리바조

Livazo는 지질 저하제의 하위 그룹에 속합니다. HMG CoA 환원효소의 활성을 늦추는 물질입니다.

이 약물은 환자의 LDL 콜레스테롤 증가 값과 총 콜레스테롤과 함께 트리글리세리드를 감소시킵니다. 또한이 약물은 HDL 콜레스테롤 값을 증가시킵니다. 또한 약용 정제를 사용할 때 Apo-B 값이 감소하고 Apo-Al 수치가 가변적으로 증가합니다. [1]

적응증 리바조

그것은 상승된 총 콜레스테롤 수치와 LDL 콜레스테롤 수치를 낮추는 데 사용됩니다.

비 약물 치료 및식이 요법의 효과가 불충분 한 상황에서 원발성 고 콜레스테롤 혈증 (이형 접합성을 갖는 가족 형태의 질병 및 복합 이상 지질 혈증 의 경우에도 )이있는  성인에게 처방됩니다 .

릴리스 양식

치료 물질의 방출은 정제 형태로 실현됩니다 - 1 또는 4 mg - 윤곽 패키지 내부에 7, 14 또는 15 조각; 상자 안에 1-2 패키지. 그것은 또한 세포 판 내부에 2 mg - 7, 14, 15 또는 20 조각의 부피를 가진 정제로 생산됩니다. 팩 내부 - 1, 2 또는 5 이러한 판.

약력학

피타바스타틴은 HMG-CoA 환원효소의 작용을 경쟁적으로 늦추어 콜레스테롤 생합성 동안 효소 활성 속도를 감소시키며 또한 간내 콜레스테롤 결합을 늦춥니다. 이것은 혈액에서 순환하는 LDL 요소의 포획이 수행되고 또한 LDL뿐만 아니라 총 콜레스테롤 수준의 감소로 인해 간 내에서 LDL 결말의 발현을 증가시킵니다. 혈액 내 콜레스테롤.

간내 콜레스테롤 결합이 꾸준히 느려지면 혈장 트리글리세리드 값을 낮추어 혈액 내부의 LDL 방출이 약해집니다. [2]

약동학

흡수.

피타바스타틴은 상부 위장관을 통해 고속으로 흡수됩니다. 혈장 내 Cmax 지수는 경구 투여 순간부터 60분 후에 기록됩니다. 흡수는 음식 섭취에 따라 변하지 않습니다. [3]

변하지 않은 요소는 장간 순환에 관여하고 그 후 소장과 함께 회장 내부에 흡수됩니다. 피타바스타틴의 생체이용률 지표는 51%입니다.

유통 과정.

약물은 99% 이상의 수준에서 단백질로 합성됩니다. 대부분은 알부민과 산성 α1-당단백질에 결합합니다. 유통량의 평균 수준은 약 133리터입니다.

이 물질은 OATP1B3과 OATP1B1을 포함한 많은 간내 운반체의 도움으로 대사 과정에 작용하고 참여하는 간세포 내부에서 활발하게 움직입니다.

플라즈마 AUC는 최소 및 최대 표시 사이의 약 4배 범위로 다양합니다. SLCO1B1(OATP1B1을 암호화하는 유전자)을 사용한 테스트는 이 유전자의 다형성이 AUC 수준의 현저한 변동을 설명할 수 있다는 결론을 내렸습니다.

프로세스를 교환합니다.

변하지 않은 피타바스타틴은 혈장 내 약물의 주요 요소입니다. 주요 대사 성분은 글루쿠로노실트랜스퍼라제를 사용하여 UDP 에스테르 형태의 피바스타틴 글루쿠로나이드 접합체로부터 형성된 불활성 락톤입니다.

13개의 혈단백 P450(CYP) 동형체를 사용한 시험관 내 테스트에서 CYP의 참여와 함께 pitavastatin의 대사 과정이 매우 약한 것으로 나타났습니다. 일부 대사 요소가 있는 약물의 대사 과정은 CYP2C9(및 덜 적극적으로 CYP2CS)의 도움으로 발생합니다.

배설.

변하지 않은 피타바스타틴은 간에서 담즙으로 고속으로 배설되지만 동시에 장간 재순환에 참여하여 활동 기간이 증가합니다.

약물의 5% 미만이 소변으로 배설됩니다. 반감기라는 용어는 5.7-8.9시간 범위에서 다양합니다(첫 번째 값은 첫 번째 부분의 도입으로 결정되고 두 번째 값은 평형 값에서 결정됨). 단일 부분을 사용할 때의 평균 클리어런스 수준은 43.4 l/h입니다.

