딜라트렌드

카르베딜롤은 베타-아드레날린 수용체의 작용을 무차별적으로 차단하는 약물이다. 또한 α-수용체의 활성을 선택적으로 차단합니다. 내인성 교감신경 자극 효과가 없습니다. 심장의 전신 예압을 약화시켜 α-아드레날린 수용체의 활동을 선택적으로 차단합니다.

β-아드레날린 수용체를 무차별적으로 차단하면 신장 RAS의 활성이 억제되고(혈장 내 레닌 활성 감소) 심박수, 혈압 및 심박출량의 강도가 감소합니다. α 수용체가 차단되면 약물은 말초 혈관 확장을 보여 혈관 저항을 감소시킵니다. [1]

적응증 카르베딜롤

상승된 혈압 수치 를 낮추기 위해 (단독 요법 또는 다른 항고혈압제와 병용), 또한 만성 CVS 기능 부전 및 안정형 협심증에 사용 됩니다.

릴리스 양식

약물 물질의 방출은 12.5 또는 25mg의 정제로 실현됩니다. 세포 판 내부 - 그러한 정제 30개.

약력학

β 수용체의 활성 차단과 혈관 확장의 조합은 다음과 같은 효과를 유발합니다. [2]

• 허혈성 심장 질환이 있는 사람의 경우 통증과 심근 허혈의 발병을 예방합니다.
• 혈압 수치가 증가한 사람들의 경우 - 이러한 지표를 감소시킵니다.
• 좌심실 기능 장애가 있거나 혈류가 불충분한 개인에서 혈역학을 개선하고 좌심실 박출률을 증가시키며 크기를 줄이는 데 도움이 됩니다.

이 약은 지질 대사를 변경하지 않습니다. [3]

약동학

약물의 생체 이용률은 25%입니다. 경구 투여를 위한 Cmax 수준은 1시간 후에 기록됩니다. 약물은 혈액 매개변수 및 투여 부분과 관련하여 선형성을 갖는다. 생체 이용률은 음식 섭취와 관련이 없습니다.

카르베딜롤은 친유성이 높은 성분입니다. 물질의 약 98-99%가 단백질로 합성됩니다. 반감기는 6~10시간입니다. 첫 번째 간내 통로의 지표 - 60-75%. 유통량의 수준은 2 l / kg입니다. 세포내 청소율은 분당 590ml입니다.

카르베딜롤의 간내 대사는 글루쿠론화 및 페놀 고리에 대한 산화 동안 실현됩니다. 방향족 고리의 디메틸화 및 히드록실화 동안 β-차단 활성을 갖는 3개의 대사 요소가 형성된다. 전임상 과정에서 4'-하이드록시-페놀의 활성이 카베딜롤의 활성보다 13배 더 높은 것으로 결정되었습니다. 대사 성분의 혈액 수치는 카베딜롤 수치보다 약 10배 낮습니다. 나머지 2가지 대사 요소(하이드록시카바졸)는 강력한 항산화 및 아드레날린 차단 효과가 있습니다. 그들의 항산화 특성은 카베딜롤의 활성보다 30-80배 더 강력합니다.

약물 제거는 담즙으로 (그리고 나서 대변으로) 수행됩니다. 작은 부분은 신장을 통해 배설됩니다.

노인의 경우 약물 수치가 증가합니다(50% 더 높음). 간경변증이 있는 사람에서 물질의 생체이용률은 이 장애가 없는 사람보다 4배 더 높고 혈액 내 수준은 5배 더 높습니다.

신부전 (CC - 분당 ≤20ml 미만) 및 혈압 상승이있는 일부 환자의 경우 약물의 혈액 매개 변수 증가가 결정됩니다 (40-55 %).

투약 및 투여

카르베딜롤은 음식 섭취와 관계없이 구두로 복용해야 합니다. 환자의 심혈관 기능이 부족한 경우 음식과 함께 약을 사용해야합니다 (흡수를 촉진하여 기립성 붕괴가 발생할 가능성을 줄이기 위해).

고혈압이 있는 사람.

약물은 하루에 1-2 번 사용해야합니다. 성인의 초기 부분은 처음 1-2일 동안 1일 12.5mg입니다.

하루 유지 용량은 25mg입니다. 필요한 경우 1일 최대 50mg이 될 때까지 점차적으로(최소 14일 동안) 용량을 늘릴 수 있습니다.

고령자는 먼저 1일 1회 12.5mg의 약물을 주사해야 합니다. 어떤 경우에는 이 용량을 미래에 사용할 수 있습니다.

