심발리미트

Simvalimit는 지질 저하 활성이 있는 단일 성분 약물 하위 그룹의 약물입니다. 환원효소 아형 중 하나를 느리게 합니다. 주요 활성 성분은 심바스타틴입니다.

약물의 투여는 HDL 및 아포지단백으로 콜레스테롤 수치를 낮추는 데 도움이 될 뿐만 아니라 이화작용과 콜레스테롤-LDL 생성을 약화시키는 동시에 혈액 내 이러한 성분의 수치에 영향을 주어 지단백질의 비율을 변화시킵니다. 밀도가 다릅니다. [1]

적응증 심발리미트

그것은 동형 또는 이형 접합 유형 의 원발성 고콜레스테롤 혈증의 유전성 형태 와식이 요법이나 기타 비 약물 방법으로 교정 할 수없는 복합 형태의 고지혈증에 사용됩니다.

고콜레스테롤혈증의 증상이 있는 관상동맥 심장질환에 대해 관상 동맥 사망, 심근경색(치명적 결과 없음), 뇌졸중 및 심근혈관재생술 중 위험을 줄이고 관상동맥경화증의 진행을 늦추기 위해 처방됩니다..

릴리스 양식

약물의 방출은 정제 형태로 이루어집니다 - 세포 팩 내부에 10 조각; 상자 내부 - 이러한 팩 3개.

약력학

심바스타틴은 지질 수치를 조절하는 물질입니다. HMG-CoA 환원효소(스타틴이라고도 함)를 늦추는 요소의 하위 그룹에 포함됩니다. HMG-CoA 환원효소 활성의 차단은 HMG CoA가 메발론산(콜레스테롤의 전구체, 콜레스테롤 결합 과정은 대부분 간 내부에서 실현됨)으로의 변환을 느리게 합니다.

혈장 내에서 스타틴은 LDL-C 및 VLDL-C뿐만 아니라 총 콜레스테롤 수치를 감소시킵니다. 동시에 중성지방 수치를 낮추고 HDL-C를 약간 높일 수 있습니다. 이 경우이 범주의 약물의 지질 혈증 효과는 다른 메커니즘을 사용하여 실현됩니다. [2]

간세포 벽 내부의 세포 내 콜레스테롤 매장량이 감소하면 LDL로 끝나는 수가 보상적으로 증가하고 혈액에서 LDL의 배설이 촉진됩니다. [3]

약동학

Simvastatin은 위장관 내부에 흡수되고 가수분해 과정 후에 활성 요소인 β-hydroxy acid로 변환됩니다. 다른 대사 산물(활동 유무에 관계없이)도 할당됩니다. 약물은 1.3-2.4 시간 동안 Cmax의 혈장 값에 도달합니다.

Simvastatin은 첫 번째 간내 통로에서 집중적인 대사 과정을 가지고 있습니다. 경구 투여된 부분의 5% 미만이 활성 대사 성분의 형태로 순환계에 침투합니다. β-하이드록시산과 심바스타틴의 단백질 합성은 95%입니다.

약물은 담즙과 함께 대사 산물의 형태로 위장관에 들어갑니다. 대부분 대변으로 배설됩니다. 복용량의 약 10-15%가 소변으로 배설됩니다(대부분 활동이 없는 대사 산물의 형태임). 활성 대사 요소의 반감기는 1.9시간입니다.

투약 및 투여

약물을 사용하기 전에 환자는 콜레스테롤 수치가 낮은 표준 식이요법을 시작해야 합니다(요법은 치료 주기 전반에 걸쳐 준수되어야 함). 저녁 식사 전이나 저녁에 약물을 사용해야합니다.

복합형 고지혈증, 1차 형태의 고콜레스테롤혈증 및 이형접합성의 유전성 고콜레스테롤혈증이 있는 사람에게 적용.

1일 1회(저녁) 10mg을 섭취하십시오. 부분 수정은 한 달에 한 번 이상 수행됩니다. 하루는 약물의 10-80 mg 내에서 사용할 수 있습니다. 80mg의 일일 복용량을 초과하지 마십시오.

동형 접합 고 콜레스테롤 혈증의 유전 적 형태.

1일 1회(저녁) 40mg을 섭취하거나 80mg을 3회(아침과 오후에 20mg, 나머지 40mg는 저녁)로 나누어 복용하는 요법을 사용합니다.

허혈성 심장 질환에 대한 소개.

먼저 1일 1회 저녁에 20mg을 섭취해야 합니다. 그런 다음 부분이 변경됩니다(최소 한 달에 한 번). 하루 (1 회 복용량) 동안 80mg 이상을 사용할 수 없습니다.

지질 저하 물질의 형태로 사용되는 피브레이트, 사이클로스포린 또는 나이아신과 병용하는 경우 Simvalimit는 1일 10mg 이하의 분량으로 섭취할 수 있습니다.

