진;
• 국회 활동 위반 : 두부 통증이 자주 나타납니다.
• 소화 기능 장애: 주로 설사와 메스꺼움이 발생합니다. 소화 불량, 변비, 구토, 위염, 팽만감, 트림, 상복부 통증 및 GERD가 일반적입니다.
• 감염성 병변: 상부 호흡 기관의 감염이 주로 관찰됩니다.
• 알레르기 징후: Quincke의 부종은 단독으로 발생합니다.
• 기타: 때때로 갑상선 부위에 증상이 있습니다. 때때로 리라글루타이드에 대한 항체 형성이 발생합니다(약물 효능 약화로 이어지지 않음).

다른 약과의 상호 작용

리라글루타이드 사용과 관련된 위 배출의 약간의 지연은 또한 리라글루타이드와 함께 사용되는 경구 약물의 흡수에 영향을 미칠 수 있습니다. Victoza 투여와 함께 발생하는 설사는 Victoza와 함께 사용되는 경구 약물의 흡수를 변경할 수 있습니다.

리라글루타이드 사용 초기에 와파린을 사용하는 사람은 MHO 지표를 정기적으로 모니터링해야 합니다.

저장 조건

Victoza는 어린 아이들의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 온도 표시기 - 2-8˚С 이내. 솔루션을 동결할 수 없습니다.

유통 기한

Victoza는 치료제 제조일로부터 30개월 동안 사용할 수 있습니다. 1차 사용 후 유통기한은 1개월입니다.

아날로그

약물의 유사체는 Guarem, Novonorm 및 Invokana가 포함된 Bayeta 약물입니다.