카바마제핀

카르바마제핀은 정신 활성 효과가 있는 항경련제입니다.

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적응증 카바마제핀

간질에 사용됨:

• 혼합형 발작
• 전신성 발작으로, 이를 배경으로 강직-간대성 경련이 관찰됩니다.
• 부분적 발작 유형.

또한 다발성 경화증 환자의 삼차신경에 영향을 미치는 신경통과, 설인두신경이나 삼차신경에 영향을 미치는 특발성 신경통에도 사용됩니다.

이 약물은 급성 조증 환자에게 항정신병약물 또는 리튬 제제와 병용 투여하는 것이 권장됩니다. 당뇨병성 신경병증(통증 증상 동반), 알코올 금단 증상(심각한 경련, 규칙적인 수면 장애, 현저한 과흥분 및 불안), 단계적으로 나타나는 정서 장애, 그리고 중추성 요붕증, 신경호르몬성 원인의 다뇨증 및 다음증에도 투여할 수 있습니다.

또한 다음과 같은 질환에도 사용됩니다.

• 정신병적 장애(정서적 또는 분열정동적 성격의 장애, 정신병, 공황 장애 및 변연계 기능 장애)
• 강박증;
• 클루버-부시 증후군
• 노인성 치매
• 불쾌감, 신체화, 불안 및 우울증
• 이명, 무도병, 환각통 및 다발성 경화증
• tabes dorsalis는 급성기의 특발성 신경염 형태입니다.
• 당뇨병성 다발신경병증
• 안면 반신 경련
• 윌리스병
• 외상 후 원인에 의한 신경병증 또는 신경통
• 편두통 발생 예방
• 대상포진 후 신경통.

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릴리스 양식

이 약은 정제 형태로 출시됩니다. 10개가 셀룰러 포장으로 포장되어 있으며, 한 상자에 5개가 들어 있습니다.

또한 용기당 50정씩 생산될 수 있으며, 상자당 용기 1개가 들어 있습니다.

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약력학

이 약물의 활성 성분은 디벤자제핀 유도체입니다. 이 약물은 정상심박수 증가, 항조증, 항이뇨(요붕증 환자), 진통(신경통 환자) 효과를 나타냅니다.

이 약물은 전위 의존성 Na 채널의 활동을 차단하여 신경 방전의 발생을 늦추고 신경 벽을 안정화시킵니다. 이는 시냅스 내 자극 전달을 약화시킵니다.

카르바마제핀은 탈분극된 신경 세포 구조 내에서 Na 의존적 영향 전위가 재형성되는 것을 방지합니다.

이 약물은 방출되는 글루탐산염의 양을 줄이고 간질 발작 가능성을 줄이는 데 도움이 됩니다. 소아 및 청소년(간질 환자)의 경우, 이 약물을 사용하면 불안과 우울 표현 정도에 대한 긍정적인 역동성이 발달하는 동시에 과민성과 공격성이 약화됩니다.

정신 운동 능력과 인지 기능에 미치는 영향은 섭취량에 따라 다르며 개인차가 있습니다.

삼차신경에 영향을 미치는 신경통(1차성 또는 2차성)을 앓는 사람들은 통증 발작 빈도가 감소하는 것을 경험합니다.

외상, 대상포진 후 신경통 및 척추뼈 통증과 관련된 이상감각증의 경우, 이 약물은 신경성 통증을 완화합니다.

알코올 금단 증상이 있는 개인의 경우, 이 약물은 해당 질환의 주요 증상(흥분성 증가, 사지에 영향을 미치는 심각한 떨림, 보행 장애)의 심각성을 감소시키고 발작 역치를 증가시킵니다.

당뇨병 환자의 경우 카르바마제핀은 이뇨와 열감을 감소시키고, 수분 균형 지표를 빠르게 보상합니다.

도파민과 노르에피네프린 사이의 대사 과정이 억제되어 7~10일 후에 항조증(항정신병) 효과가 나타납니다.

장기간 약물을 사용하면 활성 성분의 혈중 농도가 안정적으로 유지됩니다.

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약동학

흡수.

경구 투여된 카르바마제핀은 거의 완전히 흡수되지만, 다소 느리게 흡수됩니다. 간단한 정제를 한 번 복용하면 12시간 후에 혈장 최대혈장농도(Cmax)가 측정됩니다. 카르바마제핀 0.4g 정제를 한 번 복용하면, 변화되지 않은 활성 성분의 평균 최대혈장농도는 약 4.5mcg/ml입니다.

