Eksalief

Exalieff는 항 경련제입니다.

적응증 Eksalief

이것은 간질의 국소 발작의 제거 (보조 의학으로서의 성인에서의 일반화의 2 차 단계 또는 간질의없는 단계)에 대해 지시된다.

릴리스 양식

그것은 정제 형태로 생산됩니다 (1 정 용량은 800mg입니다). 하나의 물집에는 10 개의 정제가 들어 있습니다. 하나의 패키지는 2, 3 및 6 또는 9 개의 블리스 터 플레이트를 포함합니다.

약력학

액션 아세테이트 eslikarbazepina의 정확한 메커니즘을 알고 있지만 생체 전기 생리학 시험을 실시하지 마십시오 활성 성분과 그 분해 산물은 나트륨 채널의 전압 상태의 불 활성화를 안정화 할 수 있도록하는 것으로 나타났다. 이것은 주기적으로 신경 흥분성을 유지하면서 활성화 될 가능성을 방지합니다.

Acetate eslikarbazepine은 활성 붕괴 제품을 사용하여 전임상 모델에서 발작의 발병을 예방하여 사람에게 항 경련제 효과를 전달할 수 있습니다. 이 경우 약리학 적 성질은 주로이 물질 인 eslikarbazepine의 붕괴의 활성 생성물을 통해 인간에게 나타난다.

약동학

신진 대사를 통한 활성 성분은 에스 리카 바 제핀 (eslikarbazepine)으로 전환됩니다. 약물의 경구 투여에있어서, 활성 물질의 혈장 농도는 일반적으로 정량적 측정보다 낮게 유지된다. Eslikarbazepine의 피크 농도는 정제 사용 후 2 ~ 3 시간에 관찰됩니다. 소변에서 관찰 된 붕괴 생성물의 수가 유효 성분의 허용 된 용량의 90 % 이상이므로 약물의 생물학적 이용 가능성은 높다고 간주됩니다.

혈장 단백질을 포함한 대사 산물의 합성은 다소 낮고 (<40 %), 물질의 농도에 의존하지 않습니다. 시험 관내 테스트 결과 와르파린, 페니토인 및 디곡신과 함께 톨 부타 미드를 함유 한 디아 제팜의 존재가 단백질과의 물질 합성에 약하게 영향을 미친다는 것을 보여줍니다. 반대 방향에서도 마찬가지입니다.

가수 분해에 의한 1 차 간장 통과 이후의 활성 성분은 집중적으로 그리고 매우 빠르게 주요 분해 활성 물질 인 eslikarbazepine으로 전환됩니다.

피크 혈장 농도는 약물 사용 후 2 ~ 3 시간에 도달하고 정상 상태 농도는 1 일 1 회 정제 복용 후 4-5 일 후에 관찰됩니다. 이는 유효 반감기 (약 20-24 시간)의 지표에 해당합니다. 간질로 고통받는 건강한 지원자 및 성인에서 시험했을 때, 겉보기 반감기는 각각 10-20 및 13-20 시간이었다.

혈장에서 관찰 된 이러한 분해 산물의 작은 부분 : 옥스 카르 바 제핀 및 R-likarbazepin (약리학 적 특성을 갖는다), 또한, 분해물로하고 옥스 카르 바 제핀 및 글루 쿠 론산과 가산 R-likarbazepina 활성 화합물 접합체.

정제의 활성 성분은 정제 및 신진 대사의 자체 계수에 영향을 미치지 않습니다.

새로운 인간 간세포에 대한 실험적 테스트 결과, 에스 칼리 바 제핀은 글루 론산 화 과정에 참여하는 UGT1A1의 이소 노니 신 (isoenic) 활성을 약하게 유도 할 수 있음이 밝혀졌습니다.

