비소프로벨

비소프로벨은 선택적 β-아드레날린 수용체 차단제 계열에 속합니다. 이 약물은 선택적 β1-아드레날린 수용체 차단제로, 막 안정화 효과나 내교감신경흥분 효과가 없습니다. 이 약물은 항협심증 및 항고혈압 효과를 가지고 있습니다.

이 약물을 장기간 사용하면 주요 효과는 전신 말초혈관 저항의 증가 감소입니다. 또한, 울혈성 심부전(CHF) 환자에서 이 약물은 교감신경계와 부신피질자극호르몬(RAAS)의 활성을 억제합니다. [ 1 ]

적응증 비소프로벨

CHF, 관상동맥 심장병 (협심증)을 치료하고 혈압을 낮추는 데 사용됩니다.

릴리스 양식

치료 물질은 정제 형태로 방출됩니다. 세포판 안에 10개가 들어 있으며, 팩 안에는 세포판이 2~3개 들어 있습니다.

약력학

항고혈압 효과는 분당 혈액량 감소, 신장 레닌 방출 과정 억제, 말초 혈관과 관련된 교감 신경 자극 감소와 관련이 있습니다.

항협심증 효과는 β1-아드레날린 수용체 차단과 함께 발생하며, 이는 심박출량과 심박수를 감소시켜 심장 기능을 약화시킵니다. 결과적으로 심근의 산소 요구량이 감소합니다. [ 2 ]

이 약물은 혈관 및 기관지 평활근의 β2 말단, 그리고 내분비계의 β2 말단에 대한 친화력이 매우 약합니다. 비소프로벨은 1회 투여 후 24시간 동안 효과가 지속됩니다. [ 3 ]

약동학

비소프롤롤은 경구 복용 시 위장관에서 잘 흡수됩니다. 생체이용률은 약 90%이며 음식 섭취량과 관련이 없습니다. 최대혈중농도(Cmax)는 1~3시간 후에 측정됩니다. 단백질 합성률은 약 30%입니다.

첫 번째 간내 통과 활성은 매우 약합니다(10% 미만). 간에서 투여량의 약 50%는 생체 내로 전환되어 비활성 대사산물을 형성합니다.

약물의 약 98%는 신장을 통해 배설됩니다(50%는 변화되지 않고 나머지는 대사 성분의 형태로). 약 2%는 장을 통해 배설됩니다. 반감기는 10~12시간입니다.

투약 및 투여

이 약은 1일 1회 5~10mg을 경구 복용하며, 최대 1일 복용량은 20mg입니다. 심박수와 치료 효과를 고려하여 용량을 개별적으로 선택해야 합니다. 정제는 씹지 않고 삼키거나, 아침 공복 또는 아침 식사와 함께 깨끗한 물과 함께 복용합니다.

관상동맥성 심장질환이나 고혈압의 경우, 비소프로벨을 하루에 한 번 5~10mg 복용해야 합니다.

울혈성 심부전(CHF)의 경우, 최소 용량으로 치료를 시작하여 몇 주에 걸쳐 점진적으로 용량을 늘려야 합니다. 초기 용량은 1.25mg으로 하루 1회(7일 동안)입니다. 2주차에는 하루 2.5mg, 3주차에는 하루 3.75mg을 투여합니다.

치료 4~8주차에는 5mg을 복용합니다. 8~12주차에는 7.5mg을 복용해야 합니다. 12주차 이후에는 최대 1일 용량인 10mg을 복용합니다.

용량 증가는 심박수, 혈압, 그리고 환자의 전반적인 상태를 고려하여 조절합니다. 필요한 경우 용량을 점진적으로 줄일 수 있습니다. 치료를 갑자기 중단해서는 안 되며, 치료 주기는 약물 용량을 점진적으로 줄이면서 천천히 완료해야 합니다.

심각한 신장 기능 장애(크레아티닌 클리어런스 값이 분당 20ml 미만)와 간 기능 장애가 있는 사람은 하루에 10mg 이상의 물질을 복용해서는 안 됩니다.

• 어린이를 위한 신청서

소아과에 처방했을 때 이 약물의 치료 효과와 안전성에 대한 임상 데이터가 없으므로 어린이에게 사용되지 않습니다.

임신 비소프로벨 중 사용

모유 수유 중이나 임신 중에는 안전성을 뒷받침하는 신뢰할 만한 임상 자료가 없으므로 이 약을 사용하는 것은 금지되어 있습니다. 임산부에게 비소프로벨 복용이 절대적으로 필요한 경우, 신생아에게 저혈당, 서맥, 호흡 저하가 발생할 수 있으므로 예정일 72시간 전에 복용을 중단해야 합니다. 분만 후 복용을 중단할 수 없는 경우, 태아의 상태를 면밀히 모니터링해야 합니다. 저혈당 증상은 생후 첫 3일 동안 나타납니다.

금기 사항

금기사항에는 다음이 있습니다.