음식 섭취는 약효 성분의 흡수 정도와 속도에 큰 영향을 미치지 않습니다.

유통 과정

카르바마제핀은 완전히 흡수된 후 겉보기 분포 용적(apparent distribution volume)이 0.8~1.9 L/kg 범위에 있습니다. 이 물질은 태반 장벽을 극복할 수 있습니다.

이 약물의 세포질 내 단백질 합성률은 70~80%입니다. 타액과 뇌척수액의 불변 성분은 단백질과 합성되지 않은 활성 성분의 비율(20~30%)에 비례합니다. 모유 내 이 약물의 농도는 혈장 농도의 25~60%입니다.

교환 과정.

카르바마제핀의 대사 과정은 간에서 (주로 에폭시드법을 통해) 진행되며, 주요 대사 성분인 10,11-트랜스디올 유형의 유도체와 글루쿠론산과의 결합체를 형성합니다. 이 주요 동종효소는 약물의 활성 성분을 에폭시 카르바마제핀-10,11로 전환시키는 역할을 하는데, 이는 P450 3A4 유형의 헤모단백질입니다. 대사 과정은 또한 "작은" 대사 물질인 9-하이드록시-메틸-10-카르바모일 아크리단의 형성으로 이어집니다.

이 약물을 단 한 번 경구 투여하면 주성분의 약 30%가 에폭사이드 교환의 말단 원소로 소변에서 발견됩니다. 이 약물을 변형하는 다른 중요한 방법으로는 모노하이드록실레이트 아형의 다양한 유도체가 있으며, 이와 함께 UGT2B7 성분의 도움을 받아 생성되는 활성 성분의 N-글루쿠론화물이 있습니다.

배설.

약물을 단 한 번 경구 투여하면 변화되지 않은 활성 성분의 반감기는 평균 36시간에 이르고, 반복 투여하면 치료 기간을 고려할 때 약 16~24시간(간 모노산소화효소 시스템의 자가 유도로 인해)이 됩니다.

카르바마제핀을 동일한 간 효소 구조를 유도하는 다른 약물(예: 페노바르비탈 또는 페니토인)과 함께 사용하는 경우, 반감기는 평균 9~10시간에 가깝습니다.

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투약 및 투여

이 약은 물과 함께 경구로 복용합니다.

간질의 경우, 이 약은 단독 요법으로 사용하는 것이 좋습니다. 처음에는 소량으로 시작하여 점차 증량하면 최적의 효과를 얻을 수 있습니다. 성인의 경우, 초기 용량은 0.1~0.2g이며, 하루 1~2회 복용합니다.

삼차신경에 영향을 미치는 신경통의 경우, 치료 첫날 0.2~0.4g을 복용합니다. 이후 용량을 하루 0.4~0.8g으로 점진적으로 증량합니다. 또한, 복용을 점진적으로 중단해야 합니다.

신경성 원인 통증 증후군의 경우, 처음에는 0.1g을 하루 2회 복용하고, 통증이 완화될 때까지 12시간 간격으로 복용량을 늘려야 합니다. 유지 용량은 하루 0.2~1.2g입니다(여러 번에 걸쳐 복용).

알코올 금단 증상 완화를 위한 평균 복용량은 하루 3회 0.2g입니다. 심각한 금단 증상의 경우, 하루 복용량을 0.4g으로 늘려 하루 3회 복용해야 합니다.

치료 첫 며칠 동안에는 콜메티아졸, 클로르디아제폭사이드 및 기타 진정-수면제를 추가로 사용해야 합니다.

요붕증의 경우, 이 약 0.2g을 하루 2~3회 복용합니다.

통증 증후군을 동반한 당뇨병성 신경병증 환자는 하루 2~4회 0.2g의 약물을 복용해야 합니다.

정서 장애나 분열정동 장애의 정신병 발병을 예방하기 위해 하루 3~4회 0.6g의 물질을 복용합니다.

양극성 장애와 조울증 환자의 경우 일일 복용량은 0.4~1.6g입니다.

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임신 카바마제핀 중 사용

동물 실험에서 이 약물을 경구 투여한 결과 결함이 나타났습니다.

간질 여성의 유아는 선천적 기형을 포함한 자궁 내 발달 장애가 발생하기 쉽습니다. 대부분의 항경련제에 흔히 사용되는 카르바마제핀이 이러한 장애의 발생률을 증가시킨다는 보고가 있지만, 이 약물의 단독 요법에 대한 대조 임상시험에서 설득력 있는 데이터는 없습니다.

