펜타사

Pentasa는 강력한 항염 작용을 나타냅니다. 이 약물은 전신 효과가 없으며 장의 염증 부위 내부에서 효과를 나타냅니다. 약물을 보조적으로 사용하면 결장직장암 발병 가능성이 매우 낮습니다.

장에 영향을 미치는 염증이 있는 개인의 경우 백혈구의 움직임, 사이토카인의 비정상적인 생성, 아라키돈산의 대사 요소 생산의 증가(특히 B4형 류코트리엔의 경우) 및 염증이 있는 장 조직 내 자유 라디칼의 증가가 있습니다.. [1]

적응증 펜타사

과립 및 정제는 중등도 및 경증 형태의 궤양성 대장염 (비특이적) 치료에 사용됩니다.

좌약은 일반적으로 궤양성 직장염 치료를 위해 처방됩니다 .

릴리스 양식

약물의 방출은 정제로 이루어집니다 - 세포 판 내부에 10 조각.

또한 약은 종이 봉지 (1 또는 2g) 내부의 분말 과립 형태로 생산할 수 있습니다.

직장 좌약(손가락 끝 고무 포함)의 형태로 팩당 28개 판매됩니다.

약력학

백혈구 주화성을 억제하여 염증의 초점 내에서 백혈구의 이동을 방지하여 침윤을 줄일 수 있습니다. 류코트리엔, PG 및 아라키돈산의 기타 대사 성분을 포함한 염증 전도체의 결합도 약화됩니다.

Pentasa는 LPO 구성 요소의 양을 줄여 장 조직에 대한 손상 효과를 늦춥니다. [2]

약동학

약물 과립에는 에틸셀룰로오스 코팅이 있습니다. 섭취 및 용해된 메살라진은 모든 미세과립에서 점차적으로 방출되는 반면, 정제는 위장관을 통과합니다(모든 장 pH에서). 약물을 내부에 복용 한 순간부터 60 분이 지나면 십이지장 내부에서 미세 과립이 결정됩니다 (음식 섭취에 의존하지 않음). 자원 봉사자의 장내 약물 통과의 평균 기간은 3-4 시간입니다.

프로세스를 교환합니다.

메살라진은 요소 N-아세틸-메살라진으로 변환됩니다(전신적으로는 장 점막 내에서, 전신적으로는 간 내에서). 약한 아세틸화가 결장 미생물의 도움으로 발생하여 N-아세틸-5-아미노살리실산이 형성됩니다. 아세틸-메살라진은 독성 및 치료 효과가 없는 것으로 믿어집니다.

흡수.

경구 투여 후 약물의 30-50% 이내가 소장 내에서 흡수됩니다. 적용 순간부터 이미 15분이 지나면 메살라진이 혈장 내에 등록됩니다. 혈장 Cmax 값은 약물 투여 순간부터 1-4시간 후에 관찰됩니다. 또한, 물질의 혈장 수준이 점차 감소합니다. 12시간이 지나면 더 이상 감지되지 않습니다.

플라즈마 AUC는 비슷한 패턴을 가지고 있지만 그 값은 여전히 더 높고 제거는 더 느립니다. 아세틸-메살라진과 메살라진의 대사질 내 비율은 0.5g을 하루 3회, 2g을 1일 3회 경구 투여할 때 3.5-1.3의 범위에 있습니다. 이것은 우리가 그들이 아세틸화의 강도에 의존한다는 결론을 내리게 합니다.

혈장 내 메살라진의 안정적인 평균값은 1일 1.5, 4, 6g 투여 시 각각 2, 8, 12μmol/l입니다. 아세틸 메살라진의 경우 이러한 지표는 각각 6, 13 및 16 μmol / l입니다.

경구 투여시 약물의 이동 및 방출은 약물의 전신 흡수가 약하기 때문에 음식 섭취에 의존하지 않습니다.

유통 과정.

약물의 활성 요소와 대사 산물은 BBB를 극복하지 못합니다. 메살라진의 단백질 합성은 약 50%, 아세틸-메살라진의 단백질 합성은 약 80%입니다.

배설.

메살라진의 반감기는 약 40분이고 아세틸-메살라진의 반감기는 약 70분이다. 메살라진은 위장관을 통해 이동하는 동안 항상 방출되지만 경구 투여 시 반감기를 정의하는 것은 불가능합니다. 테스트에 따르면 경구 투여 후 5일 동안 메살라진의 안정적인 값이 기록되었습니다.

약물의 두 요소는 대변과 소변으로 배설됩니다. 동시에 아세틸-메살라진은 주로 소변으로 배설됩니다.

투약 및 투여

과립 또는 정제는 씹지 않고 경구 복용해야 합니다. 삼키기 쉽도록 약을 주스나 일반 물로 씻어냅니다. 서빙 크기는 개인 치료 의사가 선택합니다.

