빅트렐리스

만성 C형 간염(유전자형 1)에 대한 빅트렐리스의 효과는 임상 시험의 3단계에서 이전에 치료를 받지 않았거나 이전에 효과가 없는 치료를 받은 약 150,000명의 환자를 대상으로 평가되었습니다. [1]

두 시험 모두에서 기존 치료 요법(페그인터페론-α와 리바비린)에 약물을 추가로 사용하면 지속적인 바이러스 반응 값이 크게 증가했습니다(표준 치료 요법만 사용하는 경우와 비교). [2]

적응증 빅트렐리스

만성 형태의 C형 간염 의 경우 리바비린 및 페그인터페론-α와 함께 제1 유전자형 바이러스의 영향으로 발병 하는 경우에 사용됩니다 (대상성 간 손상이 있는 사람 , 이전에 치료를 받은 적이 없거나 효과가 없는 사람) 전에 치료를 받았습니다).

릴리스 양식

약물 물질의 방출은 캡슐로 이루어집니다 - 세포 팩 내부에 12 조각; 상자 내부 - 7개의 팩.

약력학

보세프레비르는 바이러스성 NS3 프로테아제 억제제(C형 간염)입니다. 이 물질은 (α)-케토아미드 기능 범주를 통해 NS3 프로테아제의 활성 부위(유형 139) 내부의 세린과 가역적으로 공유 합성되어 영향을 받는 세포 내부의 바이러스 복제를 늦춥니다. [3]

약동학

흡입관.

경구 투여 시 보세프레비르의 평균 Tmax는 2시간입니다. AUC, Cmax 및 Cmin의 평형 수준은 복용량에 비례하는 것보다 작은 값으로 증가하고, 이들의 개별 노출은 때때로 중첩되어(주로 0.8 및 1.2g 부분), 이를 통해 더 높은 복용량에서 흡수 감소를 결정할 수 있습니다. 약물의 축적은 최소이며, 평형 약동학 매개변수는 하루에 3번 약물을 사용하여 약 1일 후에 기록됩니다.

Viktrelis는 음식과 함께 섭취됩니다. 음식과 함께 복용하는 경우 보세프레비르 0.8g을 1일 3회(공복 복용에 비해) 60% 노출량 증가한다.

유통 과정.

보세프레비르의 겉보기 분포 부피의 평균 평형 값은 772리터입니다. 0.8g 분량의 약물을 1회 사용하면 단백질 합성이 약 75%입니다.

Boceprevir는 대략 동일한 비율로 2개의 부분입체 이성질체의 조합으로 사용됩니다. 그들은 혈장 내에서 빠르게 상호 변환됩니다. 평형 값에서 부분입체이성질체의 노출 수준의 비율은 약 2k1입니다(치료 활성을 나타내는 부분입체이성질체가 우세함).

생체 변형.

시험관 내 테스트는 보세프레비르가 주로 AKP의 도움으로 대사 과정에 관여한다는 것을 보여줍니다. 그 결과 C형 간염 바이러스에 대해 활성이 아닌 케톤 감소 대사 산물이 형성됩니다.

14C 표지 보세프레비르 0.8g을 단일 경구 투여했을 때 케톤 감소 분해 산물의 부분입체 이성질체 조합이 보세프레비르 값보다 약 4배 높은 평균 노출 지수로 가장 자주 형성되었습니다. Boceprevir는 CYP3A4 / 5의 도움으로 수행되는 산화 대사 과정에 덜 적극적으로 관여합니다.

배설.

보세프레비르는 평균 혈장 반감기가 약 3.4시간으로 배설됩니다. 물질의 전신 클리어런스의 평균값은 약 161 l / h입니다.

14C 표지 보세프레비르 0.8g을 1회 경구 투여하면 총 용량의 약 9%와 79%가 각각 소변과 대변으로 배설됩니다. 도입된 방사성 탄소의 또 다른 3%와 8%는 소변과 대변과 함께 보세프레비르의 형태로 배설됩니다. Viktrelis의 배설은 주로 간을 통해 이루어집니다.

투약 및 투여

치료의 임명 및 진행 상황 모니터링은 만성 C형 간염 치료 경험이 있는 의사가 수행해야 합니다.

Viktrelis는 리바비린 및 페그인터페론-α와 함께 사용됩니다. 이 약은 보통 0.8g씩 1일 3회 음식과 함께 처방됩니다. 하루에 최대 2.4g의 약물이 허용됩니다. 음식 외 섭취 시 필요한 노출 지수가 부족하여 치료 효과가 떨어질 수 있습니다.