동시에, 자궁 내 성장과 선천적 기형에 약물 관련 장애가 발생한다는 정보가 있습니다. 여기에는 척추열림증, 악안면 부위에 영향을 미치는 모든 종류의 기형, 심혈관 이상 또는 성숙 기형으로 인한 하이포스파디아스가 있으며, 이는 신체의 다양한 구조에 영향을 미칩니다.

다음 주의 사항도 고려해야 합니다.

• 임신 중에는 간질 치료제를 매우 신중하게 사용해야 합니다.
• 임신 중이거나 임신 중에 약물을 사용하는 동안 또는 약물을 계획하는 동안 카르바마제핀을 사용해야 하는 경우, 약물 사용의 모든 위험과 이점을 신중하게 평가해야 합니다(특히 임신 1기).
• 출산 가능 연령의 여성은 가능하면 단일 요법으로 약물을 사용해야 합니다.
• 최소 유효 복용량을 사용하고 혈장 카르바마제핀 수치를 모니터링하는 것이 필요합니다.
• 환자에게는 유아의 선천적 이상 위험이 증가한다는 사실을 알려야 하며, 산전 검진을 받을 기회를 제공해야 합니다.
• 임신 중에는 효과적인 항경련제 치료를 중단할 수 없습니다. 질병이 악화되면 여성 자신과 태아의 건강에 위협이 될 수 있기 때문입니다.

임신 중 엽산 결핍이 발생할 수 있으며, 항경련제 복용으로 인해 엽산 결핍이 심해질 수 있다는 사실이 밝혀졌습니다. 따라서 임신 전과 임신 중에 환자에게 엽산을 추가로 처방해야 합니다.

신생아에게 발작이나 호흡 저하가 나타난 사례가 보고되었습니다. 또한 신생아에게 설사, 구토, 수유 불량이 나타난 사례도 보고되었는데, 이는 카르바마제핀이나 다른 항경련제 사용과 관련이 있을 수 있습니다.

카르바마제핀은 모유로 분비될 수 있습니다(혈장 농도의 25~60%). 이 약물을 사용하기 전에 동시 모유 수유의 모든 위험과 이점을 신중하게 평가해야 합니다. 아기의 잠재적인 부정적 증상(예: 과도한 졸음이나 표피 알레르기 징후)을 지속적으로 모니터링하는 경우에만 치료 기간 동안 계속 사용할 수 있습니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• AV 블록;
• 이동성 포르피린증의 급성기;
• 골수 내 순환 장애(빈혈이나 백혈구 감소증)
• 약물이나 삼환계 항우울제의 활성 성분에 대한 과민증이 있는 경우.

일부 질환의 경우 모든 가능한 위험을 평가하고 주의해서 사용하십시오.

• 알코올 중독의 활동적 형태
• CHF 비보상형
• 부신 피질 기능 부전
• 갑상선 기능 저하증
• 쉬한 증후군
• ADH 요소 분비 증가 증후군
• 희석성 저나트륨혈증
• 골수 내 조혈 과정의 억제
• IOP 수치 증가
• 전립선 비대증
• 신장 관련 질환.

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부작용 카바마제핀

부정적인 영향의 정도는 섭취량에 따라 다릅니다. 부작용은 다음과 같습니다.

