카디프릴

Cardipril은 지오텐신의 작용을 늦추는 약물입니다. 사용으로 인해 생성된 안지오텐신-2의 부피가 감소하고 혈관수축제 효과 및 PG 및 아산화질소 생성을 유발하는 브래디키닌 분해 차단이 방지됩니다.

이 약물은 심장 후부하와 혈압을 감소시키고, 또한 알데스토론의 방출과 전신 혈관 저항을 감소시킵니다. 동시에 Cardipril은 신장 혈관 내 저항을 줄이고 혈액 공급을 개선하는 데 도움이 됩니다. [1]

적응증 카디프릴

다음과 같은 위반의 경우 적용됩니다.

• 증가된 혈압 지표 ;
• 안정적인 수준의 혈역학을 가진 사람들에서 심근 경색 HF의 활성 단계의 결과로 개발되었습니다.
• CHF;
• 당뇨병성 또는 비-당뇨병성 성격의 뚜렷한 신병증이 있는 경우;
• 심근 경색이나 뇌졸중의 발병 을 예방하고 CVS 분야의 질병으로 인한 사망 가능성을 줄이는 것 외에도.

릴리스 양식

약물의 방출은 1.25, 2.5 및 5 또는 10 mg - 10 개 셀 팩 내부의 캡슐로 구현됩니다. 패키지 내부 - 1 또는 3개의 이러한 팩.

약력학

라미프릴의 대사 요소인 라미프릴라트(치료 효과 있음)는 효소 디펩티딜 카르복시펩티다제-1의 활성을 늦춥니다. 조직과 혈장 내부에서 이 효소는 안지오텐신-1이 안지오텐신-2(활성 혈관수축제)로 전환되는 것을 촉매하고 동시에 브래디키닌(혈관 확장 활성을 가짐)의 분해를 차단합니다.

생성된 지오텐신-2의 양이 감소하고 브래디키닌 분해가 느려지면 혈관과 관련하여 혈관이 확장됩니다. 지오텐신-2가 또한 알도스테론의 방출을 자극한다는 점을 감안할 때, 라미프릴라트의 효과는 알도스테론의 방출을 약화시킨다. [2]

약동학

Ramipril은 경구 복용 시 빠른 속도로 흡수됩니다. 소변 내에서 측정된 방사성 표지를 사용하여 요소의 흡수가 최소 56%인 것으로 밝혀졌습니다. 음식과 함께 약물을 사용하여 흡수 정도에는 큰 변화가 없었습니다.

Intraplasma Cmax 값은 섭취 순간부터 60분 후에 기록됩니다. 라미프릴의 반감기는 약 1시간이다. 라미프릴라트의 혈장 수준 Cmax는 라미프릴 투여 순간부터 2-4시간 이내에 기록됩니다. [3]

간 내부에서 전구 약물 (ramipril)의 전신 대사 과정이 일어나서 의약 효과가있는 유일한 대사 성분 인 ramiprilat (가수분해 중, 주로 간 내부에서 실현됨)이 형성됩니다. Ramiprilat의 형성과 함께 이러한 활성화 외에도 약물의 활성 요소는 글루쿠론화를 거쳐 에테르 - 라미프릴 디케토피페라진으로 변형됩니다. Ramiprilat은 또한 산 - ramiprilat 디케토피페라진으로 변형되는 glucuronidation을 겪습니다.

이 전구약물의 활성화/교환 후, 경구로 섭취된 라미프릴의 약 20%가 생체이용 가능한 상태로 남아 있습니다. 라미프릴 2.5mg 또는 5mg을 경구 투여하는 경우 라미프릴라트의 생체이용률은 약 45%입니다.

이전에 방사성 표지로 표시된 라미프릴 10mg을 도입하면 이 표지의 약 40%가 대변으로, 약 60%는 소변과 함께 배출됩니다. 담즙 배액이 있는 사람에게 라미프릴 5mg을 경구 투여한 후 처음 24시간 동안 거의 같은 양의 라미프릴과 대사 성분이 담즙 및 소변과 함께 배설되었습니다.