혈압이 상승한 경우에는 하루에 50mg을 초과하여 사용할 수 없습니다.

협심증의 안정적인 형태를 가진 사람.

처음 1-2일 동안 성인은 25mg의 약물을 사용합니다(2회로 분할). 1일 유지분량은 50mg(1회 25mg 사용)입니다. Carvediol은 하루에 최대 0.1g까지 허용됩니다(2회 적용).

고령자는 먼저 1일 1회 12.5mg을 복용합니다(처음 1-2일). 나중에 환자는 유지 용량(2회 적용의 경우 50mg)으로 전환됩니다. 표시된 복용량은 노인의 최대 용량입니다.

만성 형태의 심혈관 활동 부족.

약물은 ACE 억제제, 디기탈리스 약물, 이뇨제 및 혈관 확장제의 사용과 함께 보조 물질로 사용됩니다.

이 약을 사용하려면 환자가 카드베딜롤 치료로 전환하기 전 마지막 한 달 동안 안정적인 상태여야 합니다. 다른 중요한 조건 중 - 심박수 표시기는 분당 50회 이하이고 수축기 혈압 수준은 85mmHg 이상입니다.

첫째, 6.25mg의 약물을 하루에 한 번 사용합니다. 약물 사용으로 인한 합병증이 없는 경우 이 모드에서 부분적으로 점진적으로 늘릴 수 있습니다(최소 14일 휴식). 하루 6.25mg의 2배 섭취에서 12.5mg의 2배 섭취까지 mg / day, 2 - 하루 25 mg의 단일 사용.

체중이 85kg 이하인 사람은 하루에 50mg 이하의 약물을 사용할 수 있습니다(2회 사용). 체중이 85kg 이상인 사람 - 1일 0.1g(2회 적용). 후자의 경우 - 심각한 심혈관 기능 부전이 있는 상황을 제외하고. 부분의 증가는 의사의 면밀한 감독 하에 이루어져야 합니다.

치료 초기에 심혈관 기능 부전의 증상이 약간 악화될 수 있습니다(특히 이뇨제를 많이 사용하거나 질병이 심한 경우). 이 경우 약을 취소할 필요가 없습니다.

치료하는 동안 치료사 또는 심장 전문의가 환자의 상태를 모니터링해야 합니다. 약물의 복용량을 늘리기 전에 체중, 간 기능, 심박수, 혈압 및 심박수를 결정하여 환자를 추가로 검사해야합니다. 대상부전의 증상이나 체액배설 지연이 나타나면 대증적 조치가 필요하다(이뇨제의 양을 늘림). Carvediol의 용량은 환자의 상태가 안정될 때까지 증량할 수 없습니다.

어떤 경우에는 약물의 용량을 줄이거나 일시적으로 치료를 중단해야 합니다(이 경우 용량 적정을 할 수 있습니다).

일시적으로 약물의 사용을 중지할 경우에는 최소량(1일 6.25mg 1회 투여)으로 복용을 재개해야 합니다. 복용량의 증가는 위의 계획에 따라 점진적으로 이루어집니다.

노인의 약물 사용은 카베딜롤에 대한 감도가 높기 때문에 의사의 지속적인 감독하에 수행해야 함을 명심해야합니다.

약물의 취소는 1-2주에 걸쳐 점진적으로 용량을 줄여서 수행됩니다.

• 어린이 신청

카르베디돌은 소아과(18세 미만)에서 처방되어서는 안 됩니다. 이 그룹에서 약효와 안전성에 관한 정보가 제한적이기 때문입니다.

임신 카르베딜롤 중 사용

카르베딜롤은 수유부나 임산부에게 처방되어서는 안 됩니다.

동물 실험에서는 약물의 최기형성 활성이 밝혀지지 않았지만 이러한 환자에 대한 투여 안전성에 대한 임상 실험은 충분히 수행되지 않았습니다.

약물은 태반 내부의 혈액 순환 수준을 감소시켜 자궁 내 태아의 사망 또는 조산으로 이어질 수 있습니다. 약물 사용의 경우 신생아 또는 태아에게 저혈당, 서맥, 저체온증, 폐 기능 부전 및 심폐 유형의 합병증이 발생할 수 있습니다.

태아에 대한 합병증의 위험보다 가능한 이점이 더 기대되는 상황에서만 임신 중에 약을 사용할 수 있습니다. 임산부가 복용하는 약은 출산 예정일 2-3일 전에 취소해야 합니다. 이 조건이 충족되지 않으면 처음 2-3일 동안 신생아의 상태를 모니터링해야 합니다.

