지돌람

지돌람은 항바이러스제입니다. 뉴클레오타이드 및 뉴클레오시드 역전사효소 억제제 계열에 속합니다.

적응증 지돌라마

HIV 치료에 사용됩니다. 12세 이상 어린이와 성인(진행성 면역 결핍증 환자)에게 사용됩니다.

릴리스 양식

정제 형태로 제공됩니다 - 블리스터 1개에 10정이 들어 있습니다. 이 약은 한 팩에 정제가 담긴 블리스터 10개가 들어 있습니다.

지돌람-n은 16세 이상(체중 50kg 이상) 청소년과 성인의 HIV 치료에 사용됩니다.

고정 복합제로서, 환자가 활성 성분(지도부딘, 라미부딘, 네비라핀)에 대한 기존 내약성이 있는 경우 이 약물을 처방할 수 있습니다. 내약성은 네비라핀과 병용 항레트로바이러스 치료를 통해 유지 용량으로 200mg을 하루 두 번, 최소 6~8주 동안 투여한 후 평가합니다. 유지 용량으로 이 약물을 처방하는 것은 초기 용량(200mg, 하루 한 번) 투여 후 2주 후에만 허용됩니다.

약력학

라미부딘과 지도부딘은 HIV-1 및 HIV-2 유형의 바이러스 복제를 억제하는 시너지 효과를 나타냅니다. 이 약물의 활성 성분은 세포 내에서 점진적으로 삼인산 물질로 전환됩니다. 이러한 성분들은 HIV 역전효소의 경쟁적 선택적 억제제입니다. 임상 시험 결과, 이러한 병용 요법은 이전에 항레트로바이러스 치료를 받지 않은 환자에서 지도부딘 내성 발생을 예방할 수 있음이 확인되었습니다.

라미부딘과 지도부딘의 병용은 지도부딘과 디다노신 또는 지도부딘과 잘시타빈의 병용보다 효과적입니다. 이러한 병용 약물의 추가적인 특징으로는 이러한 병용 약물의 우수한 내약성을 들 수 있습니다. 또한, 바이러스 증식을 최적 이하로 억제하고 약물의 농도를 감소시킵니다.

약동학

지도부딘과 라미부딘은 위장관에서 잘 흡수되며, 생체이용률 지수는 라미부딘이 80~85%, 지도부딘이 60~70%입니다. 이들 원소의 최고 혈장 농도는 라미부딘이 1.3~1.8mg/mmol, 지도부딘이 1.5~2.2mg/mmol이며, 각각 0.5~2시간과 0.25~2시간 후에 도달합니다.

라미부딘은 약효 용량 범위 내에서 선형적인 약동학을 나타내며, 혈장 알부민과의 결합은 약합니다(시험관 내 36% 미만). 단백질과의 지도부딘 합성률은 34~38%입니다.

두 물질 모두 뇌척수액과 중추신경계를 통과할 수 있습니다.

지도람을 복용한 후 2~4시간이 지나면 혈장 내 지도부딘과 라미부딘 수치의 비율과 뇌척수액 내 비율은 각각 0.5와 0.12가 됩니다.

지도부딘의 소변과 혈장에서 주요 분해산물은 5-글루쿠로니드입니다. 시험관 내 실험 결과, 라미부딘은 세포 내에서 인산화된 후 활성 분해산물인 5-삼인산으로 전환되는 것으로 나타났습니다.

라미부딘은 주로 신장을 통해 배설되며, 변화 없이 체외로 배출됩니다. 이 물질의 반감기는 10.5~15.5시간입니다.

지도부딘의 반감기는 약 1.1시간입니다. 이 물질의 약 50~80%는 5-글루쿠로니드의 형태로 신장을 통해 배설됩니다. 또한, 지도부딘은 모유로도 분비될 수 있습니다.

투약 및 투여

이 약은 경구 복용해야 합니다. 12세 이상 어린이와 성인의 경우, 1일 2회 1정씩 복용하십시오. 음식 섭취와 관계없이 복용할 수 있습니다.

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임신 지돌라마 중 사용

이 약은 임산부에게 금기입니다.