소변과 함께 담즙 내부의 대사 요소의 약 80-90%는 라미프릴라트 또는 그 대사 산물입니다. 활성 원소의 글루쿠로나이드와 디케토피페라진은 전체 부피의 약 10-20%를 구성하고 변하지 않은 라미프릴은 약 2%를 구성합니다.

동물 실험에서 라미프릴이 모유에서 분비되는 것으로 확인되었습니다.

Ramiprilat의 혈장 수준 감소는 여러 단계로 구현됩니다. 시작 분배 및 제거 단계의 절반 기간은 약 3시간입니다. 그런 다음 과도기 단계가 시작되고(반감기가 약 15시간), 그 후 ramiprilat의 혈장 내 값이 매우 낮은 최종 단계(반감기가 약 4-5일 지속됨)가 시작됩니다.

최종 단계의 존재는 ACE에 가깝지만 포화된 결합으로 라미프릴라트의 저속 해리와 관련이 있습니다.

이 약물은 라미프릴 2.5mg 이상의 단일 투여로 최종 배설 단계가 길지만 혈장 내 안정적인 매개변수는 단 4일 후에 기록됩니다. 반복적으로 사용하면 복용량을 고려한 유효 반감기가 13-17 시간입니다.

시험관 내 테스트에서 ramiprilat의 감속 상수는 7mmol / l이고 ACE와 물질의 반쪽 해리에 대한 용어는 10.7시간으로 뚜렷한 활성을 보여줍니다.

활성 성분 및 대사 산물의 단백질 합성은 각각 73% 및 56%입니다.

투약 및 투여

약은 음식 사용과 관련없이 매일 동시에 내부적으로 적용됩니다. 정제는 일반 물로 통째로 삼킨다.

혈압 수치가 증가한 사람은 하루 2.5mg의 도입으로 과정을 시작해야합니다. 필요한 경우 2~3주 간격으로 증량할 수 있습니다. 1일 표준 유지 용량의 크기는 2.5~5mg입니다. 최대 크기는 10mg입니다.

CHF가 있는 사람들은 하루에 1.25mg의 약물을 섭취해야 합니다. 이 서빙은 10mg에 도달할 때까지 2-3주 간격으로 늘릴 수 있습니다.

심근경색증이 발생한 후, 장애가 발병한 시점부터 2-9일 간격으로 약물 섭취가 시작됩니다. 첫째, 1.25-2.5 mg의 약물을 하루에 2 번 사용한 후 그 부분을 최대 2.5-5 mg까지 두 배로 늘릴 수 있습니다. 1일 최대 10mg의 약물을 투여할 수 있습니다.

신병증의 경우 하루에 1.25mg의 카디프릴이 필요합니다. 이 양은 5mg 표시에 도달할 때까지 2-3주 간격으로 증량할 수 있습니다.

예방을 위해 하루에 2.5mg의 약물을 투여합니다. 첫 번째 주 이후에는 이 부분을 5mg으로 늘릴 수 있습니다. 3주 후에 복용량을 다시 두 배로 늘릴 수 있습니다(10mg로 증량).

• 어린이 신청

소아과(18세 미만)에는 사용할 수 없습니다.

임신 카디프릴 중 사용

카디프릴은 임신 중에는 사용해서는 안 됩니다. 가임기 환자에게 약물을 처방하기 전에 임신 가능성을 검사해야 합니다.

치료 기간 동안 환자는 신뢰할 수 있는 피임법을 사용해야 합니다. 임신을 계획할 때 약물 사용을 포기해야 합니다.

치료 중 수태가 발생한 경우 대체 치료 방법으로의 전환에 대해 의사와 상의해야 합니다.

금기 사항

주요 금기 사항:

• 약물 요소에 대한 심한 편협;
• SLE;
• ACE 억제제 사용으로 인한 Quincke 부종의 병력;
• 유전성 또는 특발성인 Quincke의 부종;
• 경피증;
• 골수 내부의 조혈 과정 억제;
• 신체 내부의 과도한 양의 K 요소;
• 양쪽 신장의 동맥 또는 한쪽 신장의 동맥에 영향을 미치는 협착증;
• 간 / 신장 부전;
• 신체 내부의 원소 Na 결핍;
• 신장 이식;
• 고알도스테론증의 초기 단계;
• 모유 수유.

