Geerdine

Geerdin은 양성자 펌프 억제제 약물입니다.

적응증 Geerdine

주사용 동결건조액 형태의 라베프라졸은 이 물질을 경구 형태로 사용할 수 없는 경우에 사용됩니다.

• 심각한 침식과 출혈을 동반한 십이지장이나 위의 악화된 궤양
• 궤양과 침식을 동반한 GERD에 대한 단기 치료
• 산성 위액의 흡인을 방지하기 위해;
• 가스트린종과 함께.

릴리스 양식

주사용 동결건조액 형태로 10ml 바이알(라베프라졸 20mg 함유)에 담겨 출시되었습니다. 별도 포장으로 바이알 1개가 들어 있습니다.

약력학

^{H +} -K ⁺ -ATPase 요소를 억제하는 약물입니다. 위벽세포 내에서 이 효소의 활성을 억제하면 염산 생성의 최종 단계를 차단하는 데 도움이 됩니다. 이 효과는 복용량에 따라 달라지며, 자극성 염산 및 기저 염산 분비를 억제할 수 있습니다(자극 물질의 종류는 중요하지 않습니다).

라베프라졸은 벽세포의 양성자 펌프에 공유 결합되어 합성됩니다. 이 과정은 분비되는 산의 양을 비가역적으로 감소시킵니다. 분비는 새로 형성된 양성자 펌프의 작용으로만 가능합니다. 따라서 라베프라졸의 혈장 약동학은 항분비 효과에 결정적인 영향을 미치지 않는다는 결론을 내릴 수 있습니다. 활성 성분의 생리활성 시간은 반감기를 크게 초과합니다. 양성자 펌프의 반감기(20~24시간)는 라베프라졸의 반감기보다 더 중요한 것으로 여겨집니다.

라베프라졸이 활성화되는 순간 벽세포에 도달할 때 분비 감소 속도가 최고조에 달할 수 있습니다. 이러한 효과는 약물의 정맥 주입을 통해 얻을 수 있습니다. 그 결과, 일주기 리듬(아세틸콜린) 또는 식후(히스타민을 함유하는 가스트린)에 의해 활성화되는 양성자 펌프가 약물의 활성 성분 분자와 즉시 합성되어 염산 생성을 중단시킵니다.

이 약물의 활성 성분은 위벽 세포의 산성 환경에 빠르게 축적되어 술파미드 계열의 물질과 결합하여 활성형으로 변합니다. 이는 양성자 펌프의 시스테인과 상호작용합니다.

이 약물을 매일 20mg씩 2주간 복용해도 갑상선 기능, 탄수화물 대사에 영향을 미치지 않으며, 코르티솔, 부갑상선 호르몬, LH 및 FSH, 에스트로겐과 결합한 테스토스테론, 콜레시스토키닌, 프로락틴, 글루카곤과 결합한 레닌, 알도스테론과 세크레틴과 결합한 STH 등의 혈중 농도에도 영향을 미치지 않습니다.

약동학

약물은 주사 후 1시간부터 작용하기 시작하여 2~4시간 후에 최대치에 도달합니다. 20ml 정맥 주사 후 평균 청소율은 분당 283±98ml입니다. 이 용량의 반감기는 약 1.02±0.63시간입니다. 위의 배설 활동은 약물 투여 중단 후 2~3일 후에 회복됩니다.

20mg 정맥 주사 후 절대 생체이용률 지수는 약 100%입니다(물질의 모든 분자가 벽세포로 유입됨). 이 지수는 반복 투여 후에도 변하지 않습니다. 혈장 단백질과의 합성률은 97%입니다. 약물을 반복 투여하더라도 약동학적 특성은 선형적으로 유지됩니다(분포 용적, 청소율, 반감기는 용량에 따라 달라지지 않음).

간 대사를 거치며, 주요 분해산물인 티오에테르와 결합된 탄산이 생성됩니다. 디메틸티오에테르와 술폰, 메르캅투르산 결합물과 같은 다른 분해산물은 농도가 낮습니다.

혈청 반감기는 약 1시간입니다. 투여량의 약 90%는 소변으로 배출되며, 주로 두 가지 분해산물, 즉 카르복실산과 메르캅토푸산 결합물의 형태로 배출됩니다. 분해산물 중 일부는 대변으로 배출됩니다.

투약 및 투여

Geerdin 정맥 주사는 경구 투여가 불가능한 경우에만 시행해야 합니다. 경구 투여가 가능해진 경우, 정맥 투여를 즉시 중단해야 합니다.

