심바스타틴

심바스타틴은 혈청 중성지방과 콜레스테롤 수치를 낮추는 약제입니다. 또한 이 약물은 HMG-CoA 환원효소의 작용을 늦춥니다.

비활성 락톤인 심바스타틴을 경구로 복용하면 해당 유형의 활성 β-하이드록시산이 형성되어 간내 가수분해에 참여합니다(HMG-CoA 환원효소의 활성을 강력하게 억제함). 이 효소는 HMG-CoA에서 메발로네이트로의 전환을 촉매합니다. 초기 단계에서 콜레스테롤 생합성 과정을 제한합니다. [1]

적응증 심바스타틴

그것은 식이 요법에 추가로 고콜레스테롤 혈증 또는 혼합 형태의 이상 지질 혈증 의 기본 단계의 경우에 사용됩니다 (체중 감소 및 신체 활동과 같은 다른 비 약물 방법이 효과가 없는 상황에서).

식이 요법 및 기타 지질 저하 절차(예: LDL 성분채집술) 또는 이러한 치료 방법이 효과가 없는 경우에 유전성 유형의 동형 접합 유형의 고콜레스테롤혈증 치료를 위해 처방됩니다.

관상 동맥 질환 또는 당뇨병 환자의 심혈관 합병증의 1차 및 2차 예방.

릴리스 양식

치료 요소의 방출은 10, 20 또는 40 mg의 정제 형태로 이루어집니다 - 각각 세포 패키지 내부에 14 조각. 한 팩에는 이러한 패키지가 2개 들어 있습니다.

약력학

Simvastatin은 콜레스테롤 (증가 및 정상) 및 LDL 수치를 감소시킬 수 있습니다. LDL 수준을 감소시키는 치료 효과의 원리는 LDL-C의 감소와 LDL-말단으로 구성됩니다. 이는 LDL-C의 생산 감소 및 이화 증가의 원인이 됩니다.

약물의 도입은 또한 아포지단백 B의 값을 상당히 감소시킵니다. 동시에 약물은 HDL-C의 값을 적당히 증가시키고 혈장 트리글리세리드 값을 낮춥니다. [2]

약동학

물질의 가수분해는 상응하는 β-하이드록시산의 형성과 함께 생체내에서 일어난다. 가수 분해 과정은 주로 간 내부에서 수행됩니다. 가수분해의 세포질 내 발달은 매우 낮은 속도로 발생합니다.

약은 체내에 잘 흡수됩니다. 물질의 활성 형태는 먼저 간 내부에서 작용합니다. 약물 투여 후 β-히드록시산이 혈류로 통과하는 비율은 투여량의 5% 미만입니다. 활성이 있는 억제제의 혈장 수준 Cmax는 약물 투여 순간부터 1-2시간 후에 기록됩니다. 음식과 함께 먹으면 흡수 강도가 변하지 않습니다. [3]

약물의 용량을 증가시켜도 심바스타틴이 축적되지 않습니다. 활성 대사 산물이 있는 활성 요소의 단백질 합성 수준은 95% 이상입니다.

심바스타틴의 반감기는 1.3-3시간 이내입니다.

투약 및 투여

1일 복용량은 5-80mg입니다(저녁에 1일 1회 사용). 양을 변경해야 하는 경우 최소 1개월 후에 수행됩니다(단, 1일 80mg을 초과해서는 안 됨). 고콜레스테롤혈증이 심한 단계의 사람과 CVS 기능의 합병증 가능성이 높은 사람은 80mg의 용량을 사용합니다.

고콜레스테롤혈증.

콜레스테롤 수치를 낮추는 데 도움이되는 표준식이 요법을 따라야합니다 (요법은 전체 치료 기간 동안 준수됩니다). 초기 용량은 10-20mg, 1일 1회(저녁 복용)입니다.

LDL-C 수치의 현저한 감소(45% 이상)가 필요한 사람의 경우 1일 1회(저녁) 20-40mg 섭취로 시작할 수 있습니다. 필요한 경우 위에 표시된 계획에 따라 복용량을 변경할 수 있습니다.

동형 접합 고 콜레스테롤 혈증의 유전 유형.

1일 분량 - 저녁 40mg 또는 80mg을 3회 투여(2회 20mg, 그 다음 저녁 40mg)에 복용.

심바스타틴은 다른 지질 저하 방법(예: LDL 성분채집술)을 사용하는 요법의 보조 형태로 사용되거나 이 요법이 불가능한 상황에서 사용됩니다.

CVD 질병의 발병 예방.

IHD 합병증(고지혈증이 있거나 없는)이 발생할 가능성이 높은 사람을 위한 표준 1일 약물 용량(20-40mg)을 1일 1회 저녁에 투여합니다. 운동이나 식이요법과 동시에 치료를 시작할 수 있습니다. 부분을 조정해야 하는 경우 위에서 설명한 방식에 따라 수행됩니다.