부작용 카디프릴

측면 표지판 중:

• 혈압, 무력증, 협심증, 심부전, 빈맥, 흉골 통증 및 부정맥의 강한 감소;
• 현기증, 우울증, 졸음, 기억 장애, 두통 및 발작, 신경병증, 뇌혈관 장애, 떨림, 시각 장애 청각 장애, 신경통 및 감각 이상;
• 단백뇨, 핍뇨, 부종 및 신장 기능 약화;
• 혈소판 또는 범혈구감소증, 용혈성 빈혈, 호산구 증가증, 무과립구증 및 골수저하증;
• 설사, 식욕부진, 메스꺼움, 타액 과다분비, 변비, 구강건조증, 구토, 소화불량, 상복부 통증 및 연하곤란, 또한 췌장염, 위장염, 간염, 간 기능 문제 및 트랜스아미나제 매개변수의 변화;
• 부비동염, 기관지염, 마른 기침, 인두염, 호흡곤란, 비염, 상기도 감염, 후두염 및 기관지 경련;
• 발열, 발진, 아나필락시양 증상, 다형성 홍반, 두드러기, 감광성 및 Quincke 부종;
• 관절통, 근육통 또는 관절염;
• 체중 감소, K 값의 증가 및 크레아티닌 및 요소 질소의 지표, 또한 효소 활성의 변화, 빌리루빈, 설탕 및 요산 수치.

과다 복용

중독의 주요 증상 중 하나는 신부전, 혈압의 현저한 감소, 쇼크 및 전해질 장애입니다.

이러한 위반으로 위 세척과 활성탄 섭취가 수행됩니다. 또한 중요한 신체 시스템의 작업을 모니터링하고 유지하기 위해 환자를 집중 치료실로 보내야 합니다.

혈압 값의 현저한 감소는 카테콜아민과 안지오텐신-2의 도입과 더불어 Na 및 체액의 증가를 필요로 합니다. 혈액투석 과정은 효과가 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

항고혈압제, 이뇨제, 마약성 진통제 및 마취제와 함께 약물을 사용하면 항고혈압 활성이 강화되고, 반대로 NSAID 및 식용염과 함께 투여하면 감소됩니다.

Indomethacin 및 기타 NSAID는 신장 내부의 PG 생성을 억제하고 또한 체내에 Na 및 체액을 보유함으로써 저혈압 효과의 발병을 예방할 수 있습니다.

우유, 사이클로스포린, 칼륨 물질 및 그 첨가제, 염 대체제 및 칼륨 보존 이뇨제(트리암테렌 및 스피로노락톤이 함유된 아밀로라이드)와 함께 약물을 사용하면 고칼륨혈증의 위험이 증가합니다.

골수 기능을 억제하는 약물을 약물과 함께 사용하면 사망에 이를 수 있는 무과립구증 및 호중구 감소증의 위험이 증가합니다.

리튬 물질이 포함된 Cardipril을 도입하면 혈액 값이 증가합니다.

이 약물은 인슐린 및 설포닐우레아 유도체의 항당뇨 효과를 강화할 수 있습니다.

알로퓨리놀, 프로카인아미드, 세포증식억제제 및 면역억제제와 함께 약물을 사용하면 백혈구 감소증의 위험이 증가합니다.

이 약물은 NS와 관련하여 에틸 알코올의 억제 효과를 강화할 수 있습니다.

약물과 에스트로겐의 조합은 항고혈압 활성을 감소시킵니다.

저장 조건

Cardipril은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하고 습기가 많은 곳에 보관해야 합니다. 온도 수준 - 최대 30 ° C

유통 기한

카디프릴은 의약품 제조일로부터 36개월 이내에 사용할 수 있다.

아날로그

약물의 유사체는 Polapril, Ramizes, Ramipril 및 Hartil과 Ampril, 추가로 Topril과 Mipril N 및 Ramigeksal과 Ramag N입니다.