고 콜레스테롤 약

고콜레스테롤혈증의 복합 치료에는 혈중 콜레스테롤과 지단백 수치를 낮추는 약물이 사용됩니다. 이 약물들은 다양한 약리학적 특성을 가진 저지혈증제, 또는 흔히 고콜레스테롤제라고 불리는 약물입니다. 본 리뷰에서는 의사들이 일반적으로 처방하는 약물들을 살펴봅니다.

고콜레스테롤에 대한 정제 사용에 대한 지표

고콜레스테롤에 대한 정제 사용의 주요 지표는 죽상경화증, 동맥 고혈압, 관상 동맥 심장병 및 심근 경색을 포함한 심혈관계 질환의 배경에 대해 혈액 내 콜레스테롤 수치가 1리터당 5.5-6mmol 이상인 경우입니다.

또한 이 그룹의 약물은 지방 조직(비만), 간 및 췌장 병리, 당뇨병 및 만성 신부전, 다양한 유형의 고지단백혈증 및 고중성지방혈증의 경우 과도한 콜레스테롤 수치를 낮추는 데 사용됩니다.

위에 언급된 질병을 앓고 있는 환자에게 가장 자주 처방되는 고콜레스테롤 약의 이름은 다음과 같습니다.

• 아토르바스타틴(아토리스, 리프리마, 토르바카드), 로바스타틴(로바스테롤, 메바코르, 메파코르), 심바스타틴(악탈리피드, 조코르, 조르스타트), 로수바스틴(크레스토르) - 스타틴;
• 젬피브로질(게빌론, 하이폴리산, 이폴리피드, 클로피도그렐), 페노피브레이트(벤프로피브레이트, 리피딜, 리포펜, 놀리팍스, 프로토리판)는 피브레이트 계열(피브레이트)의 지질 조절제입니다.
• 니코틴아마이드(니아신아마이드, 니카마이드, 니코포트, 니코비트) 니코틴산(비타민 PP) 및 그 유도체
• 담즙산을 결합하는 콜레스티폴(콜레스티드) 약물;
• 펜부톨(로렐콜, 레스테롤, 신레스탄 등) 부틸페놀의 유도체
• 에제티미브(에제트롤)는 선택적 콜레스테롤 흡수 억제제입니다.

고콜레스테롤 정제의 약력학

저지혈증 약물은 그룹마다 작용 기전이 다릅니다. 스타틴 계열과 관련된 고콜레스테롤혈증 치료제의 약력학은 간과 장에서 콜레스테롤 생합성의 초기 단계 중 하나를 조절하는 효소의 불활성화에 기반합니다. 첫째, 이 효소의 활성 감소로 인해 체내 콜레스테롤 생성이 감소합니다. 둘째, 간세포막에는 콜레스테롤 함량이 높은 저밀도 지단백(LDL) 단백질-지방 화합물 수용체가 증가하여 콜레스테롤과 결합하여 혈류를 통해 신체 조직으로 운반됩니다.

젬피브로질 및 기타 피브레이트의 약력학에서 지질 대사를 촉진하고 지방(중성지방)과 LDL을 분해하는 주요 기능은 페노피브르산 화합물(양친매성 카르복실산 계열)에 의해 수행됩니다. 이 물질들은 혈중 지방 함량을 조절하는 효소인 LPL(지단백질 리파아제)을 활성화합니다. 또한 LPL은 탄수화물-지질 대사와 지방 조직의 분화를 조절하는 세포내 알파 수용체(PPAR-α)에 영향을 미칩니다.

니코틴산은 탄수화물과 지방을 분해하여 에너지를 얻는 등 신체의 산화-환원 과정에 관여하는 비단백질 효소 역할을 합니다. 니코틴산 수치가 증가하면 지단백질 리파아제가 활성화되어 지질 이용률이 증가하고 혈장 내 중성지방과 지단백질 함량이 감소합니다.

담즙산 결합제인 콜레스티폴의 약리 작용은 위장관에서 불용성인 미세불균일 구조의 고분자 음이온 교환 수지에 의해 제공되며, 장에서 담즙과 콜레스테롤의 재흡수를 방지합니다. 이를 통해 장을 통해 체내 콜레스테롤을 제거하고 혈중 콜레스테롤 함량을 감소시킵니다.