약물의 붕괴 생성물의 제거는 주로 신장을 통해 이루어지며 (글루 쿠 론산과 함께 접합체의 형태로 변화되지 않음). 따라서 그들의 글루 쿠로 니드와 함께 eslikarbazepin 것은 소변 분해물 (- 글루 쿠 위장 약 폼 eslikarbazepina 배설의 2/3 이상 1/3) 배설 90 % 이상이다.

투약 및 투여

식사와 관계없이 구두 수신. 약물은 항 경련제 치료 중에 보조 약물입니다. 타블렛은 똑같은 반으로 나눌 수 있습니다.

초기 1 일 투여 량은 1 일 400mg입니다 (1 회). 1 ~ 2 주간 치료 후 800mg까지 증가시킬 수 있습니다. 치료에 대한 환자의 개별 반응을 고려하여 1 회 복용량을 1 회 복용량 1200mg으로 늘릴 수 있습니다.

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임신 Eksalief 중 사용

임산부에게 약물 사용에 대한 정보는 없습니다. 동물 실험은이 약물에 생식 독성이 있음을 보여줍니다.

치료 과정 중에 이미 계획되었거나 이미 임신 된 경우 약의 사용의 적절성을 재평가 할 필요가 있습니다. 이 경우 최소한의 효과적인 용량으로 Eksalef를 임명해야하며, 가능하다면 첫 번째 삼 분기에도 단일 요법을 사용하십시오.

환자는 마약을 사용하면 태아의 선천성 기형 위험이 증가하고 태아 선별 검사가 가능하다는 경고를 받아야합니다.

금기 사항

약물 금기 중 :

• 약물의 활성 성분의 내약성뿐만 아니라 카 복스 아마이드의 다른 유도체 (카르 바 마제 핀 또는 옥스 카르 바 제핀과 같은) 또는 보조 성분;
• AV 차단 (II 또는 III 정도);
• 심각한 형태의 신부전 (이 환자 그룹에서 약물 사용에 관한 정보가 충분하지 않음);
• 심각한 형태의 간 기능 부전 (Exalief의 활성 성분의 약물 동력학을 연구하지 않은이 그룹);
• 18 세 미만의 어린이 (위의 환자 그룹에서이 치료법의 효능 및 안전성에 대한 자료가 없기 때문에).

주의를 기울여야한다.

• 노인 환자 (65 세 이상) (이 그룹의 약물 안전성에 대한 정보가 충분하지 않음).
• 혈액에 티록신 수치가 낮 으면;
• 심장 전도 장애 또는 PR의 범위를 확장시키는 약물과의 병용;
• 중등도 또는 경도의 신부전 (이 경우, 크레아티닌 클렌징 인자의 지수에 따라 용량 보정이 수행 됨) 또는 간 (이 경우 환자 카테고리에 관한 임상 정보가 제한적이므로주의해야합니다.).
• 저 나트륨 혈증.

부작용 Eksalief

부작용은 일반적으로 중등도이거나 약한 것으로 주로 치료 초기 단계에 나타납니다.

부작용은 원칙적으로 약의 투여 량에 달려 있으며, 그것이 카 복스 아마이드 군의 일부라는 사실과 관련이 있습니다. 간질로 고통받는 환자를 연구하는 과정에서 가장 자주, 메스꺼움과 현기증이있는 심한 두통, 졸음 느낌과 같은 증상이 나타납니다. 또한 다음과 같은 증상이 관찰되었습니다.