권장 1일 용량은 20mg을 1회 복용하는 것입니다. 이 용액은 정맥 주사로만 투여합니다.

주사 전에 동결건조물을 특수 용매(5ml)에 녹여야 합니다. 이때 주사용수나 염화나트륨 용액(0.9%)을 사용할 수 있습니다. 주사 과정은 약 5~15분 동안 천천히 진행됩니다.

점적액으로 사용할 경우, 동결건조물도 먼저 주사용수(5ml)에 녹인 후, 생성된 용액을 염화나트륨(0.9% 용액, 100ml) 또는 포도당 용액(5% 용액, 100ml)이 담긴 용기에 옮깁니다. 점적액 투여 전, 침전물, 액체 색상 변화 및 투명도 변화를 확인하기 위해 분말 용해를 육안으로 평가해야 합니다. 100ml 용량의 약물은 15~30분 동안 투여하고 4시간 동안 사용합니다.

시술 중 사용하지 않은 조제 용액을 보관하는 것은 금지되어 있습니다.

임신 Geerdine 중 사용

임산부에게 Geerdin의 안전성에 대한 연구는 수행되지 않았으므로 이 기간 동안에는 사용이 금지되어 있습니다.

활성 성분이 모유로 침투하는 방식에 대한 정보는 없습니다. 관련 시험도 수행되지 않았으므로 수유 중에는 이 약을 처방하지 않습니다.

금기 사항

금기사항에는 다음이 있습니다.

• 라베프라졸, 대체 벤즈이미다졸 또는 약물의 다른 성분에 대한 불내성;
• 아타자나비르와 병용하지 마십시오.
• 어린이에 대한 약물 사용에 대한 경험이 부족하므로 이 연령대에 약물을 사용하는 것은 금기입니다.

부작용 Geerdine

이 약물은 종종 중등도에서 경미한 부작용을 일으키지만 비교적 빨리 사라집니다.

• 침습성 및 감염성 질환: 감염 과정의 발생 또는 간질성 폐렴의 발생
• 림프 및 전신 혈류의 반응: 호중구증, 전혈구증, 혈소판증, 백혈구감소증, 림프구감소증 및 적혈구감소증이 발생하고, 백혈구증, 빈혈(용혈성 빈혈 포함) 및 무과립구증이 발생합니다.
• 면역 장애: 구강 건조, 점막 발진, 과민 반응(쇼크 포함), 아나필락시양 증상, 얼굴 부기, 두드러기, 호흡 곤란, 혈압 저하. 급성 알레르기의 일반적인 증상도 나타날 수 있으며, 이는 일반적으로 약물 복용 중단 후 사라집니다.
• 대사 장애: 저나트륨혈증이나 저마그네슘혈증이 발생하고 식욕 부진이 나타납니다.
• 정신적 반응: 흥분, 졸음, 혼란, 긴장감, 불면증, 섬망, 우울증, 혼수상태 등의 감정
• 신경계 증상: 현기증, 무기력, 방향 감각 상실, 두통, 사지의 약함과 무감각, 감각 저하, 언어 장애, 악력 약화
• 시각 기관 장애: 시력 문제 및 안구 내압 상승
• 혈관 기능 장애: 압력 증가, 말초 부종 및 심계항진이 나타남
• 호흡기 계통의 반응: 설염과 부비동염을 동반한 기관지염과 인두염, 기침을 동반한 콧물, 기관지 경련, 퀸케 부종.
• 위장 장애: 메스꺼움, 변비, 복통, 복부 팽만감, 구토, 설사, 트림, 소화불량 증상. 또한, 구강 건조증, 구강 발진, 구내염, 칸디다증, 위염, 장염을 동반한 식도염, 속쓰림, 구순염이 발생합니다. 속이 무겁고 꽉 찬 느낌, 미뢰 기능 장애, 치질 등이 나타납니다.
• 간 및 담도계에 문제가 생기면 간염(급성 간염도 포함), 황달, 간성 뇌병증(간경변증이 있는 사람에게는 드물게 발생)이 발생하고, 그 외에도 기능성 간 장애가 발생합니다.
• 피하층과 피부의 증상: 홍반(다형성 포함), 발진, 가려움증, TEN 및 스티븐스-존슨 증후군, 다한증, 알레르기의 급성 전신 증상 및 수포성 반응 등이 나타납니다.
• 근육과 뼈 구조의 반응: 횡문분해증, 관절통 또는 근육통이 발생하고, 다리 경련, 허리 통증 또는 비특이적 통증이 발생합니다.
• 요로 및 신장 기관 장애: 세뇨관간질신염, 요로 감염 질환 및 급성 신부전증;
• 생식 기관의 기능에 장애가 발생합니다. 발기 증가와 남성 유방비대증이 관찰됩니다.
• 국소적 증상 및 전신적 장애: 흉골과 허리에 통증이 나타나고, 쇠약감, 불쾌감, 발열, 갈증, 더위가 느껴지며, 무기력증, 다한증, 오한, 탈모 및 독감과 유사한 증후군이 나타나며, 주사 부위에 반응이 나타납니다.
• 실험실 검사 결과: AST 및 ALT(간 효소), GGT, 총 콜레스테롤 및 빌리루빈 수치 증가, 알칼리성 인산분해효소(ALP), 중성지방, CPK, TSH, 요산과 함께 요소질소 수치 증가. 또한 고암모니아혈증, 단백뇨, 그리고 이와 함께 체중 및 소변 포도당 수치 증가가 관찰됩니다.