금기 사항

이 약물의 금기사항은 다음과 같습니다.

• 약물 성분에 대한 불내성
• 중증 단계의 호중구 감소증(호중구 수가 0.75 x 10 9/l 미만) 또는 빈혈(헤모글로빈 수치가 7.5 g/dl 또는 4.65 mmol/l 미만)
• 다발신경병증
• 신장 기능 장애(크레아티닌 클리어런스 계수가 분당 50밀리리터 미만)
• 수유 기간;
• 12세 미만의 어린이

부작용 지돌라마

이 약을 복용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다: 피로감 및 권태감, 두통, 설사, 구토, 현기증, 메스꺼움. 또한, 발열, 신경병증 발생, 식욕 부진, 불면증 또는 오한이 나타날 수 있습니다. 코 점막 손상, 근골격계 통증, 호중구 감소증 또는 탈모, 발진 또는 기침, 그리고 빌리루빈 및 간 효소 증가 등의 증상이 나타날 수 있습니다.

과다 복용

약물 과다 복용 시에는 지지 요법과 함께 증상 완화를 위한 시술이 필요합니다. 지돌람 과다 복용에 대한 특별한 해독제는 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약물은 2가지 활성 물질(지도부딘과 라미부딘)을 함유하고 있으므로 두 가지의 특성에 따라 상호작용이 가능합니다.

골수억제제 또는 신독성 약물(펜타미딘과 피리메타민의 전신 투여, 다프손, 플루시토신, 코트리목사졸, 인터페론, 암포테리신 B, 간시클로비르와 독소루비신, 빈블라스틴과 빈크리스틴의 병용 투여 포함)과 병용 투여하는 경우, 혈액학적 수치와 신기능을 지속적으로 모니터링해야 합니다. 필요한 경우 용량을 감량합니다.

지돌람과 병용하여 사용할 경우 페니토인 물질의 혈중 농도를 모니터링하는 것이 필요합니다.

아스피린과 모르핀과 함께 코데인, 케토프로펜과 함께 옥사제팜, 나프록센과 시메티딘과 함께 인도메타신, 옥사제팜과 이소프리노신과 함께 다프손은 지도부딘 대사 과정에 영향을 미칠 수 있습니다(글루쿠론산염 형성 과정을 경쟁적으로 늦추거나 미세소체 간 효소의 도움으로 물질의 대사를 직접 억제함).

프로베네시드는 글루쿠론화 과정을 억제하거나 신장을 통한 물질의 배설 속도를 감소시킴으로써 지도부딘 수치를 증가시킬 수 있습니다.

지도부딘의 대사와 청소율은 플루코나졸의 사용에 영향을 받습니다.

발프로산은 지도부딘의 간 대사 1단계를 지연시켜 생체이용률을 증가시킵니다. 따라서 이러한 약물을 병용 투여하는 경우, 지도부딘 부작용 발생 빈도 증가를 신속하게 감지하기 위해 환자의 건강 상태를 모니터링하는 것이 권장됩니다.

특정 뉴클레오시드 유사체 약물은 백혈구/적혈구의 기능과 수에 영향을 미칠 수 있으며, 혈액 세포와 관련하여 지도부딘의 독성 특성을 증가시킬 수 있으며, 더불어 DNA 복제 과정에도 영향을 미칠 수 있습니다.

리바비린은 HIV 바이러스에 대한 지도부딘의 항바이러스 활성을 길항합니다(시험관 내).

피리메타민, 트리메토프림, 아시클로비르와 설파메톡사졸은 기회성 유기체에 의한 감염 과정을 예방하거나 치료하는 데 사용하는 것이 허용됩니다. 이러한 약물을 제한적으로 사용하면 독성이 증가하지 않기 때문입니다.

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저장 조건

지돌람은 어린이의 접근이 불가능한 곳에 보관해야 하며, 의약품 보관에 관한 표준 조건을 준수해야 합니다. 온도는 15~30°C여야 합니다.

유통 기한

지돌람은 약물 출시일로부터 2년 이내에 사용해야 합니다.