• 림프 및 조혈 계통 : 빈혈이 거의 발생하지 않으며 혈소판 감소 또는 백혈구 감소증도 적습니다.
• 면역 체계의 기관 : 때때로 민감도가 증가하는 징후가있었습니다.
• 내분비 계의 기관 : 때때로 갑상선 기능 저하증이 발생합니다.
• 영양 및 신진 대사 : 식욕이 감소되거나 증가하는 경우가 거의없고 비만, 전해질 균형 장애 및 저 나트륨 혈증이 거의 없습니다. 신체의 탈수증이나 악액질도 드뭅니다.
• 정신 장애 : 때때로 우울증, 무관심, 긴장감, 짜증, 흥분 상태가 있습니다. 가능한 불면증, 혼란, 눈물, 불안정한 기분, ADHD의 발달, 그리고 정신 운동 반응의 억제, 정신병 장애의 출현 및 스트레스의 발달;
• 국회의 기관 : 가장 자주 졸음이나 현기증이 느껴진다. 두통, 떨림, 주의력 장애 또는 운동 협응이 종종 관찰됩니다. 드물게 기억 상실이나 기억 상실, 균형 장애, 심한 졸음, 감각 이상, 진정 효과 또는 실어증이 발생합니다. 혼수 상태, 근육 긴장 이상, 냄새 감각, 자율 신경계 균형 소실, 소뇌 운동 장애 형태 또는 소뇌 증후군과 같은 증상이 나타날 수 있습니다. 또한, 안진 증, 언어 장애 및 수면 단계, 큰 간질 적합, 신경 신경 병증, 불타는 감각, 구음 장애, 기절 및 감각 저하가 발생할 수 있습니다.
• 시각 기관 : 대부분 시력 또는 복시를 벗어난다. 때로는 오실로스코프 검사, 시력 장애 또는 안구 운동, 눈 점막의 홍조, 허세의 움직임 또는 눈의 통증;
• 미로 장애가있는 청력 기관 : 가장 자주 척추가 발현됩니다. 때때로 - 귀가 들리는 청각 장애, 소음 또는 통증;
• 심장 혈관계 : 때때로 서맥이나 부비동 형태가 있지만 심장 박동감이 있습니다. 또한 때로는 저체압 또는 고혈압이 발생하며 기립 성 붕괴가 발생합니다.
• 호흡 기관, 흉골 및 종격동 기관 : 때때로 흉골에 통증이 생기고, 코에서 출혈이 생기며,이 장애가 있습니다.
• 위장 기관 : 구역질과 설사와 함께 가장 자주 구토합니다. 간혹 위염, 불편 함 또는 복부 통증, 헛 기미, 소화 불량, 구강 내 건조증, 상복부 부위의 불쾌감이 때때로 발생합니다. 또한, 십이지장염, 단순 치염 또는 그 비대 형태, IBS, 타르 변, 치통 및 구내염뿐만 아니라 연하 장애 및 췌장염;
• 간 및 ZHVP : 때때로 간장에 장애가 있습니다.
• 피하 조직 및 피부 : 발진이 가장 흔하다. 덜 건조한 피부, 탈모증, 피부 또는 손톱 손상, 그리고 홍반 또는 다한증;
• 연결 및 근골격계 조직 : 때때로 근육이나 통증이 목이나 등의 근육에 있습니다.
• 신장 및 비뇨기 계 : 때때로 - 전염성 과정 또는 야간 빈뇨;
• 생식 기관과 함께 유선 땀샘 : 때때로 생리주기의 장애를 낳습니다.
• 일반적인 반응 : 가장 자주 - 보행 장애 및 피로감; 드물게 말라리아, 말초 붓기, 무력증, 사지의 냉증, 불쾌감과 오한이 있음;
• 도구 적 정보 및 분석 : 때때로 혈압의 감소 / 증가, 그리고 체중 감소, DAD 또는 SAD의 감소가 있습니다. 또한 혈액의 나트륨 또는 헤모글로빈 농도를 낮추고 헤마토크리트 수치를 낮추는 것은 물론 T3 또는 T4 농도를 낮추는 것도 가능합니다. 간 transaminases의 활동, triacylglycerides의 농도 및 심장 박동의 증가는 증가 할지도 모른다.

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과다 복용

우발적 인 약물 과다 복용으로 인해 한 마디, 어지럼증, 불안한 발걸음이 생깁니다. Exalieff에는 특정 해독제가 없습니다.

그러한 경우, 위반에 대한지지적인 조치 및 증상의 제거가 예상됩니다. 필요하다면, 약물의 활성 물질의 분해 산물은 혈액 투석에 의해 효과적으로 제거된다.