NUC 또는 크론병이 재발한 성인은 하루에 4000mg의 약물을 복용해야 합니다. 유지 용량은 크론병의 경우 약 4g, NUC의 경우 2g이며, 1일 분량을 여러 번에 나누어 적용할 수 있다.

어린이는 30 mg / kg의 약물을 처방받습니다. 일일 분량은 여러 번 사용하여 섭취해야 합니다.

직장 좌약은 원형 근육에서이 절차에 대한 저항이 멈출 때까지 하루에 1-2 개 항문 내부에 삽입됩니다. 소개를 수행하기 전에 관장으로 장을 정화해야합니다. 절차 중 필요한 위생을 보장하려면 약과 함께 제공된 고무 손가락 끝을 사용해야 합니다. 양초의 삽입을 용이하게 하기 위해 물을 적시면 됩니다.

좌약이 자연적으로 장에서 떨어지면 다음 10분 동안 절차를 반복해야 합니다.

• 어린이 신청

2세 미만의 사람에게는 투여할 수 없습니다.

임신 펜타사 중 사용

Pentasu는 임산부에게 처방되지 않습니다. 엄격한 적응증이있는 경우 약물은 임신 1 분기에만 사용할 수 있습니다. 약물 사용을 끝내려면 출산 한 달 전이어야합니다 (병리학 과정에서 허용하는 경우).

치료 기간 동안 모유 수유를 중단해야합니다.

금기 사항

주요 금기 사항:

• 메살라진 및 그 대사 요소와 관련된 심한 편협(살리실산염에 대한 교차 내성이 관찰됨);
• 심한 간 또는 분비 기능 장애를 가진 사람에서 사용;
• 혈액 응고 장애;
• 궤양 병리학.

부작용 펜타사

부작용 중:

• 위장관 장애: 소화 불량 장애, 복통, 메스꺼움, 대변 장애. 때때로 구토가 발생합니다. 또한 생화학 적 검사로 간 효소 작용의 증가가 나타날 수 있습니다.
• 중추 신경계 기능 문제: 불협화음, 이명, 현기증, 우울증, 떨림 및 사지의 따끔거림;
• 분비 활동의 위반 : 혈뇨 또는 단백뇨뿐만 아니라 뇨증으로 발전할 수 있는 비뇨기 장애;
• 알레르기의 징후: 표피 작열감 또는 가려움증, 발진;
• CVS와 관련된 병변: 흉골의 통증, 주관적인 심장 퇴색감, SBP의 증가 또는 감소, 서맥 및 호흡곤란;
• 혈액 검사 적응증: 면역 억제, 모든 조혈 세균 및 응고 장애의 억제;
• 기타 : 때때로 탈모가 나타나거나 눈물 흘림 과정이 감소합니다.

과다 복용

Pentasa 중독에 관한 정보는 제한적입니다. 증상은 일반적으로 살리실산 염 중독에서 나타나는 증상과 유사합니다. 탈수와 함께 폐의 과호흡, 산-염기 매개변수 위반 및 저혈당이 있습니다.

증상에 따른 조치가 취해지며 피해자는 병원에 입원하게 됩니다. 약에는 해독제가 없습니다.

내부에 약물을 복용 한 후 처음 몇 시간 동안 위 세척이 수행됩니다. 또한 전해질 및 CBS 매개변수와 신장 활동에 대한 정기적인 모니터링이 수행됩니다.

다른 약과의 상호 작용

Methotrexate, mercaptopurine 및 azathioprine과 함께 약물을 도입하면 후자의 독성 특성이 증가합니다.

약은 와파린의 효과를 약화시킵니다.

Pentasa는 설포닐우레아 유도체의 혈당강하 활성을 향상시킵니다.

GCS의 발암 효과는 약물과 결합될 때 강화됩니다.

이 약물은 항응고제의 치료 효과를 강화합니다.

Rifampicin, sulfonamides 및 thiazide 계열 이뇨제의 약물 효과는 약물의 활성 성분과 병용하는 경우 약화됩니다.

약물과의 병용은 cyanocobalamin의 흡수를 억제합니다.

요산 배출 물질과 함께 도입하면 의약 효과가 증가합니다.

저장 조건

Pentasa는 25 ° C 표시를 초과하지 않는 온도에서 보관해야 합니다.

유통 기한

펜타사는 치료제 제조일로부터 24개월 이내에 사용할 수 있다.

아날로그

약물의 유사체는 Budenofalk, Tykveol, Medrol 및 Probifor와 Hydrocortisone, St. John's wort, Defenorm, Depo-medrol, Atzilakt 및 Cortef, Solu-medrol, Bifiliz 및 Cinquefoil rhizome입니다.