약물은 친유성입니다. 동물을 대상으로 한 실험에서 대사 산물과 함께 약물 분자가 모유로 배출될 수 있음이 확인되었습니다. 따라서 치료 중에는 수유를 피해야 합니다.

금기 사항

금기 사항 중:

• 보상되지 않은 형태의 심혈관 기능 장애;
• 만성 폐쇄성 기관지폐 병리;
• 가성 쇼크 또는 천식;
• 단계 2-3 AV 차단을 갖는 것;
• 서맥(심박수는 분당 ≤50회);
• 활성 요소 또는 약물의 다른 구성 요소에 대한 심한 알레르기;
• SSSU(심장 SA 차단);
• 자발성 협심증;
• 치료되지 않은 갈색세포종;
• 베라파밀 또는 딜티아젬의 비경구적 혈관 사용과 함께 사용;
• 수축기 혈압이 85mmHg 미만인 심각한 저혈압;
• 말초 혈관 손상;
• 포도당-갈락토오스 흡수 장애, 유전성 저산소증 및 Lapp 락타아제 결핍.

부작용 카르베딜롤

주요 부작용:

• 조혈 과정의 문제: 가벼운 형태의 혈소판 감소증;
• 대사 장애: 고콜레스테롤혈증, -혈당증 또는 -혈량증, 체액 배출 지연 및 말초 부종. 고혈당증은 당뇨병 환자에서 흔히 볼 수 있습니다.
• 중추 신경계의 기능 장애: 감각 이상, 현기증, 실신, 우울증, 수면 장애 및 두통;
• 시각 기관 손상: 눈물 흘림의 악화, 눈 영역의 시각 장애 및 자극;
• 요로와 관련된 증상: 배뇨 장애, 말초 부종 및 신부전;
• 위장관 장애: 변비, 구토, 구강건조증, 메스꺼움, 복부 통증, 설사 및 아미노전이효소 증가;
• 성기능 문제: 성기 부위의 발기 부전 또는 부기;
• CVS 작동 장애: 말초 혈류 장애, 서맥 또는 기립성 붕괴;
• ODA 기능 장애: 사지 통증;
• 호흡기 장애: COPD 환자의 코 점막 건조 및 호흡곤란(폐색);
• 피하층 및 표피 문제: 가려움증, 두드러기, 알레르기성 발진 및 건선 및 LP와 유사한 증상. 환자가 건선에 걸리면 표피 증상이 악화될 수 있습니다.
• 기타: 전신 약점;
• 때때로: AV 차단, 협심증 및 말초 혈관과 관련된 병리 징후의 악화(간헐적 파행, 레이노병 등).

카베딜롤의 사용은 잠재적인 형태의 당뇨병의 발병 또는 기존 당뇨병의 경과를 악화시킬 수 있으며, 혈청 포도당 수준의 불충분한 조절을 유발할 수 있습니다.

약물 적정의 경우 심근의 수축 기능이 약화될 수 있습니다(때때로).

과다 복용

카베딜롤 중독으로 심부전, 서맥, 구토, 심한 저혈압, 기관지 경련, 호흡기 질환, 심인성 쇼크 및 발작, 심정지 및 의식 상실이 발생할 수 있습니다.

치료하는 동안 삶에 중요한 신체 시스템의 기능을 모니터링하는 것이 필요합니다. 중독된 사람은 집중 치료를 받아야 합니다(필요한 경우).

지원 조치:

• 심각한 형태의 서맥을 예방하기 위해 0.5-2mg의 아트로핀을 정맥 주사하십시오.
• 심혈관 기능 유지 - 글루카곤 사용(제트 IV 방법 1-10 mg, 시간당 2-5 mg의 IV 주입).

도부타민, 이소프레날린 또는 에피네프린과 같은 교감신경 자극제도 사용됩니다. 부분 크기는 환자의 체중에 따라 조정됩니다.

난치성 서맥의 경우 약물 복용 외에도 심장 전기 자극이 수행됩니다.

기관지 경련을 방지하기 위해 β-교감신경 유사제는 정맥내 주입 또는 흡입을 통해 투여됩니다. 또한 정맥 주사 아미노필린을 사용할 수 있습니다.

발작을 멈추려면 디아제팜을 정맥 주사해야 합니다(낮은 비율로).

카르베딜롤은 혈액 단백질과 빠른 속도로 합성되기 때문에 혈액 투석은 효과가 없습니다.

중독 징후가 심한 경우 약물의 재분배 및 배설이 느려지기 때문에 유지 관리 절차가 오랫동안 수행됩니다. 치료 기간은 환자의 상태에 따라 결정됩니다(상태가 안정될 때까지 진행).