• 신경계 병변: 무력증, 조절성 부전마비, 운동실조, 심한 어지럼증 또는 심한 두통. 드물게 불수의적 이상 운동(강조성 떨림, 심한 틱 또는 근긴장이상 발생), 안진, 무도무도정위운동 장애, 감각 이상 및 언어 장애가 나타날 수 있으며, 말초 신경염, 중증 근무력증, 안구 운동 장애, 구강 안면 마비 및 운동 이상 징후가 나타날 수 있습니다.
• 정신 장애: 방향 감각 상실, 불안감 또는 눈에 띄는 동요, 기존 정신병의 활성화, 우울 상태, 공격적인 행동, 식욕 부진 및 심한 환각(청각적 또는 시각적)
• 알레르기 증상: 홍반, 광알레르기, 가려움증, TEN, 두드러기 또는 SJS;
• 조혈 과정 장애: 백혈구 증가증, 용혈성 또는 무형성 빈혈, 림프절 종대, 그리고 망상 적혈구 증가증 및 혈소판 감소증.
• 소화 기능 문제: 구내염, 췌장염 또는 설염, 장 질환 및 상복부 통증, 황달, 간부전, 과립종성 간염 및 간 효소 수치 증가
• 심혈관계 질환: 울혈성 심부전(CHF) 악화, 실신을 동반한 방실 차단, 관상동맥 심장병 악화, 혈압 수치 불안정, 심박수 감소, 혈전성 정맥염, 부정맥, 심장 내 전도 장애 및 혈전색전증 증후군;
• 내분비 기능 및 대사 문제: 저나트륨혈증, 부종, 고프로락틴혈증, L-티록신 수치 감소, 고콜레스테롤혈증, 체내 체액 축적, 체중 증가 및 골연화증
• 비뇨생식기 계통의 병변: 신장 기능 장애, 성기능 저하, 배뇨 빈도 증가, 혈뇨 또는 알부민뇨, 세뇨관간질성 신염 및 소변량 감소.
• 근골격계 질환: 관절통, 경련 또는 근육통
• 감각 기관 장애: 과민성 또는 저청각성, 결막염, 이명, 가청 음높이 인지 장애, 청각 또는 미각 장애, 눈의 수정체 흐림
• 기타: 여드름, 다모증, 과다발한증, 표피색소침착장애, 탈모증 및 자반증.

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과다 복용

중독되면 신경계, 심혈관계, 호흡기계의 기능 장애가 발생합니다.

NS 및 감각 기관: 극심한 흥분감, 방향 감각 상실 또는 졸음, 언어 장애, 안진, 발작, 실신, 근간대경련, 반사 감소, 동공 확장, 환각, 시각 장애 및 저체온증.

CVS: 심실 내의 전도 장애, 심장마비, 혈압 수치 불안정 및 빈맥.

또한 호흡 저하, 대장 운동성 약화, 체액 저류 또는 위에서 음식 제거가 나타나고, 폐부종, 무뇨증, 고혈당증, 구토, 저나트륨혈증, 소변 감소, 메스꺼움 및 대사성 산증이 발생합니다.

이 약에는 해독제가 없습니다. 증상에 따른 조치를 취해야 합니다.

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다른 약과의 상호 작용

카르바마제핀의 대사 과정은 헤모단백질 CYP3A4의 작용으로 일어납니다. 이 헤모단백질의 활성을 억제하는 물질과 병용 투여하면 CYP3A4 수치가 증가하고 음성 증상이 심해질 수 있습니다. 헤모단백질을 유도하는 물질은 대사 속도를 증가시키고 약물의 혈중 지표를 감소시켜 약효를 약화시킵니다.

이 약물의 혈중 농도는 시메티딘 및 테르페나딘과 니코틴아미드, 펠로디핀과 베라파밀, 플루복사민과 다나졸, 플루옥세틴과 딜티아젬 및 빌록사진과 같은 약물과 병용 시 증가합니다. 이 목록에는 데시프라민, 리토나비르와 아세타졸아미드, 이소니아지드와 프로폭시펜 및 로라타딘, 아졸계 약물(예: 이트라코나졸과 플루코나졸 및 케토코나졸) 및 마크로라이드계 약물(에리스로마이신과 클라리스로마이신, 트롤레안도마이신과 조사마이신)도 포함됩니다.

시스플라틴, 메츠숙시미드, 페노바르비탈과 테오필린, 리팜피신, 프리미돈과 펜숙시미드, 발프로미드와 페니토인, 독소루비신과 발프로산, 클로나제팜도 카르바마제핀의 혈중 농도를 증가시킬 수 있습니다.

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저장 조건

카르바마제핀은 어린이의 손이 닿지 않는 어둡고 건조한 곳에 보관해야 합니다. 온도 표시기는 25°C를 초과해서는 안 됩니다.

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유통 기한

카르바마제핀은 치료제 제조일로부터 36개월 이내에 사용할 수 있습니다.

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어린이를 위한 신청서

어린이의 경우 (물질의 배출이 빨라지는 것을 고려하여) 성인보다 더 높은 용량의 카르바마제핀을 처방해야 할 수도 있습니다(mg/kg 비율로 계산).

이 약은 5세 이상 어린이에게 처방될 수 있습니다.

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유사체

이 약물의 유사체로는 핀렙신, 제프톨, 테그레톨과 카발렉스가 있으며, 메자카르와 카바핀과 티모닐이 있습니다.

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