• 심장성 쇼크
• SSSU;
• 차단(동방정맥도 포함) 2-3도
• 심박수 감소(분당 50회 미만의 심박수)
• 혈압 저하(수축기 혈압이 90mmHg 미만)
• BA 및 기타 폐쇄성 호흡기 질환
• 심각한 말초 혈류 장애
• MAOI(MAOI-B 제외)와 병용하여 사용
• 건선(가족력에도 존재함)
• 해당 약물과 그 성분에 대한 불내증이 증가했습니다.

부작용 비소프로벨

주요 부작용:

• 신경계 병변: 현기증, 우울증, 피로, 두통, 수면 장애가 발생할 수 있습니다(특히 치료 초기에). 환각이 간헐적으로 발생할 수 있으며(대부분 약화되어 1-2주 후 사라짐), 때때로 감각 이상이 발생할 수 있습니다.
• 눈 문제: 결막염, 시각 장애 및 눈물 감소(콘택트 렌즈를 착용하는 사람이 고려해야 함)
• 심혈관계 기능과 관련된 질환: 서맥, 기립성 허탈, 방실 전도 장애, 말초 부종을 동반한 심부전 대상부전이 발생할 수 있습니다. 치료 초기 단계에서는 환자의 상태가 악화될 수 있으며, 레이노병이나 간헐적 파행이 발생할 수 있습니다.
• 호흡기 계통의 문제: 호흡곤란이 가끔 관찰됩니다(기관지 경련 경향이 있는 사람들의 경우).
• 소화 장애: 메스꺼움, 변비, 복통, 설사 및 간염이 발생할 수 있으며 혈장 간 효소(ALT 및 AST)가 증가할 수 있습니다.
• 근골격계 병변: 경련, 근육 약화, 관절병(하나 이상의 관절이 영향을 받음(다발성 또는 단일 관절염))이 발생할 수 있음
• 내분비계 기능 장애: 내당능 저하(잠복성 당뇨병) 및 가려진 저혈당 증상 발생. 성기능 장애 및 중성지방 증가가 발생할 수 있습니다.
• 표피 증상: 피부과적 증상 - 때때로 발진, 가려움증, 다한증, 표피 발적이 발생합니다.
• 베타 아드레날린 수용체 차단제의 경우, 이명이나 청력 손실, 탈모, 기분 변화, 알레르기성 비염, 체중 증가가 발생할 수 있습니다. 단기 기억 상실과 페로니병도 발생할 수 있습니다.

과다 복용

과다복용의 증상: 심부전, 혈압 저하, 심박수 감소 및 기관지 경련.

위세척을 실시하고 활성탄을 처방합니다.

혈압이 감소하거나 심박수가 감소하는 경우 글루카곤을 1~5mg(최대 10mg)의 용량으로 투여하거나 아트로핀을 1.5mg(최대 2mg)의 용량으로 투여합니다.

기관지 경련의 경우 β2-아드레날린 작용제(예: 페노테롤 또는 살부타몰)가 사용됩니다.

다른 약과의 상호 작용

다른 항고혈압제와 함께 복용하면 효과가 증강될 수 있습니다.

클로니딘, 레세르핀, α-메틸도파 또는 구안파신과 함께 이 약물을 사용하면 심박수가 급격히 감소할 수 있습니다.

관파신, 클로니딘, 디지탈리스 물질과 병용하면 심장 전도 장애가 발생할 수 있습니다.

비소프롤올을 교감신경흥분제(눈물, 코물, 진해제에 함유)와 병용할 경우, 비소프롤올의 활성이 감소할 수 있습니다.

Ca 길항제(디하이드로피리딘 유도체)는 약물의 항고혈압 효과를 강화할 수 있습니다.

이 약을 딜티아젬이나 베라파밀 및 다른 항부정맥제와 병용 투여하면 심박수와 혈압이 감소할 수 있으며, 심부전이나 부정맥이 발생할 수도 있습니다(항부정맥제 및 칼슘채널차단제와 함께 이 약을 처방하는 것은 금지되어 있습니다).

이 약을 클로니딘과 병용하는 경우, 클로니딘은 비소프롤 투여를 중단한 후 며칠이 지난 후에야 중단할 수 있습니다. 클로니딘은 혈압을 상당히 상승시킬 수 있기 때문입니다.

에르고타민 유도체(에르고타민을 함유한 항편두통제 포함)와 함께 투여하면 말초혈류장애의 증상이 심해질 수 있습니다.

리팜피신과 병용 투여 시 비소프롤의 반감기가 약간 감소할 수 있습니다.

경구로 투여하는 혈당 강하제나 인슐린과 병용하면 저혈당 증상이 완화되거나 가려집니다(혈당 수치를 지속적으로 모니터링해야 합니다).

저장 조건

비스프로벨은 어린이의 손이 닿지 않는 어둡고 건조한 곳에 보관해야 합니다. 온도는 25°C를 넘지 않아야 합니다.

유통 기한

비스프로벨은 의약품 판매일로부터 36개월 동안 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 비프롤롤, 콩코르, 비소프롤롤이 함유된 비카드, 그리고 코로날, 비소프롤, 유로비소프롤롤이 도레즈와 함께 있습니다.