혈장 내 피타바스타틴의 Cmax 값은 높은 수준의 지방을 함유한 식사와 함께 투여될 때 43% 감소했습니다. AUC 표시기는 변경되지 않았습니다.

투약 및 투여

약물은 내부적으로 사용됩니다 - 정제는 통째로 삼켜집니다. 음식섭취와 상관없이 하루 중 아무때나 복용할 수 있습니다(단, 동시에 복용하는 것이 좋습니다). 스타틴은 지질 대사의 24시간 주기 리듬으로 인해 저녁에 사용할 때 일반적으로 더 효과적입니다. 치료를 시작하기 전에 환자는 콜레스테롤 섭취를 줄이는 식단으로 옮겨야 합니다. 또한 치료 중에 그러한식이 요법을 준수해야합니다.

이 약은 먼저 1일 1회, 1일 분량으로 사용해야 합니다. 최소 1개월 간격으로 복용량을 변경해야 합니다. 부분은 LDL 콜레스테롤 값, 환자의 상태 및 사용 된 치료 요법을 고려하여 개인적으로 선택됩니다. 대부분의 환자에게 2mg의 용량이 적합합니다. 하루 최대 4mg까지 허용됩니다.

신장 기능 장애가 있는 사람.

경미한 신기능장애의 경우에는 용량을 변경할 필요가 없으나 피타바스타틴의 사용은 매우 신중하게 이루어져야 한다.

경증에서 중등도의 손상 단계의 경우, 신장 활동을 지속적으로 모니터링하고 그 부분을 점진적으로 적정한 후 4mg을 독점적으로 소비합니다.

중증 신부전이 있는 사람은 4mg을 복용해서는 안 됩니다.

간 기능 장애가 있는 개인.

중등도 또는 경미한 병변의 경우 4mg의 용량이 처방되지 않습니다. 간 기능을 주의 깊게 관찰하는 조건에서 1일 최대 2mg이 허용됩니다.

• 어린이 신청

소아과(18세 미만)에서 Livazo를 사용하는 것이 얼마나 안전하고 효과적인지에 대한 정보는 없습니다.

임신 리바조 중 사용

HB 또는 임신과 함께 Livazo를 사용하는 것은 금지되어 있습니다. 가임기 환자는 치료 중 신뢰할 수 있는 피임법을 사용해야 합니다. 콜레스테롤과 다른 생합성 산물은 태아 발달에 매우 중요하기 때문에 HMG CoA 환원효소의 작용을 늦출 위험이 여전히 임신 중 치료의 예상되는 이점보다 큽니다. 동물 실험에서 생식 독성이 나타났지만 최기형성 가능성은 확인되지 않았습니다.

임신을 계획할 때 임신이 일어나기 최소 1개월 전에 치료를 중단해야 합니다. 약물 사용 중 임신의 경우 치료가 즉시 취소됩니다.

모유 수유 중에는 Livazo를 사용해서는 안됩니다. 동물에서 모유와 함께 피타바스타틴 분비가 관찰되었습니다. 이 약물이 사람의 모유에서 분비될 수 있는지 여부에 대한 정보는 없습니다. 환자가 피타바스타틴을 복용해야 하는 경우 모유 수유를 피해야 합니다.

금기 사항

금기 사항 중:

• 피타바스타틴 또는 보조 성분 또는 기타 스타틴에 대한 심각한 불내성;
• 심각한 단계의 간 기능 부전;
• 활동기의 간 질환 또는 설명할 수 없는 성질의 혈청 트랜스아미나제 수준의 꾸준한 증가(표준의 최대 한계의 3배 이상);
• 품질 관리 지표가 표준의 최고 한계를 5배 이상 초과하는 경우
• 근병증;
• 사이클로스포린과 함께 사용.

부작용 리바조

주요 측면 증상:

• 혈액 시스템 및 림프와 관련된 병변: 때때로 빈혈이 나타납니다.
• 대사 및 대사 과정의 문제: 때때로 거식증이 발생합니다.
• 정신 장애: 때때로 불면증이 발생합니다.
• NS 기능 장애: 두통이 종종 관찰됩니다. 때때로 - 미각 이상, 감각 이상, 졸음 및 현기증;
• 시각 장애: 시력의 단일 약화가 나타납니다.
• 전정 기관 및 청각 기관의 작업 문제: 때로는 귀울림이 있습니다.
• 위장관 장애: 소화 불량, 설사, 변비 및 메스꺼움이 자주 나타납니다. 때때로 구토, 복통 및 구강건조증이 발생합니다. 때때로 위장관에 불편함이 있습니다. 췌장염 또는 설통의 활성 단계가 단독으로 관찰됩니다.
• 간담도계 장애: 때때로 아미노전이효소(ALT와 AST)의 값이 증가합니다. 간 병리, 담즙 정체 성 황달 및 간 기능의 정상 값 변화는 거의 관찰되지 않습니다.
• 피하 조직 및 표피의 병변: 때때로 발진 또는 가려움증이 발생합니다. 홍반 또는 두드러기가 단독으로 나타납니다.
• 결합 조직, ODA 및 뼈의 기능 문제: 관절통 또는 근육통이 종종 발생합니다. 근육 경련이 때때로 나타납니다. 횡문근 융해증이나 근병증이 때때로 나타납니다. 아마도 면역 매개 특성을 가진 괴사 형태의 근병증이 발생할 수 있습니다.
• 비뇨기 활동 위반: 때때로 빈뇨가 관찰됩니다.
• 전신 병변: 때때로 권태감, 무력감, 피로 증가 또는 말초 부종이 있습니다.

과다 복용

중독의 경우 부작용의 강화가 발생할 수 있습니다.

특별한 치료법은 없습니다. 증상 조치가 수행되고 필요한 경우 지원 절차가 수행됩니다. 간 및 CPK 지표의 작업을 모니터링해야합니다. 약에는 해독제가 없습니다. 혈액투석 절차는 효과가 없을 것입니다.

다른 약과의 상호 작용

사이클로스포린.

약물과 함께 사이클로스포린의 첫 번째 부분(평형 값)을 도입하면 피타바스타틴의 AUC가 4.6배 증가했습니다. 평형 값의 사이클로스포린이 리바조의 평형 수준에 어떻게 영향을 미치는지 결정하는 것은 불가능했습니다. 사이클로스포린을 복용하는 경우 약을 사용하지 마십시오.

에리스로마이신.

상기 물질의 사용은 약물의 AUC 수준을 2.8배 증가시켰다. 에리스로마이신 또는 기타 마크로라이드 투여 기간 동안 약물을 사용한 치료를 중단해야 합니다.

젬피브로질 및 기타 피브레이트.

피브레이트를 이용한 단독요법의 경우, 때때로 근병증이 발생한다. 피브레이트와 스타틴의 조합의 경우, 횡문근 융해증 및 근육병증 발병 위험이 증가합니다. 약물은 피브레이트와 매우 조심스럽게 결합되어야 합니다.

약동학 테스트에서 gemfibrozil과 함께 약물을 투여하면 pitavastatin의 AUC 값이 1.4배 증가했습니다. Fenofibrate의 AUC는 1.2배 증가했습니다.

나이아신.

니아신과의 상호 작용 테스트는 수행되지 않았습니다. 니아신의 도입으로 단일 요법으로 횡문근 융해증과 근육 병증이 발생했습니다. 이 때문에 약물은 니아신과 함께 신중하게 사용해야 합니다.

푸시딘산.

스타틴과 전신 푸시딘산을 병용 투여하는 경우 횡문근 융해증을 포함하는 근병증의 가능성이 높아집니다. 현재로서는 이 효과의 발생 메커니즘을 결정할 수 없습니다.

이 조합을 사용할 때 횡문근 융해증(어떤 경우에는 치명적임)의 발병에 대한 정보가 있습니다. Fusidic acid를 사용해야 하는 경우 사용 당시 Livazo의 도입을 포기해야 합니다.

리팜피신.

약물 투여는 간내 흡수의 약화로 인해 피타바스타틴의 AUC 값이 1.3배 증가했습니다.

프로테아제 억제제.

약물과의 병용은 피타바스타틴의 AUC 수준에 약간의 변화를 일으킬 수 있습니다.

와파린.

다른 스타틴의 도입과 마찬가지로 와파린을 사용하는 사람의 경우 치료 요법에 리바조가 포함된 경우 PTT 또는 INR을 모니터링해야 합니다.

저장 조건

Livazo는 햇빛이 침투하지 않는 장소에 보관해야 합니다. 온도 수준 - 25 ° С 이하.

유통 기한

리바조는 의약품 판매일로부터 5년 이내에 사용할 수 있다.

아날로그

약물의 유사체는 Pitavastatin입니다.

리뷰

Livazo는 대부분 긍정적인 평가를 받습니다. 표준용량(2mg)을 사용하는 경우 1.5개월 후에 안정적인 긍정적인 효과가 나타납니다. 의료 지침을 엄격하게 준수하는 경우 pitavastatin이 인체에 가장 안전한 4 세대 (마지막) 스타틴이기 때문에 부정적인 징후가 가끔씩만 발생합니다.