권장 치료 기간은 48주입니다. 주기에는 PegIFN + RBV로 2차 치료 1개월 및 PegIFN + RBV 및 Viktrelis로 3차 치료 44주가 포함됩니다.

2차 치료의 첫 달 이후 3차 치료 기간은 최소 32주 이상이어야 합니다. 약물의 음성 징후(특히 빈혈)가 발생할 가능성이 높아짐에 따라 환자가 치료를 견딜 수 없는 경우 치료 기간 동안 3차 대신 2차 치료를 수행하는 옵션을 고려할 수 있습니다. 지난 3개월.

누락된 부분.

약물 사용을 건너뛰는 경우 새 복용량을 복용하기까지 남은 시간이 2시간 미만이면 놓친 복용량을 사용할 필요가 없습니다.

새로운 부분을 사용하기 전에 2시간 이상의 간격을 두고 환자는 음식과 함께 놓친 용량을 복용하고 표준 약물 요법을 재개해야 합니다.

• 어린이 신청

소아과에서는 약을 사용할 수 없습니다.

임신 빅트렐리스 중 사용

임신 중에 약물을 사용하는 것은 금지되어 있습니다. B형 간염 기간 동안 약물을 사용해야 하는 경우 치료 기간 동안 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

리바비린 및 페그인터페론-α와 함께 약물의 주요 금기 사항:

• 약물의 활성 및 보조 요소에 대한 높은 편협성;
• 자가면역 간염;
• 제거가 CYP3A4 / 5와 관련된 약물과 함께 투여하고 그 증가된 혈장 수치는 심각하고 생명을 위협하는 부정적인 징후를 유발합니다. 티로신 키나제(ergonovine, dihydroergotamine 및 methylergonovine with ergotamine)를 늦추십시오.
• 리바비린 및 페그인터페론-α와 관련된 모든 금기 사항;
• Lapp 락타아제 부족, 유전성 갈락토오스혈증 및 포도당-갈락토오스 흡수 장애.

부작용 빅트렐리스

대부분 리바비린 및 페그인터페론-α와 함께 Viktrelis를 복합적으로 사용하면 메스꺼움, 약점, 두부통 및 빈혈이 발생합니다. 빈혈이 발생하면 용량을 줄이는 것이 가장 흔히 필요합니다.

과다 복용

5일 동안 1일 섭취량을 최대 3.6g까지 증가시켜도 부정적인 증상이 나타나지 않았습니다.

약에는 해독제가 없습니다. Viktrelis에 중독 된 경우 신체의 기본 기능과 환자의 임상 상태를 모니터링하는 것을 포함하여 일반적인 지원 절차가 수행됩니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약물은 CYP3A4 / 5의 활성을 크게 늦춥니다. 주로 CYP3A4/5의 도움으로 대사 과정에 관여하는 물질은 빅트렐리스와 함께 투여될 때 노출이 증가할 수 있으며, 이는 부작용과 치료 효과를 연장하거나 강화할 수 있습니다.

이 약물은 CYP3A4 / 5를 사용하여 대사 과정에 부분적으로 노출됩니다. CYP3A4/5를 유도하는 약물과 함께 약물을 도입하면 생체 이용률 수준을 높이거나 낮출 수 있습니다.

리팜피신 또는 항경련제(페노바르비탈, 페니토인 또는 카르바마제핀)와 함께 약물을 투여하면 혈장 생체이용률 매개변수를 크게 줄일 수 있습니다. 이러한 약물과 함께 보세프레비르를 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

QT 간격을 연장하는 물질(그 중 methadone, amiodarone, pentamidine과 quinidine 및 특정 항정신병 약물)과 세심한 주의를 기울여 약물을 결합해야 합니다.

저장 조건

Viktrelis는 어린이의 침투가 없는 밀폐된 장소에 보관해야 합니다. 온도 표시기는 2-8 ° C의 범위에 있습니다. 최대 30 ° C의 온도에서 3 개월 동안 약을 원래 셀 팩에 보관할 수 있습니다.

유통 기한

빅트렐리스는 의약품 제조일로부터 24개월 동안 사용할 수 있습니다.

아날로그

약물의 유사체는 Presista, Kemeruvir와 Aptivus, Kaletra 및 Arlansa와 Sunvepra, 그리고 Atazanavir, Norvir와 Ritonavir 및 Invirase가 있습니다. 또한 목록에는 Telzir가 있는 Shimanod가 있습니다.