다른 약과의 상호 작용

Acetate eslikarbazepine은 eslikarbazepine의 물질로 활발히 전환되며, 주로 glucuronation 과정에서 배설됩니다. 시험 관내 연구에서, 에스 리카 르 바 제핀은 isoenzyme CYP3A4의 강하지 않은 유도제와 UDF-HT로 나타납니다. 이것은 eslikarbazepine이 다양한 약물 (주로 isoenzyme CYP3A4에 의해 대사되거나 UDF-HT를 통해 접합되는 동안)의 생체 내 신진 대사를 유도 할 수 있음을 시사합니다.

Exalife를 사용하기 시작했을 때, 마약 취소 기간 또는 복용량 변경 기간 중 효소는 2-3 주 내에 새로운 활동을 습득합니다. 이 지연은 Exalife와 병용 투여 량 조절이 필요한 다른 약물의 적용 전과 시행 중에 고려되어야합니다.

Eslikarbazepine은 isoenzyme CYP2C19의 활성을 느리게하여 약물과의 용량 의존적 상호 작용이 나타날 가능성이 있으며, 그 대사 과정은 주로 전술 한 isoenzyme과 함께 일어납니다.

Eslikarbazepina (약 32 %) - 활성 성분 Eksaliefa (하루에 한번 800 mg) 및 (400 mg을 두번 하루) 카르 바 마제 핀의 조합에 의해 건강한 지원자에서 테스트하는 경우는 감쇠 활성 열화 생성물의 효과를 관찰 하였다. 이 효과는 glucuronation 과정의 유도에 의해 유발 될 가능성이 큽니다. Carbamazepine과 carbamazepine 분해 산물과 epoxide의 효과는 동시에 향상되지 않았다는 것을 알아야한다. 따라서 각 환자의 치료에 대한 개별적인 반응을 고려하여 카바 마제 핀과 약물의 병용시 Exaliefa의 투여 량을 증가시킬 수 있습니다. 연구는 카르 바 마제 핀과 결합 된 사용은 부작용의 환자의 위험을 증가 시킨다는 것을 증명하고있다 : 복시 (모든 환자의 약 11.4 %)을, 운동 협응 장애 (전체 환자의 약 6.7 %); 현기증 (모든 환자의 약 30 %). 또한, 상기 언급 된 의약 성분의 조합에 의해 유발 될 수있는 다른 특정 부작용을 증가시키는 것이 가능하다.

이 효과로 인해 프로세스 glyukuronirovaniya 개발 유도 가능성 - 건강한 자원자 관련된 테스트 1200 mg의 (회) 손상 효과 eslikarbazepina (약 31-33 %)의 용량 결합 수신 약물 페니토인는 것을 보여 주었다. 이 당시에도 페니토인 (- 약 31-35 % 보통이다)의 작용 강화 밝혔다. 이 효과는 동위 효소 CYP2C19의 억제에 의한 것으로 추정된다. 따라서, 치료 방법에 대한 개별 환자의 반응 고려할 때 투여 Eksaliefa 페니토인의 증가와 동시에 투여 량을 줄이는 것이 가능 필요하다.

Glucuronation은 eslikarbazepine과 lamotrigine의 물질 대사의 주요 방법입니다. 결과적으로 이러한 약물의 상호 작용 가능성이 있습니다. 하루에 1,200 밀리그램의 단일 아세테이트 eslikarbazepina을 받았다 건강한 지원자에서 그들을 포함하는 테스트, 우리는 그들의 상호 작용이 매우 약한 (약 15 %의 라모트리진의 효과의 감소) 인 것으로 나타났습니다 -이 투여 보정을 방지 할 수 있습니다. 그러나 각 유기체의 개별 반응으로 인해 일부 환자에서는 이러한 상호 작용이 약물에 중요한 영향을 줄 수 있습니다.