부틸페놀 유도체(펜부톨 등)는 콜레스테롤 생성을 억제할 뿐만 아니라 소화 과정에서 콜레스테롤 흡수를 감소시킵니다. 장내 콜레스테롤 흡수를 선택적으로 억제하는 약물(에제티미브)의 약력학적 특징은 콜레스테롤을 간세포로 운반하는 특정 단백질을 차단하는 데 있습니다.

고콜레스테롤 정제의 약동학

고콜레스테롤 정제인 아토르바스타틴, 로바스타틴 및 기타 스타틴 계열의 활성 성분은 경구 투여 후 위장관에서 흡수되어 혈류로 유입되어 90~120분 후에 혈장에서 최고 농도에 도달합니다. 스타틴은 혈장 단백질과 거의 96% 결합하므로 전신 생체이용률은 30%를 넘지 않습니다. 이는 약물의 활성 성분이 변환되는 첫 단계에서 간에서 활성 대사산물이 생성되는 과정 때문입니다. 스타틴은 간에서 산화되고, 그 후 이차 대사산물은 장을 통해 (약 24시간 이내에) 배출됩니다.

젬피브로질과 모든 지질 조절 약물의 약동학은 스타틴과 다릅니다. 활성 물질의 간 대사가 더 빠르기 때문입니다. 2시간 후에 신장은 복용량의 절반을 신체에서 제거합니다(나머지는 장에서 담즙과 함께 배출됩니다).

고콜레스테롤 치료에 사용되는 펜부톨 정제는 위장관에서 흡수가 느리기 때문에 점진적으로 작용합니다. 이로 인해 이 그룹의 약물은 항산화 및 항경화 작용의 형태로 장기간(정기적인 사용을 중단한 후 약 6개월) 치료 효과를 제공합니다. 즉, 혈액 지질의 산화와 혈관 벽에 죽상경화반 형태로 침착되는 것을 줄여줍니다.

콜레스테롤 흡수성 에제티미브의 약동학은 체내 이물질 및 유해 물질 자가 정화 과정에서 소장과 간에서 생성되는 글루쿠론산 페놀과 활성 결합하는 것을 특징으로 합니다. 약리학적으로 활성인 에제티미브-글루쿠로나이드는 혈장 단백질에 결합하여 약 10일 이내에 신장과 장을 통해 혈액에서 제거됩니다.

투여방법 및 용량

고콜레스테롤혈증에 약을 복용하는 유일한 방법은 경구 복용입니다. 모든 저지혈증 약물의 개별 용량은 혈액 콜레스테롤 수치 검사를 바탕으로 담당 의사가 결정한다는 점을 명심해야 합니다.

스타틴의 표준 일일 복용량은 0.01g(매일 같은 시간에 하루 한 번 복용)이며, 의사의 처방에 따라 최대 0.08g까지 증량할 수 있습니다.

Gemfibrozil의 일반적인 단일 복용량은 0.3g(하루 두 번, 식사 30분 전)입니다. Fenofibrate도 0.1g씩 하루 두 번(식사 중, 아침, 저녁) 복용합니다.

니코틴산의 최적 단일 복용량은 20~50mg(하루에 2~3회)이며, 메티오닌을 동시에 섭취하면 간에 지방이 축적되는 것을 방지할 수 있습니다.

콜레스티폴(1g 정제)은 하루 5정 복용이 권장되며, 1~2개월 후에는 1일 복용량을 두 배로 늘립니다. 펜부톨은 1정(0.25g)씩 하루 두 번 식사 중에 복용합니다. 고콜레스테롤혈증 환자의 권장 1일 복용량은 에제티미브 10mg(1회 복용)입니다.

약물에 대한 설명서에 명시된 대로, 의사가 처방한 복용량을 초과했을 때 나열된 약물을 과다 복용할 수 있으나, 그러한 경우에 대한 정보는 없습니다.

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사용 금기 사항

고콜레스테롤 치료제는 약물의 활성 성분에 대한 개인적인 과민증 외에도 다음과 같은 사용 금기 사항이 있습니다.

