싸이클로랄

Cycloral은 11개의 아미노산을 포함하는 고리형 폴리펩타이드입니다. 면역억제 효과가 있습니다.

이 약물은 동종 이식편에 대한 면역 방어 및 지연된 표피 과민증을 포함한 세포 반응의 발달을 억제하고 GVHD 병리, 알레르기 형태의 뇌척수염, 프로인트 보조제와 관련된 관절염의 발달을 억제합니다. 이것은 T-림프구의 활동에 달려 있습니다. [1]

적응증 싸이클로랄

고형장기(심장, 폐, 신장, 간을 이용한 췌장, 복합심폐이식) 이식 후, 골수 이식 후 거부반응 가능성을 방지하기 위해 이식학에서 사용된다 . 또한 이전에 다른 면역억제제를 사용한 적이 있는 사람의 이식 거부 치료를 위해 처방됩니다.

비장기 이식 장애에 사용:

• 포도막염 내인성 유형(활성 유형의 포도막염에 위험, 눈의 등이나 중앙을 강타, 표준 치료법으로서의 비감염성 기원은 효과가 없거나 심각한 이상 증상을 유발한다; 망막에 영향을 미치는 베체트병, 염증이 재발);
• GCS의 영향으로 발생하고 그들에 저항하는 혈관의 사구체 손상과 관련된 신 증후군 (다음 병리 - 분절 및 국소 유형의 사구체 경화증, BMI 및 막 형태의 사구체 신염), 유도 및 유지 추가 취소와 함께 GCS로 인한 완화를 유지하는 것뿐만 아니라 완화를 유지합니다.
• 심한 정도의 활성 형태의 류마티스 유형 관절염 (느린 작용을하는 표준 항류마티스 약물이 효과가 없거나 사용이 불가능한 상황에서);
• 건선 (심각한 정도, 표준 치료가 효과가 없거나 시행이 불가능한 경우);
• 전신 치료가 필요한 아토피 형태의 중증 피부염.

릴리스 양식

약물 물질의 방출은 25, 50, 100 mg의 캡슐 형태로 구현됩니다. 세포 팩 내부에 각각 10개 들어 있습니다(박스 내부에 이러한 팩 5개). 또한 폴리에틸렌 병 내부에서 생산됩니다. 병 내부에 50개 또는 100개 조각이 있습니다.

약력학

세포 수준의 약물은 세포주기의 Go 또는 G1 단계에 위치한 림프구를 차단하고 T-림프구에 의해 활성화되는 림포카인(T-림프구의 성장 인자인 IL-2 포함)의 생성 및 방출을 억제합니다. 항원에 의한 림프구.

림프구에 대한 Cycloral의 효과는 가역적이라고 믿어집니다. 이 약물은 조혈을 억제하지 않으며 세포 증식 억제제와 구별되는 식세포의 활동에 영향을 미치지 않습니다.[2]

약동학

경구 투여의 경우 혈장 Cmax는 17 ± 0.3시간 후에 기록됩니다. 안정적인 흡수와 음식과의 사용 및 일상의 리듬에 대한 의존도가 낮습니다. 이러한 특성으로 인해 약동학 매개 변수의 개인 간 차이의 심각성이 감소하고 매일 및 다른 날에 약물에 비해 더 균일한 노출이 나타납니다.

분포는 주로 혈류 외부에서 발생합니다. 혈장 내부에는 약물의 33-47 %, 림프구 내부 - 4-9 %, 과립구 내부 - 5-12 %, 적혈구 내부 - 41-58 %가 있습니다.[3]

혈장 내에서 약물의 약 90%가 단백질 합성(주로 지단백질과 함께)에 관여합니다. 그것은 약 15개의 대사 요소의 형성으로 이어지는 다양한 반응을 포함하는 생체 변형에 참여합니다.

배설은 주로 담즙과 함께 대사 성분의 형태로 이루어집니다. 6%는 신장을 통해 배설됩니다. 반감기는 7-19시간입니다(간증이 심한 사람의 경우).

투약 및 투여

약물은 구두로 투여되고, 복용량은 개인적으로 선택 및 조정됩니다(실험실 및 임상 적응증이 고려됨). 캡슐은 씹지 않고 통째로 삼킵니다.