(아마도 약물의 생체 이용률의 저하에 의해 야기되는) (단일 용량 1,200 mg의 단위)를 동시에 촬영 건강한 지원자의 상호 작용은 유기체에 상당한 관찰되지 토피라 아세테이트 eslikarbazepina에서 테스트하는 동안 후자의 영향을 변경하지만 토피라 메이트의 효과는 18 % 감소 하였다. 그러한 경우, 용량 조절은 필요하지 않습니다.

(간질 성인 환자의 참여)와 세 번째 단계를 테스트하는 과정에서 수득 된 약동학 적 데이터의 분석에서는, 레비 티라 세탐 또는 발 프로 에이트와 조합 성능 지표 eslikarbazepina 영향을 미치지 않는 것으로 발견되었지만,이 정보의 상호 작용을 시험 결과에 의해지지되지 이 마약.

입학 Eksaliefa 경구 kontatseptsiey를 사용하여 여성 (1,200 mg의 단일 투여 량)은 전신 노출 물질 레보 노르 게스트 렐과에 티닐 에스트라 디올 (평균 각각 37 및 42 %)의 감소를 야기한다. 그 효과는 isoenzyme CYP3A4의 유도에 의해 유발 된 것으로 제안됩니다.

임신 가능성을 지닌 여성은 마약 투여 기간 동안, 그리고 현재의 월경주기가 끝나기 전에 - 폐지 된 후에 입증 된 피임 방법을 사용하는 것이 좋습니다.

심바스타틴과 건강한 자원 봉사자의 병용 요법 (800mg 1 일 1 회 투여)을 사용한 연구에서 약 50 %의 전신 효과 감소가 나타났다. 유사한 반응은 아마도 isoenzyme CYP3A4의 유도에 의해 야기된다. 이 두 약물의 동시 투여는 심바스타틴의 투여 량을 증가시켜야 할 수도 있습니다.

건강한 지원자를 대상으로 시험했을 때, Exaliefa (투여 량 1200mg)와 rosuvastatin의 병용 요법의 전신 효능이 감소했다 (평균 점수는 36-39 %). 이 상호 작용의 원인은 밝혀지지 않았지만, 그 원인은 rosuvastatin 이동 활성의 혼란, 또는이 요소와이 물질의 신진 대사 유도 과정이 결합 된 것으로 추정됩니다. 활동과 약물 노출에 대한 관계가 아직 밝혀지지 않았기 때문에 치료 (예 : 콜레스테롤 수치 모니터링)에 대한 환자의 반응을 신중하게 모니터링해야합니다.

Exalieff (용량 1200mg)와 와파린의 병용 투여시 경미한 (23 %) 증상이 나타 났으 나 후자의 효능이 통계적으로 유의하게 감소했다. R-warfarin의 혈액 응고 가능성 또는 약물 동태 학적 특성에 대한 약물의 효과는 밝혀지지 않았습니다. 환자의이 약물 조합에 대한 개별 반응 (치료의 초기 단계 또는 코스 종료시)이 다를 수 있으므로 INR 모니터링 매개 변수에 대한주의 깊은 모니터링이 필요합니다.

건강한 지원자에 대한 시험을하는 동안, 약물 (1200 mg 투약량)과 디곡신 사이의 상호 작용은 eslacarbazepine acetate가 후자의 약물 동력 학적 매개 변수에 미치는 영향을 나타내지 않았다. 이 데이터는 Exalieff가 물질 P- 당단백에 영향을 미치지 않는다는 것을 시사합니다.

Exaliefa의 유효 성분은 구조가 tricyclics와 유사하기 때문에 MAO 억제제와의 상호 작용에 대한 이론적 가능성이 있습니다.

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저장 조건

약물은 어린이에게 접근하기 어려운 약물 준비 조건을 위해 표준으로 보관됩니다. 온도는 30 ° C를 초과 할 수 없습니다.

유통 기한

Exalife는 약물 방출 일로부터 2 년 동안 사용할 수 있습니다.