수반되는 치료 조치.

이 약물은 단독 요법과 담즙산 격리제와 함께 사용할 때 효과적입니다. 격리제 투여 최소 4시간 전 또는 후 최소 2시간 후에 섭취해야 합니다.

신장 기능이 손상된 사람에게 사용하십시오.

중증 장애가 있는 사람이 약을 복용해야 하는 경우(CC 수준 <30ml/분), 1일 10mg 이상의 분량을 매우 조심스럽게 사용해야 합니다.

• 어린이 신청

이 약을 어린이에게 투여했을 때 안전하고 효과적인지에 대한 데이터는 없습니다. 이 때문에 소아과에서는 사용하지 않습니다.

임신 심바스타틴 중 사용

표시된 기간 동안의 사용 안전성이 입증되지 않았으므로 임신 중에는 약물을 사용할 수 없습니다.

금기 사항

주요 금기 사항:

• 심바스타틴 또는 약물의 다른 구성 요소에 대한 심각한 민감성;
• 간 질환의 활성 단계 또는 혈청 트랜스아미나제의 지속적인 증가(장애의 기원에 관계없이);
• CYP3A4 요소의 강력한 억제제(예: 케토코나졸과 이트라코나졸, 네파조돈, 클라리스로마이신과 에리스로마이신, HIV 프로테아제 억제제 및 텔리트로마이신)와 병용 투여.

부작용 심바스타틴

현기증, 다발성 신경병증 또는 두통이 발생할 수 있습니다. 그 외에 팽만감, 구토, 소화불량, 변비, 메스꺼움, 복통, 설사가 나타날 수 있습니다. 빈혈, 가려움증, 탈모증, 발진, 황달, 췌장염 또는 간염도 발생할 수 있습니다. 또한 무력증, 근병증, 근육통, 근육 경련 및 골격근 괴사의 활성 단계가 가능합니다.

드물게 다발성근육통, 혈관염, 루푸스유사증후군, 피부근염, 광공포증, 두드러기, 퀸케부종이 관찰된다. 또한 충혈, 관절통, 권태감, 관절염, 호흡곤란 및 발열이 있습니다. ESR, 호산구 증가증 및 혈소판 감소증이 증가할 수 있습니다. 알칼리성 인산 가수 분해 효소, CPK 및 아미노 전이 효소 (ALT 및 GGT가 포함 된 AST)의 값이 증가 할 수 있습니다.

과다 복용

Simvastatin을 장기간 사용하면 음성 징후가 발생할 위험이 증가합니다.

중독의 경우 위세척을 시행하고 활성탄을 사용해야 합니다. 이와 함께 혈청 CPK 값을 모니터링합니다.

다른 약과의 상호 작용

골격근의 급성 괴사와 근병증의 출현 가능성을 증가시킬 수 있으므로 약물을 CYP3A4 물질 (diltiazem, cyclosporine, amiodarone 및 verapamil)의 약한 억제제와 매우 조심스럽게 결합해야합니다.

심바스타틴 요법 중에는 자몽 주스를 섭취해서는 안 됩니다.

1일 용량이 20mg을 초과하는 약물과 베라파밀 또는 아미오다론의 병용 사용을 중단해야 합니다. 이러한 조합의 이점이 근병증의 가능성보다 더 가능성이 높은 상황에서만 사용이 허용됩니다.

쿠마린 항응고제를 사용하는 사람들은 치료를 시작하기 전에 PTT 수준을 결정한 다음 코스 초기 단계에서 정기적으로 모니터링하여 이러한 지표에 큰 변화가 없는지 확인해야 합니다.

저장 조건

심바스타틴은 어린이의 손이 닿지 않는 어두운 곳에 보관해야 합니다. 온도 값 - 25 ° C 이하

유통 기한

심바스타틴은 의약품 제조일로부터 36개월 동안 사용할 수 있다.

아날로그

약물의 유사체는 Simvalimit, Vasilip, Simvastol with Zorstat, 그리고 Simvagexal, Simgal with Avestatin, Simcard 및 Ovenkor입니다. 이 목록에는 Simlo, Aktalipid, Holvasim with Zokor, Atherostat, Simvor 및 Zovatin도 포함됩니다.

리뷰

Simvastatin은 대부분 환자로부터 긍정적인 피드백을 받습니다. 콜레스테롤 지수를 낮추는데 효과적이며 사용이 편리하고 비용이 저렴합니다. 그러나 일부 의견에서는 뚜렷한 측면 징후의 존재와 치료 효과의 약점이 지적됩니다.