성인의 고형 장기 이식 절차의 경우 치료는 수술 12시간 전에 시작됩니다. 즉, 10-15mg/kg의 용량으로 2회로 나누어 투여합니다. 수술 후 1~2주의 기간에는 1일 1회 지시량을 사용하고, 이후 점차 주당 5%씩 감량하여 1일 2~6mg/kg을 유지합니다(이 경우 혈액 값은 사이클로스포린을 모니터링해야 함).

GCS 및 기타 면역억제제와 함께 더 낮은 용량으로 사용할 수 있습니다(초기 치료 단계에서 1일 3-6mg/kg).

골수 이식.

이식 전날 및 이식 후 기간(최대 14일) 동안 사이클로스포린을 정맥 투여해야 합니다. 그 후, 환자는 2회 적용으로 1일 12.5mg/kg의 Cycloral로 유지 치료로 옮겨집니다. 유지기간은 최소 3~6개월(6개월 권장) 지속되며, 이후 점차적으로 감량하여 이식 후 1년이 지나면 치료를 중단한다.

GVHD가 발생하면 치료를 재개해야 합니다. 경미한 정도의 만성 장애가 있으면 낮은 용량의 약물이 사용됩니다.

2 세 이상의 어린이의 경우 약물은 성인 부분으로 처방됩니다. 성인을 초과하는 용량도 사용할 수 있습니다.

유지 치료의 경우 최소 유효 용량이 될 때까지 점차적으로 감량합니다(관해의 경우 1일 5mg/kg 이하).

포도막염의 내인성 형태.

관해를 유도하기 위해 먼저 시력이 개선되고 활동성 염증의 증상이 사라질 때까지 1일 5mg/kg을 2회 투여합니다. 난치성인 경우에는 단기간 1일 7mg/kg까지 증량할 수 있다.

신증후군.

관해를 유도하기 위해서는 1일 5mg/kg(성인), 6mg/kg을 2회(소아) 투여해야 한다. 1회분은 단백뇨를 제외한 건강한 신장 기능을 가진 사람들을 위한 것입니다. 신기능 장애가 있는 사람은 1일 2.5mg/kg을 초과하지 않는 용량으로 약물을 사용해야 합니다.

부분은 효능(단백뇨) 및 안전성(혈청 크레아티닌) 값을 고려하여 개별적으로 선택되지만 5mg/kg(성인) 및 6mg/kg( 아이).

유지 치료로 용량을 점차적으로 가장 낮은 유효 용량으로 줄입니다.

류머티스 성 관절염.

치료 첫 1.5개월 동안 1일 3mg/kg을 2회 투여해야 합니다. 약물의 효과가 충분하지 않은 경우(내약성이 좋은 경우) 점차적으로 최대 5mg/kg까지 양을 늘릴 수 있습니다.

치료는 최대 3개월까지 지속됩니다. 지지 치료를 통해 해당 부분은 약물의 내성을 고려하여 개별적으로 선택됩니다.

건선.

서빙 크기는 개인적으로 결정됩니다. 관해 유도는 일반적으로 2회 용량으로 1일 2.5mg/kg이 필요합니다. 치료 1개월 후에도 개선이 없으면 1일 섭취량을 점차적으로 증량합니다(단, 5mg/kg 이하). 1일 5 mg/kg의 용량을 사용하여 1.5개월 동안 치료 후에도 긍정적인 변화가 없으면(또는 적절한 용량이 설정된 안전 한계를 충족하지 못하는 경우) 중단됩니다.

유지 용량은 개인적으로 선택되며(가장 낮은 유효 부분) 하루에 5mg/kg을 넘지 않아야 합니다.

아토피 피부염.

복용량 선택은 개인적으로 수행됩니다. 첫째, 1일 2.5-5mg/kg(2회분)을 사용하는 것이 좋습니다. 2.5mg/kg의 초기 용량을 사용할 때 긍정적인 변화가 없으면 2주 동안 최대 수준(5mg/kg)까지 증량할 수 있습니다. 환자의 경우가 매우 어려운 경우 1일 5mg/kg의 일부를 즉시 사용하여 병리의 적절하고 신속한 제어를 달성할 수 있습니다. 필요한 효과를 얻은 후 부분을 점차적으로 줄인 다음 가능한 한 Cycloral을 취소해야합니다. 재발이 발생하면 두 번째 주기가 처방될 수 있습니다.