• 스타틴: 간 및 신장 병리의 심각하거나 기존의 병력, 근골격계 질환
• 피브레이트: 담관 문제, 자가면역성 담관 간경변증
• 니코틴산 및 그 유도체: 급성 위궤양 및 십이지장궤양, 신장결석, 간염
• 담즙산 결합제: 장에서의 지방 흡수 장애(지방변), 소아기;
• 부틸페놀 유도체: 간 및/또는 신장 질환, 14세 미만;
• 선택적 콜레스테롤 흡수 억제제: 모든 원인의 간부전, 18세 미만.

임신 중 콜레스테롤 약을 사용하는 것은 니코틴산을 포함한 모든 약리학적 하위 그룹의 지질 저하제에 대한 금기 사항 목록에 포함됩니다.

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부작용

스타틴 계열 콜레스테롤 약은 다음과 같은 부작용을 일으킬 수 있습니다: 두통과 현기증, 구강 건조증, 속쓰림, 메스꺼움, 설사, 복통; 간 기능 장애(간 효소인 트랜스아미나제 농도 증가), 췌장과 심장(빈맥); 당뇨병, 불면증, 경련과 근육통; 시력 감소(백내장이 생길 수 있음), 발기부전, 인지 장애.

젬피로실 사용 시 메스꺼움, 복통, 설사; 피부 반응(피부염); 통증(두통, 근육통, 관절통, 복통); 간 및 담낭 기능 장애; 빈혈, 백혈구 감소증, 골수 세포 구성 요소 수 감소(형성부전)가 동반될 수 있습니다. 이 계열의 또 다른 약물인 페노피브레이트는 나열된 부작용 외에도 담석증 발생 위험이 있습니다.

콜레스테롤 수치를 낮추기 위해 니코틴산 제제를 사용하면 혈압 강하, 혈중 요산 과다 생성, 세포 내 간 효소 증가 및 지방 변성이 발생할 수 있습니다. 콜레스티폴 정제를 복용하면 메스꺼움, 구토, 변비 또는 설사, 두드러기, 피부 염증이 발생할 수 있습니다. 이 약을 장기간 복용할 경우 체내 비타민(A, D, E, K) 결핍이 발생할 수 있습니다.

펜부톨의 부작용으로는 소화기 문제와 심장 부정맥이 있고, 에지티미브는 두통, 메스꺼움, 근육통, 복통, 설사, 복부 팽창, 알레르기성 피부 발진 등을 일으킬 수 있습니다.

다른 약물과의 상호작용

아토르바스타틴, 로바스타틴, 심바스타틴 정제 제조업체에서 확인한 다른 약물과의 상호작용은 항생제와 살균제를 병용할 경우 혈장 내 농도가 증가하는 것으로 나타났습니다. 스타틴 계열 약물과 호르몬 피임약을 병용하면 혈장 내 피임제 농도가 증가하고, 간접 항응고제와 병용하면 혈액 응고 시간이 단축됩니다.

젬피브로질과 로바스타틴의 절대적 부적합: 급성 신부전 및 근이영양증이 발생할 수 있습니다. 또한 피임 목적으로 호르몬제를 사용하는 환자의 경우 심각한 지질 대사 장애가 발생할 수 있습니다. 페노피브레이트는 쿠마린계 항응고제와 페닐인단디온 유도체, 살리실산염을 함유한 약물 및 당뇨병 치료제의 효과를 증강시킵니다.

콜레스티폴은 장에서 담즙산과 결합하여 다른 경구 약물의 정상적인 흡수를 방해하므로 다른 모든 약물을 1~2시간 전에 복용해야 합니다.

위에 언급된 고콜레스테롤 약은 모두 동일한 보관 조건을 따릅니다. 즉, 건조하고 밝은 빛으로부터 보호되며 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하고, 일반 실내 온도(+25-28°C 이하)에 보관해야 합니다.

유통기한도 표준입니다. 포장에 표시된 생산일로부터 2년입니다.

고콜레스테롤 치료: 가장 일반적인 방법 기사도 참조하세요.