다른 약과의 상호 작용

항 부정맥 물질 및 Ca 길항제.

딜티아젬, 아미오다론 또는 베라파밀과 함께 투여하면 저혈압 및 서맥이 유발됩니다. 이러한 조합을 사용하는 사람들의 경우 혈압 지표를 모니터링하고 ECG 연구를 수행해야 합니다.

Ca 길항제와 함께 카베딜롤을 사용할 때 발생하는 상승 효과는 심장 방실 전도 장애를 일으켜 대상부전을 유발할 수 있습니다.

약물을 아형 I의 항부정맥제 또는 아미오다론과 병용하는 사람의 상태를 주의 깊게 모니터링할 필요가 있습니다. Amiodarone을 사용하는 사람들에서 Carvediol 치료의 초기 단계에서 서맥과 심실 세동이 발생하고 심장 마비가 발생한다는 증거가 있습니다.

항부정맥제를 비경구적으로 사용하면 심혈관 기능 부전이 발생할 수 있습니다(아형 Ia 또는 Ic의 항부정맥제).

이 약을 레세르핀, 구안파신, 메틸도파, 구아네티딘 또는 MAOI(MAO-B 물질 제외)와 병용할 때 서맥의 출현에 대한 정보가 있습니다. 이러한 사용 방식을 사용하면 심박수를 제어해야 합니다.

심혈 관계 부전 및 심각한 저혈압을 유발할 수 있으므로 dihydropyridine과 함께 약물에 들어갈 수 없습니다.

질산염은 약물과 함께 사용하는 경우 혈압을 감소시킵니다.

약물과 디곡신을 동시에 투여하면 디곡신과 디곡신의 평형 값이 증가합니다(16% 및 13%). 치료 시작과 유지 부분 선택이 끝날 때 디곡신의 혈중 농도를 모니터링하는 것이 필요합니다.

이 약물은 다른 약리학적 범주(바르비투르산염, 혈관 확장제, 페노티아진, 삼환계, 알코올 및 α1-말단 길항제)의 약물의 항고혈압 활성을 강화합니다.

약물과 사이클로스포린의 조합은 증가할 수 있기 때문에 후자의 혈액 값을 모니터링해야 합니다.

인슐린을 포함한 항당뇨병 물질.

이 약은 저혈당의 증상을 중화시킬 수 있습니다. 인슐린 및 저혈당 약물의 활성은 약물 사용으로 향상될 수 있으므로 그러한 사람들의 혈청 포도당 값을 지속적으로 모니터링해야 합니다.

클로니딘과 병용하여 두 약물을 모두 취소해야 하는 경우 먼저 카르베딜롤 투여를 중단한 후 점차적으로 클로니딘의 양을 줄입니다.

흡입을 통한 마취가 필요한 경우 마취제와 약물 사이의 수축성 및 항고혈압성 상호작용의 음성을 고려해야 합니다.

약물의 치료 효과는 체내에 Na 및 체액을 보유하는 물질(코르티코스테로이드, 항염증 진통제 및 에스트로겐)과의 조합의 경우 약화됩니다.

시메티딘, 에리트로마이신, 케토코나졸과 바르비투르산염, 베라파밀 및 플루옥세틴과 할로페리돌 또는 리팜피신(혈색소 P450 효소의 작용을 유도하거나 늦추는 물질)을 사용하는 사람은 약물 수준이 증가(또는 감소할 수 있음)할 수 있으므로 의사의 관리 하에 있어야 합니다. 억제제 도입) 인덕터 사용).

에르고타민과의 조합은 상당한 혈관 수축 효과를 유발합니다.

신경근 차단을 유발하는 물질과의 조합은 신경근 자극의 강화를 유발합니다.

교감신경 유사제(α- 또는 β-아드레날린 작용제)와 함께 사용하면 혈압 수치가 증가하거나 심한 서맥이 발생할 가능성이 높아집니다.

저장 조건

Carvedilol은 어두운 곳에서 어린 아이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 온도 판독 값은 15-25 ° C입니다.

유통 기한

카르베딜롤은 치료제 제조일로부터 24개월 이내에 사용할 수 있다.

아날로그

약물의 유사체는 Corvazan과 Dilatrend가 있는 Coriol 및 Acridiol입니다.

리뷰

Carvedilol은 의료 전문가로부터 좋은 평가를 받았습니다. 심부전 치료는 물론 AV 전도 및 심방 세동의 제어에도 매우 효과적인 것으로 간주됩니다. 또한 고혈압 치료제로 좋은 반응을 받아 약용가치를 높인다.