신장 기능 부족.

심각한 위반 단계(CC 수준 <30ml/분)에서 초기 용량은 하루 5mg입니다. 이러한 환자는 면밀히 모니터링해야 합니다. 그들은 하루에 10mg 이하의 약물을 소비합니다.

• 어린이 신청

약물 노출 및 안전성에 대한 신뢰할 수 있는 정보가 없기 때문에 소아과에서의 사용은 금지됩니다.

임신 심발리미트 중 사용

콜레스테롤은 다른 중간 결합 요소와 함께 태아의 발달에 필요한 성분입니다(무엇보다도 세포벽과 스테로이드의 결합에). 스타틴은 콜레스테롤 및 기타 생리 활성 콜레스테롤 유도체의 결합을 늦추기 때문에 임산부에게 투여하면 태아 발달 장애를 유발할 수 있습니다. 따라서 임신 중에는 스타틴을 사용하지 않습니다.

가임기 여성의 스타틴 요법은 치료 기간 중 및 종료 후 1개월 동안 피임이 필요합니다. 치료 중 임신의 경우 약물 복용을 중단해야 합니다.

Simvalimit는 모유 수유 중 사용이 금지됩니다. 약물 사용이 꼭 필요한 경우 치료 기간 동안 GV를 중단해야 합니다.

금기 사항

금기 사항 중:

• 심바스타틴 또는 약물의 다른 요소와 관련된 심한 편협;
• 활성 형태의 간 병리 또는 혈청 내 아미노전이효소(알 수 없는 성질의) 활성 증가;
• 포르피린증.

부작용 심발리미트

종종 약물의 부작용 중 복통, 구토, 팽만감, 설사 또는 변비 및 메스꺼움과 같은 위장관 장애가 나타납니다.

때때로 발진, 흐린 시력, 현기증, 미각 이상, 두통 및 불면증이 발생할 수 있습니다.

때때로 근육과 간에 부정적인 영향이 있습니다. 혈청 아미노전이효소의 활성이 증가할 수 있습니다.

간염, 황달 또는 췌장염의 출현과 Quincke 부종의 발생에 따른 편협 증후군에 대한 정보가 있습니다.

특히 심바스타틴을 피브레이트, 에리트로마이신, 면역억제제, 니아신 및 이트라코나졸과 함께 사용하는 사람들에서 CPK 활성의 동시 증가와 함께 근염, 근육통 및 근력 약화의 형태로 나타나는 근병증이 나타날 수 있습니다.

다발신경병증과 감각이상이 나타날 수 있습니다.

이차성 신부전 및 횡문근 융해증의 발병 증거가 있습니다.

과다 복용

Simvalimit 중독과 관련된 고립된 상황이 있지만 특정 징후는 발견되지 않았습니다. 환자의 상태는 대증 절차 후에 항상 안정되었습니다.

과다 복용의 경우 표준 조치가 수행됩니다 (구토 유도, 활성탄 섭취, 중요한 기관의 작업 모니터링). 또한 신장/간 기능 및 혈청 크레아틴 키나아제 값을 모니터링해야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

자몽 주스는 심바스타틴의 혈장 수치를 증가시킵니다.

항우울제인 항우울제인 클래리스로마이신이 포함된 에리트로마이신, 항진균제 케토코나졸 및 이미다졸이 포함된 트리아졸의 기타 유도체, 사이클로스포린(면역억제제), 항바이러스제(바이러스성 프로테아제의 작용을 늦추기) 및 피브라신의 비율을 감소시킬 수 있는 기타 물질 근병증의 출현.

옥시쿠마린의 유도체인 항응고제와 스타틴의 조합(예: 와파린과 아세노쿠마롤)은 출혈 및 PTT의 가능성을 증가시킬 수 있습니다.

Simvalimit와 쿠마린 항응고제(예: 와파린 또는 아세노쿠마롤)의 조합 또는 심바스타틴의 양을 변경하려면 치료 시작 전과 치료 주기 동안 PTV 수치를 지속적으로 모니터링해야 합니다. 안정적인 값에 도달하면 항응고제를 복용하는 사람에게 처방된 간격으로 모니터링됩니다.

디곡신과 함께 약물을 사용하면 후자의 혈장 수준이 증가하여 구토, 메스꺼움 및 부정맥을 유발할 수 있습니다.

저장 조건

Simvalimiter는 습기와 어린아이로부터 보호되는 어두운 곳에 보관해야 합니다. 온도 수준 - 25 ° С 이하.

유통 기한

Simvalimit는 의약품 제조일로부터 24개월 동안 사용할 수 있습니다.

아날로그

약물의 유사체는 Simvor, Simvastatin이 포함된 Simgal, Ovenkor가 포함된 Simvastol 및 Vasilip, 추가로 Simvagexal, Zokor 및 Aktalipid가 있습니다.