2개월 동안 지속되는 치료 과정은 표피를 정화하는 데 충분하지만 1년까지 지속되는 치료는 합병증 없이 견딜 수 있고 좋은 효능을 보인다는 것이 입증되었습니다(중요 활력징후를 지속적으로 모니터링하는 조건에서).

임신 싸이클로랄 중 사용

임신 중 Cycloral을 처방하는 것은 금지되어 있습니다(임상 정보 부족으로 인해). 치료 기간 동안 GV를 포기할 필요가 있습니다.

금기 사항

약물에 심한 과민증이 있는 경우 사용을 금합니다.

부작용 싸이클로랄

주요 부작용:

• 비뇨 생식기 계통의 장애 : 때때로 신장 기능 장애가 발생하여 혈청 요소 및 크레아티닌 수치가 증가합니다 (용량의 크기에 따라 다르며 치료 첫 주 동안 나타남). 장기간 사용하면 간질 섬유증이 발생할 수 있습니다(만성 거부 반응과 관련된 변화와 구별됨).
• 간 및 위장관 손상: 메스꺼움, 복통, 식욕 부진, 설사, 췌장염 및 구토; 치료 가능한 간 기능 장애가 발생할 수 있습니다 - 빌리루빈 및 트랜스아미나제 수준의 증가(용량의 크기에 따라 다름);
• 심혈관 시스템 및 혈액 시스템의 작업 문제(지혈 및 조혈): 혈압이 자주 상승합니다(특히 심장 이식 후 사람의 경우). 때때로 빈혈과 혈소판 감소증이 관찰되는데, 이는 신장 기능 부전과 미세혈관병증 유형(HUS)의 용혈성 빈혈로 인해 발생합니다.
• 감각 기관 및 NS의 장애: 감각 이상, 두통 및 발작이 나타날 수 있습니다. 때때로 근육 경련과 쇠약, 떨림 및 근병증이 발생합니다. 간 이식 후 사람들은 시각 장애, 운동 활동 및 의식 장애, 뇌병증의 증상을 나타냅니다.
• 대사 장애: 무월경 및 치료 가능한 월경통; 고요산혈증 및 -칼륨혈증 뿐만 아니라 저마그네슘혈증. 때때로 혈청 지질 값의 약간의 가역적 증가가 관찰됩니다.
• 알레르기 징후: 표피 발진;
• 기타: 피로, 부기, 다모증, 치은 비대 및 체중 증가. 림프증식성 및 악성 병리가 나타날 수 있습니다(신증후군이 있는 사람에게도 해당). 건선에서는 악성 신생물(예: 표피)이 발생할 수 있습니다.

과다 복용

과다 복용의 징후는 신장 기능 장애를 포함합니다.

증상 및 비특이적 조치가 수행됩니다(위 세척으로 시작). 혈액 관류 및 혈액 투석 절차는 원하는 효과가 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약물은 프레드니솔론의 제거율을 감소시킵니다.

Cycloral을 칼륨 물질 및 칼륨 보존성 이뇨제와 함께 사용하면 고칼륨혈증의 가능성이 높아집니다.

아미노글리코사이드, 트리메토프림, NSAID, 시프로플록사신, 암포테리신 B 및 콜히친과의 조합은 신독성의 위험을 증가시킵니다.

로바스타틴(또는 콜히친)과 병용하면 쇠약과 근육통이 발생할 가능성이 높아집니다.

약물의 혈장 수준은 독시사이클린, 특정 마크로라이드(예: 에리스로마이신과 함께 조사마이신), 케토코나졸, 프로파페논, 경구 피임제, 특정 CCB(여기에는 딜티아젬 및 베라파밀과 니카르디핀 포함) 및 고용량의 메틸프레드니솔론에 의해 증가됩니다.

Phenytoin, barbiturates, metamizole Na, rifampicin 및 carbamazepine과 결합하면 약물의 혈장 값이 감소합니다. 트리메토프림과 설파디메진(정맥 투여의 경우)도 비슷한 효과를 나타냅니다.

저장 조건

싸이클랄은 어린이의 손이 닿지 않는 어두운 곳에 보관해야 합니다. 약을 냉장고에 보관하지 마십시오. 온도 표시기 - 25 ° C 이하

유통 기한

싸이클로랄은 치료제 판매 시점부터 24개월 동안 사용할 수 있다.

아날로그

약물의 유사체는 Imusporin, Cellsept, Arava 및 Equoral with Panimun, 그리고 Mifortik 및 Lifemun 추가입니다.