다른 약과의 상호 작용

라베프라졸은 CYP2C19와 CYP3A4를 포함한 CYP-450 간 효소계에 의해 대사됩니다. 이 물질은 페니토인, 디아제팜, 와파린, 테오필린(이들 모두 CYP-450계에 의해 대사됨)과 유의미한 약물 상호작용 또는 약동학적 상호작용을 나타내지 않습니다.

위산 분비 과정의 억제로 인한 상호작용.

라베프라졸나트륨은 염산 생성을 장기적이고 강력하게 감소시킵니다. 따라서 이 물질은 위 pH 수준에 따라 흡수율이 달라지는 약물과 상호작용할 수 있습니다. 기어딘을 이트라코나졸 또는 케토코나졸과 병용 투여 시, 케토코나졸의 혈장 농도가 감소할 수 있으며, 반대로 디곡신과 병용 투여 시 케토코나졸의 혈장 농도가 증가합니다. 따라서 라베프라졸과 위 약물을 병용 투여하는 환자는 치료 중 용량 조절을 위해 지속적인 모니터링이 필요합니다.

아타자나비르(300mg)/리토나비르(100mg)와 오메프라졸(40mg 1일 1회) 또는 아타자나비르(400mg)와 란소프라졸(60mg 1일 1회)의 병용 투여는 아타자나비르의 AUC를 유의미하게 감소시킵니다. 이 성분의 흡수는 pH에 따라 달라집니다. 다른 양성자 펌프 억제제에서도 유사한 결과가 나타날 수 있습니다. 따라서 라베프라졸을 포함한 이러한 약물은 아타자나비르와 병용 투여해서는 안 됩니다.

소량의 지방을 함유한 음식과 함께 복용할 경우 라베프라졸의 흡수율은 변하지 않습니다. 지방이 많은 음식과 함께 복용할 경우 흡수가 4시간 이상 지연될 수 있지만, 흡수율과 최대 농도에는 변화가 없습니다.

시험관 내 연구에서 라베프라졸이 사이클로스포린의 대사를 늦추는 것으로 나타났습니다. 이 경우의 저해율은 오메프라졸의 저해 수준과 유사합니다.

라베프라졸 성분과 병용이 금지된 약물: 아타자나비르 황산염 - 약효가 약화될 수 있습니다. 라베프라졸의 항분비 특성은 위산도를 증가시키고 아타자나비르 황산염의 용해도를 감소시켜 혈장 농도를 감소시킵니다.

주의해서 사용해야 하는 약물:

• 디곡신과 메틸디곡신의 혈중 농도가 증가할 수 있습니다. 기어딘의 항분비 효과는 위산 분비를 억제하여 위산의 흡수를 촉진합니다.
• 게피티닙과 이트라코나졸 - 혈중 이들 성분의 농도가 감소할 수 있습니다. 위산의 증가는 이들 성분의 흡수를 지연시킵니다.
• 알루미늄과 마그네슘을 함유한 제산제 - 라베프라졸을 제산제와 함께 복용하면 이 물질의 수치가 감소하는 것이 관찰되었습니다.

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저장 조건

Geerdin은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 최대 25°C의 온도에서 보관하십시오.

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유통 기한

기어딘은 약물 출시일로부터 2년 동안 사용할 수 있습니다.